| 結構式 |
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 Methylphenidatemethyl 2-phenyl-2-(piperidin-2-yl) acetate |
| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ritalin 為消旋物（racemate），由d-methylphenidate（d-MPH）和l-methylphenidate（l-MPH）一比一的混合組成。
Ritalin 為一弱中樞神經興奮劑，其對心理上的效應較運動性更顯著。其對人體之作用模式尚未被完全瞭解，但所造成之興奮作用被認為是在未誘發多巴胺的釋出下，於紋狀體(striatum) 抑制多巴胺的再吸收所致。
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| 適應症 |
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治療 6 歲（含）以上及 60 歲（含）以下患有注意力不足過動症之兒童、青少年及成人病人。
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| 用法用量 |
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Ritalin LA 應由低劑量開始給與，每星期逐步增加。
應採用能達到滿意的症狀控制的每日最低劑量作為治療劑量。
兒童的每日劑量不應超過40 毫克。若本品與速效劑型合用時，所有不同劑型的methylphenidate hydrochloride 總量不可超過每日60 毫克。
成人的每日劑量不應超過60 毫克。若本品與速效劑型合用時，所有不同劑型的methylphenidate hydrochloride 總量不可超過每日60 毫克。
治療前篩選
開始使用Ritalin LA 治療前，應先評估病人是否有心血管疾病、精神異常，及家族史中是否有猝死、心室性心律不整
及精神異常在治療前，應測量體重與身高，並且作成長記錄。
ADHD 治療的定期評估
藥物治療不需無限期的持續，醫師應透過停藥試驗期定期對治療進行重新評估，以評估病人未接受藥物時的功能，病情的改善可能會在暫時性或長期的停藥後持續下去。
用於ADHD 的兒童時，通常可在青春期間或之後停藥。
兒童(6 歲及6 歲以上)
Ritalin LA 持續性藥效膠囊 (methylphenidate hydrochloride extended-release capsules) 每天一次，在早上投與，建議起始
劑量為10 毫克。劑量調整可依照所觀察到的耐受性及治療效果，每週增加10 毫克，直至每日最大劑量40 毫克。
成人
Ritalin LA 一天一次。
新使用methylphenidate 治療的病人：目前未使用methylphenidate 治療的病人，Ritalin LA 的建議起始劑量為20 毫
克，每天一次。
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| 藥動力學 |
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吸收
經診斷患有ADHD 的兒童及健康成人口服投與Ritalin LA 持續性藥效膠囊後，會產生雙峯(bi-modal) 的血漿濃度- 時間圖（例如：產生兩個藥物濃度高峯，兩個濃度高峯間隔時間約4小時）。
分佈
血液中methylphenidate 與其代謝物分佈在血漿(57%) 與紅血球(43%) 之間，與血漿蛋白的結合率很低(10-33%)，d 式鏡像異構物（d-MPH）分佈體積為2.65±1.11 L/kg，而l 式鏡像異構物（l-MPH）為1.80±0.91 L/kg。
生物轉換/代謝
在兒童的methylphenidate 口服絕對生體可用率，d-methylphenidate 為22±8%，l-methylphenidate 為5±3%，顯示大部份的藥品在進入全身性吸收前就被代謝。Methylphenidate 藉由Carboxylesterase CES1A1 生物轉換快速而徹底。最主要的去酯化代謝物alpha-phenyl-2-piperidine acetic acid (ritalinic acid) 可於投與後2 小時到達最高血中濃度，比原型藥高出30-50 倍，alpha-phenyl-2-piperidine acetic acid 的半衰期約為Methylphenidate 的二倍。其平均全身廓清率為0.17 L/hr/Kg。只能檢測到少量的氫氧化代謝物( 如hydroxymethylphenidate
與hydroxyritalinic acid)，其療效主要來自原型藥。
排除
在試驗中給與成人Ritalin LA 持續性藥效膠囊和Ritalin 錠劑，Ritalin 錠劑的methylphenidate 從血漿排除的平均半衰期約3.5 小時（1.3-7.7 小時之間）。在兒童體內的半衰期平均約為2.5 小時，範圍在1.5-5.0 小時之間。因為在兒童及成人的半衰期很短，於早晨和日中兩個劑量間可能測不到Ritalin錠劑的血中濃度。一天一次重覆投與Ritalin LA 持續性藥效膠囊，不預期
methylphenidate 會產生蓄積作用。Ritalinic acid 的半衰期約為3-4 小時。
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| 副作用 |
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頭痛，噁心，食慾下降，失眠。
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| 交互作用 |
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抗高血壓藥
Ritalin 可能會降低高血壓藥物的療效。
與昇壓劑併用
Ritalin 應小心使用於正接受昇壓劑治療之病患
因為可能產生高血壓危象，Ritalin 禁用於正在。接受MAO 抑制劑治療或停藥2 週內的病人。
與酒精併用
酒精會加重精神活性(psychoactive) 藥物( 包括Ritalin) 中樞神經不良反應，因此治療期間應告知病人禁酒。
與麻醉劑併用
手術中會有血壓和心跳速率突然升高的危險，若有要接受手術，手術當天不可服用Ritalin。
與中樞神經作用之alpha-2 促效劑併用（例如clonidine）
與clonidine 併用曾有嚴重的不良反應報告包括猝死，雖然因果關係尚未確立。
與Dopaminergic 藥品併用
Ritalin 可抑制多巴胺（dopamine）的再吸收，故同時與直接或間接多巴胺促效劑（包括DOPA 與三環抗憂鬱劑(tricyclic antidepressants)）以及多巴胺拮抗劑（抗精神病藥物，如haloperidol）使用時，Ritalin 可能會產生藥效動力學的交互作用。因為Ritalin 與抗精神病藥物的作用機轉相抵，故不建議同時使用。
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| 禁忌 |
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1. 對methylphenidate 或對其他賦形劑過敏者
2. 焦慮、緊張
3. 精神激動
4. 甲狀腺官能亢進
5. 患有心血管疾病，包括嚴重高血壓、心絞痛、動脈閉鎖性心臟病、心衰竭、血行動力學發生明顯變化的先天性心臟疾病、心肌病變、心肌梗塞、可能致命的心律不整及離子通道病變（因離子通道功能異常造成的疾病）
6. 以單胺氧化 抑制劑(MAOI) 治療期間，或MAOI 停藥2 週內的病人，因有發生高血壓危象的危險性。
7. 青光眼
8. 嗜鉻細胞瘤
9. 被診斷為妥瑞氏 (Tourette’s) 之患者或有此家族病史的病患。
10. 抽搐（Tics）
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| 給付規定 |
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1.3.5. Methylphenidate HCl緩釋劑型（如Concerta Extended Release Tablets、Methydur Sustained Release Capsules）；(93/9/1、96/5/1、96/9/1、97/5/1、106/3/1、109/9/1、111/2/1、111/8/1)
1.限6歲以上至18歲以下，依DSM或ICD標準診斷為注意力不全過動症患者，並於病歷上詳細記載其症狀、病程及診斷。（96/9/1、106/3/1、111/2/1）
2.如符合前項規定且已使用本類藥品治療半年以上，而18歲以上仍需服用者，需於病歷上詳細記載以往病史及使用理由。（96/9/1、111/2/1）
3.19歲以上至未滿41歲才第一次診斷者，須符合下列條件並檢附詳細病歷紀錄及相關資料，經事前審查核准後使用(限用ATOTINE、XEIRDA)：（111/8/1）
(1)注意力測驗(Continuous Performance Test ,CPT)或Gordon Diagnostic System,GDS。
(2)世界衛生組織公告之Adult ADHD Self report Scale, ASRS (傳統中文版)、Global Assessment of Functioning Scaling ,GAF。
(3)需由精神科醫師診斷及處方，臨床醫師對個案之診斷及處方有疑慮時，宜由具有兒童青少年精神科訓練之專科醫師確認診斷。
(4)排除其他疾病因素：
Ⅰ.任何使用之藥品/物質、身體及注意力不全過動症以外之各種精神病等對注意力及衝動控制功能、症狀之影響作用。
Ⅱ.一年內患有物質使用/物質成癮、嚴重憂鬱症。
Ⅲ.思覺失調症 (Schizophrenia）、雙極性疾患(Bipolar disorder）、人格疾患、失智症及器質性因素
(5)換藥條件：若使用原藥物3個月無效(如ASRS得分大於24或較治療前增加)，得以更換methylphenidate成分藥品之短效劑型。
(6)退場機制：
Ⅰ.19歲以上並已接受治療之病患，超過一年未回診，再開立藥物前，須重新經事前審查核准。
Ⅱ.換藥後半年應予評估，症狀未改善應予停用；症狀持續穩定逾一年者，得改為每年評估。
4.Methydur原則上每日限使用1粒，惟每日劑量需超過33mg時，應於病歷中記載理由，則每日至多可使用2粒，每日最大劑量為44mg。(109/9/1)
1.開列此藥須使用管制藥品專用處方箋
2.請醫師於簽章欄位簽名並蓋章
3.請患者或領藥者於領藥者欄位簽名或以手印代替
此管制藥品管理新制於89.9.1日開始實施
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| 警語 |
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Ritalin 的治療並不適用於所有注意力缺乏/ 過動失調的病例，並且應僅在取得詳細的病歷並加以評估後才考慮給與。
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| 過量處理 |
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徵兆與症狀：
急性過度劑量的徵兆與症狀主要由於過度刺激中樞與交感神經系統而引起，症狀可能包括嘔吐、精神激昂、震顫、反射過強、肌肉抽搐、全身痙攣( 可能伴隨昏迷)、安樂感、精神混亂、幻覺、妄想、出汗、潮紅、頭痛、過高熱、心搏過速、心悸、心律不整、高血壓、瞳孔放大與黏膜乾燥。
處置措施：
在治療Ritalin 過量時，醫師應切記，在服用Ritalin LA 持續性藥效膠囊（methylphenidate hydrochloride modified-release capsules）後約4 小時，藥品會再度次釋出。
對於藥物過量的處置，包括對危及生命的事件提供支持性療法及症狀治療，例如高血壓危象、心律不整、抽搐。一般建議醫師應與毒物控制中心聯繫或參考現有的毒理文獻資料。
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| 藥品保存方式 |
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25℃以下儲存。
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