| 結構式 |
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4-aminohex-5-enoic acid
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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VIGABATRIN是一種選擇性且不可逆的GABA轉氨酶抑制劑。以本品治療將會提昇腦中GABA(γ-AMINOBUTYRICACID)之血中濃度。GABA主要是抑制性的腦部神經介質。本品是用以治療癲癇患者在其他抗癲癇藥物無法獲得滿意的控制時的製劑。
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| 適應症 |
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抗癲癇之輔助療法。
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| 用法用量 |
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本品是以口服方式給藥，每日1∼2次可於飯前，飯後服用。患者即使目前正接受其他藥物治療，本藥亦可加入該療程。
1. 成人：開始每日劑量為2公克(四錠)如需要，劑量可再增加0.5∼1.0公克，依其臨床上的反應和耐受性而定。但若增加劑量至四公克/每日，並不會更有效。藥物血漿濃度和效果之間並無相關性，藥物作用時間端視酵素(GABA轉氨酶)再合成速度而非視血漿中藥物的濃度而定。
2. 兒童：開始劑量為40mg/kg/day可依其反應增加至80∼100mg/kg/day。若依整錠服用方式，其劑量可為：體重10∼15公斤：1∼2錠/每日，15∼30公斤：2∼3錠/每日，30∼50公斤：3∼6錠/每日，＞50公斤：4∼8錠/每日。嬰兒併有西方症狀(West Syndrome)者，可給予以100mg/kg/day的劑量或更高。
3. 老人：劑量可以調整降低以利使用於患有腎功能不全之患者，特別是肌氨酸肝廓清值低於60mlL/min。請參考注意事項。
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| 藥動力學 |
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vigabatrin是水溶性物質並能自胃腸道中快速且完全吸收。食物攝取不會改變吸收的程度。該藥以顯見的份量廣泛地分佈在稍大於總身體水體積之全身。血漿及腦脊髓之藥品濃度與所推薦劑量範圍內之際量呈線性關係。
血漿濃度與療效之間無直接之關連性。藥品作用時間由GABA轉胺酵素再合成之速率決定。
Vigabatrin以5-8小時之末期半衰期自血漿排除，服藥後於前24小時內可自尿液回收單一劑量70%原型藥物，無代謝產物。本品不會誘導肝臟之P450酵素，也不會被代謝或與蛋白質結合。因此不太可能有藥物交互作用。
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| 副作用 |
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不良反應常和中樞神經方面有關之反應、這可能是因本品會增加GABA而造成神經方面的第二次反應結果，侵略性和精神病曾出現於有關之精神病史或行為異常之患者、其他報告如：困倦、疲勞、暈眩、神經緊張、激動性、精神抑鬱、頭痛、精神不集中、記憤失常、幻覺產生、如：複視。其他不良反應：體重增加，輕微的胃腸道副作用。孩童可能會有過度興奮和激動等現象。本品之鎮定作用會隨看藥物持續使用而降低。正如其他抗癲癇藥物一般會有一些患者使用本品增加癲癇頻率，尤其是患有間歇性肌痙攣的癲癇患者。無任何證據顯示其對人體有神經毒性。以試驗測試其神經方面之副作用亦無反應。包括：喚起之潛在性，掃描攝影術，磁場共振Imaging，腦髓液分析和一些少數的病例的腦部樣本的神經病理檢查。實驗室數據指出，本品治療並不引起腎和肝毒性。SGOT和SGPT值的降低乃是因為本品對轉氨酶的抑制作用結果。以本品做慢性治療將可能有輕微的血紅素降低現象，但罕見有臨床上徵兆。
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| 交互作用 |
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本品不被代謝或和蛋白質結合且不會誘導肝臟細胞色素P450或是藥物代謝酵素。所以和其他藥物的交互作用可能沒有。臨床上研究報告指出，一緩慢的Phenytoin血漿濃度降低約20%曾出現於報告上。其作用機轉並無法清楚了解，但無關治療意義。在臨床上本藥和Carbamazepine Phenobarbitone或是Sodium Valproate並無明顯的交互作用出現。
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| 禁忌 |
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對vigabatrin或本品內含之任一賦形劑過敏者。
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| 給付規定 |
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1.3.2.2.vigabatrin (如Sabril)：(89/9/1、89/2/1、93/6/1、96/3/1、97/1/1、97/10/1、101/2/1、102/1/1、104/6/1、104/11/1、107/2/1）
限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)。
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| 注意事項 |
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1. 和其他抗癲癇藥物一樣，突然停藥可能引起癲癇再式次出現。甚或更嚴重如治療必需停止則需以漸減方式減少劑量時間需超過2∼4星期。
2. 本品使用於有精神病史者或是行為異常者應小心。(請參考副作用)
3. 本品經由腎臟排泄，因此用於老年患者須特別注意。尤其是肌氨酸肝廓清值少於60ml/min時，其劑量應減輕並加以嚴密為視其不良反應。如：鎮定和思想不集中。
4. 動物安全性研究指出，本品引起腦部白色物質束的內部髓鞘質的水腫。
5. 目前無證據顯示其對人體之影響；無論如何，患者以本品治療須加以嚴密監視其對神經方面的不良反應。
6. 駕駛能力之影響：臨床上會有倦怠感出現，所以患者在治療時應被提示此點。所以，駕駛者，操作機器者，或是執行任何危險工作者用藥應特別小心。
7. 高劑量可能會造成新生兒唇裂。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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