結構式 |
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Pertuzumab 是一種重組的人類化單株抗體,其作用標的為人類表皮生長因子第二型接受體(HER2)的細胞外二聚作用區域(次區域II)。Pertuzumab 是以重組去氧核醣核酸(DNA)技術製造,使用哺乳類細胞(中國倉鼠卵巢)在含抗生素gentamicin 的培養基中進行細胞培養。最終產物中偵測不到gentamicin。Pertuzumab 的概略分子量為148 kDa。
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Pertuzumab 的作用標的為人類表皮生長因子第二型接受體(HER2)蛋白質的細胞外二聚作用區域(次區域II),因此能阻斷HER2 和其他人類表皮生長因子接受體(HER)家族成員(包括EGFR 、HER3 及HER4) 的配體依賴型之異質二聚化作用(ligand-dependent heterodimerization)。因此,pertuzumab 能經由兩個主要的訊號途徑[有絲分裂活化蛋白質(Mitogen-activated protein, MAP)激酶及磷酸肌醇3 激酶(phosphoinositide 3-kinase, PI3K)]來 抑制配體誘發的細胞內訊號傳遞(ligand-initiated intracellular signaling)。這些訊號傳遞路徑受到抑制後,分別會導致細胞生長停止及凋亡。此外,pertuzumab 也會調節抗體依賴型細胞媒介細胞毒性作用(antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity, ADCC)。 儘管單獨使用pertuzumab 能抑制人類腫瘤細胞的增生 pertuzumab 與trastuzumab 併用對於HER2 過度表現之異種移植模型有顯著增強的抗腫瘤活性。
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適應症 |
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PERJETA與Herceptin 及docetaxel 併用於治療轉移後未曾以抗HER2 或化學療法治療之 HER2 陽性轉移性乳癌病患。
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用法用量 |
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PERJETA 的起始劑量為840mg,靜脈輸注時間為60分鐘,之後每3 週給予420mg,靜脈輸注時間為30至60分鐘。 當 trastuzumab 和PERJETA 併用治療時,trastuzumab 的起始建議劑量為8mg/kg,靜脈輸注時間為90分鐘,之後每3週給予6 mg/kg,靜脈輸注時間為30至90分鐘。 PERJETA、trastuzumab 及docetaxel 藥物應依序給予。PERJETA及trastuzumab 可以任意順序給藥。Docetaxel 應在PERJETA 及trastuzumab 之後給藥。PERJETA 每次輸注完畢後及任何隨後的trastuzumab 或docetaxel 輸注開始前,建議先觀察30 至60 分鐘。 僅經由靜脈輸注給藥。本品不得以靜脈推注或快速灌注方式給藥。PERJETA 不可與其他藥物混合。
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副作用 |
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腹瀉、禿髮、嗜中性白血球減少症、噁心、疲倦、皮疹及周邊神經病變。
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交互作用 |
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並未發現pertuzumab 與 trastuzumab 之間或pertuzumab 與docetaxel 之間有藥物交互作用。
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禁忌 |
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對 pertuzumab 或本藥品其他成份過敏者。
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給付規定 |
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9.70.Pertuzumab(如Perjeta):(108/5/1、108/12/1、112/8/1) 1.Pertuzumab與trastuzumab及docetaxel併用於治療轉移後未曾以抗HER2或化學療法治療之HER2過度表現(IHC3+或FISH+)轉移性乳癌病患。(108/12/1、112/8/1) 2.須經事前審查核准後使用,核准後每18週須檢附療效評估資料再次申請,若疾病有惡化情形即不應再行申請,每位病人至多給付18個月為限。
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過量處理 |
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至今尚無PERJETA 藥物過量的通報。
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藥品保存方式 |
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PERJETA的供應方式為420mg/14mL (30mg/mL)、單次使用、裝有不含防腐劑溶液的玻璃小瓶。
不使用時,玻璃小瓶應儲存於2°C-8°C (36°F-46°F)的冰箱內。
玻璃小瓶應存放在盒內以避免光照。
不可冷凍。不可搖晃。
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