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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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5-HT3型的血清素受體位於迷走神經末端及後咽囊區域的化學接受感應區中心。在化學療法引起之嘔吐期間，由黏膜腸親鉻細胞釋放的血清素，會刺激5-HT3受體。這會刺激迷走神經的傳導釋放，包括嘔吐。
Granisetron HCl是有效止吐劑及高選擇性拮抗5-HT3受體。由放射性配合體結合研究顯示Granisetron HCl對其他型受體，包括5-HT及多巴胺D2結合位置的親和力是可忽視的。
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| 適應症 |
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預防及治療抗腫瘤化學療法與抗腫瘤放射線療法引起的噁心、嘔吐。
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| 用法用量 |
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標準劑量
抗腫瘤化學療法引起的噁心及嘔吐
成人
預防：化學療法治療期，1毫克一天二次或2毫克一天一次。第一次給藥需在治療前一小時內給予。
抗腫瘤放射線療法引起的噁心及嘔吐
成人
口服錠劑:伴隨著抗腫瘤放射線療法，一次服用2毫克，一天一次，最多持續至一週。Granisetron HCl之第一次給藥劑量應於抗腫瘤放射線療法開始之前一小時內給予。
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| 藥動力學 |
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吸收：
雖然Granisetron HCl口服身體可用率經首度代謝後，大約會降為60%，但Granisetron HCl之吸收快速且完全地。Granisetron HCl之口服身體可用率，一般來說，不受食物影響。
分佈：
Granisetron HCl廣泛分佈於體內，其平均分佈體積約為3升/公斤，血漿蛋白結合率約為65%。
代謝：
經由N-去甲基化、芳香環氧化反應之後再進行結合反應之生化轉換途徑進行代謝。於體外肝微粒體試驗中顯示Granisetron之主要代謝途徑被ketoconazole所抑制，此顯示代謝反應由cytochrome P4503A亞型所調節。
排除：
廓清作用主要藉由肝臟代謝進行。約有12%之投予劑量以原形Granisetron HCl而投與劑量之47%則以代謝產物之型態由尿液排除，其餘部分則以代謝物型態由糞便排除。經口服及靜脈投予途徑下，病患之平均血漿半衰期約為9小時，但依個體不同有廣泛變化性。
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| 副作用 |
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頭痛、便秘。
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| 禁忌 |
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本品禁用於對Granisetron HCl或Setron賦形劑過敏的病患。
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| 給付規定 |
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7.2.1. Serotonin antagonists（如ondansetron、granisetron、tropisetron、ramosetron、palonosetron等）(93/2/1、93/9/1、98/9/1、99/5/1、101/4/1、102/9/1)
1.血液幹細胞移植患者接受高劑量化學治療時。
2.惡性腫瘤患者及風濕免疫疾病（如紅斑性狼瘡、類風濕性關節炎、貝西氏症、皮肌炎/多發性肌炎、硬皮症、血管炎等）患者接受化學治療時，依下述情形使用：(98/9/1、99/5/1)
(1)前述患者處方高致吐性藥品，可預防性使用ondansetron 8~32 mg、granisetron 1~3 mg、tropisetron 5 mg、ramosetron 0.3 mg一日劑量。必要時其使用以不得超過五日為原則。若發生嚴重延遲性嘔吐，得直接使用，每療程使用不得超過五日為原則。
(2)前述患者處方中致吐性藥品，可預防性使用ondansetron 8~32 mg、granisetron 1~3 mg、tropisetron 5 mg、ramosetron 0.3 mg一日劑量。若發生嚴重延遲性嘔吐，使用dexamethasone 及 metoclopramide 無效之病例，每療程使用以不得超過五日為原則。病歷需有使用dexamethasone及 metoclopramide 無效之記錄。
(3)血液腫瘤病患接受化學治療，需使用中、高致吐性抗癌藥品時，得依患者接受抗癌藥品實際使用天數使用本類製劑。(93/9/1)
(4)Palonosetron限於中、高致吐化學治療之前使用。(99/5/1)
3.接受腹部放射照射之癌症病人，得依下列規範使用ondansetron、granisetron等藥品：(93/9/1)
(1)Total body or half body irradiation
(2)Pelvis or upper abdominal region of single irradiation dose> 6 Gy
(3)腹部放射治療中產生嘔吐，經使用dexamethasone、metoclopramide或prochlorperazine等傳統止吐劑無效，仍發生嚴重嘔吐之患者。
4.穿皮貼片劑限用於無法口服之病患。(102/9/1)
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| 注意事項 |
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Granisetron HCl可能會降低腸的蠕動性，故有亞急性腸阻塞症狀之病患，於使用Granisetron HCl後需嚴密監測。
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| 警語 |
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Granisetron HCl可能會降低腸的蠕動性，故有亞急性腸阻塞症狀之病患，於使用Granisetron HCl後需嚴密監測。
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| 過量處理 |
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Granisetron HCl沒有專一的解毒劑。
若Granisetron HCl使用過量，應給予症狀治療。曾報導單次注射劑量達38.5毫克Granisetron HCl之過量，其症狀為無或只有輕微頭痛。
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| 藥品保存方式 |
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請勿儲存於超過30℃的環境下。
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