| 結構式 |
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(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)- 9-Fluoro-11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl- 6,7,8,11,12,14,15,16- octahydrocyclopenta[a]phenanthren- 3-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Dexamethasone 是一種強效皮質類固醇，已被證實可透過抑制水腫、纖維蛋白沈澱、微血管滲漏以及與發炎反應相關的吞噬細胞移動來控制發炎現象。血管內皮生長因子(VEGF)是一種細胞激素，當出現黃斑水腫時其表現濃度就越高。這是一種血管通透性的促進因子。皮質類固醇也被證實可抑制VEGF 的表現。此外，皮質類固醇可預防前列腺素的釋放；某些前列腺素已被判定是造成囊狀黃斑部水腫的媒介物質。
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| 適應症 |
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因BRVO (Branch Retinal Vein Occlusion) 或CRVO (Central Retinal Vein Occlusion) 導致黃斑部水腫。用於影響眼後段的非感染性葡萄膜炎的治療。
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| 用法用量 |
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建議劑量為於罹病眼部的玻璃體內注射1 劑OZURDEX植入物。不建議雙眼同時接受注射。
投藥方法
單次玻璃體內植入物注射器，僅限玻璃體內使用。每個注射器只能用於治療一隻眼睛。接受玻璃體內注射後，患者應繼續接受廣效抗菌藥物治療。
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| 藥動力學 |
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在兩項為期6 個月的療效試驗中，收集21 位患者在投藥前和投予含350 μg 或700 μgdexamethasone 玻璃體內植入物後第7、30、60 和90 天的血漿濃度。350 μg 劑量組中有95%的血漿dexamethasone 濃度值以及700 μg 劑量組中有86%的血漿dexamethasone 濃度值低於最低定量濃度(0.05 ng/ml)。最高血漿濃度值為0.094 ng/ml，來自700 μg 劑量組的一位受試者。血漿dexamethasone 濃度顯示與患者年齡、體重或性別無關。
一項為期6 個月的猴子試驗發現，接受單劑OZURDEX®玻璃體內注射後42 天的dexamethasone 玻璃體液Cmax 為100 ng/ml，第91 天則為5.57 ng/ml。注射後6 個月仍可在玻璃體中測量到dexamethasone。Dexamethasone 濃度由高至低的順序排列為：視網膜>虹膜>睫狀體>玻璃體液>房水>血漿。
在一項體外代謝試驗中，人類角膜、虹膜睫狀體、脈絡膜、視網膜、玻璃體液和鞏膜組織在[14C]-dexamethasone 中培養18 小時後，均未觀察到代謝物。此與兔子以及猴子的眼部代謝試驗結果一致。
Dexamethasone 最後會代謝成脂質以及可溶於水的代謝物，並經由膽汁及尿液排出。
OZURDEX基體則會藉由水解作用慢慢分解成乳酸與乙醇酸，並進一步分解為二氧化碳
與水。
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| 副作用 |
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使用皮質類固醇可能造成後囊下白內障(posterior subcaspsular cataracts)與青光眼，也可能造成繼發性眼部感染。
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| 交互作用 |
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目前尚未進行任何交互作用的試驗。
由於全身性吸收量有限，因此預期不會出現交互作用。
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| 禁忌 |
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禁用於：
1. 對其活性成分或任一賦形劑過敏者。
2. 具有或疑似具有眼部或眼周感染(Periocular infection)，包括大部分發生於角膜與結膜的病毒性疾病，例如活動性單純皰疹病毒性上皮角膜炎(樹枝狀角膜炎)、牛痘(vaccinia)、水痘、分枝桿菌感染及真菌疾病。
3. 無法單靠藥物有效控制的晚期青光眼。
4. 晶狀體後囊部破裂之無晶狀體患眼。
5. 晶狀體後囊部破裂以及植入前房人工水晶體之患眼。
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| 給付規定 |
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14.9.4.Dexamethasone intravitreal implant (如Ozurdex) (104/05/1、105/8/1、106/4/1、108/4/1、109/2/1、109/3/1)
1.限眼科專科醫師施行。(109/2/1)
2.須於第一次申請核准後5年內使用完畢。(109/2/1)
3.用於非感染性眼後房葡萄膜炎病人，需符合下列條件：
(1)限地區醫院以上層級(含)施行。(109/2/1)
(2)需排除因感染性引起之眼後房葡萄膜炎如肺結核、梅毒、弓漿蟲等之感染。
(3)矯正後視力介於0.05和0.5之間。
(4)需符合下列治療方式之一：
Ⅰ.葡萄膜炎之患者以口服類固醇控制病情，反應不良或仍有發炎與黃斑部水腫者，需輔以cyclosporin或其他全身性免疫抑制劑，經前述治療眼睛發炎仍無法控制者。
Ⅱ.無法口服全身性藥物(類固醇或cyclosporin)控制者：
i.懷孕或正在授乳的婦女。
ii.罹患活動性的感染症的病患。
iii.身上帶有人工關節者，罹患或先前曾罹患過嚴重的敗血症(sepsis)者。
iv.惡性腫瘤或具有癌症前兆(pre-malignancy)的病患。
v.免疫功能不全者(Immunodeficiency)。
vi.曾因其他疾病服用上述口服全身性藥物，有嚴重併發症或後遺症者。
(5)每眼限給付1支。
(6)給付後六個月內不得使用cyclosporin藥品。
(7)需事前審查，並檢附病歷摘要及符合下列條件之一之診斷依據。
Ⅰ.一個月內有效之OCT 顯示中央視網膜厚度(central retinal thickness, CRT)≧300μm。
Ⅱ.一個月內有效之FAG (fluorescein angiography)看到血管明顯滲漏現象或黃斑部囊狀水腫。
4.用於中央視網膜靜脈阻塞(CRVO)導致黃斑部水腫，需符合下列條件：(105/8/1、106/4/1、108/4/1、109/2/1、109/3/1)
(1) 限18歲以上患者。
(2) 中央視網膜厚度(central retinal thickness, CRT)≧300μm。
(3) 已產生中央窩下(subfoveal)結痂者不得申請使用。
(4) 須經事前審查核准後使用。
Ⅰ.第一次申請以2支為限，第一次申請時需檢附一個月內之病眼最佳矯正視力(介於0.05~0.5(含)之間)、眼底彩色照片、FAG (fluorescein angiography)、OCT (optical coherence tomography)及相關病歷紀錄資料。若患者腎功能不全(eGFR＜45mL/min/1.73m2或serum creatinine≧1.5mg/dL)，或具有藥物過敏史者需檢附相關資料，得檢附足以證明其罹患疾病之光學共軛斷層血管掃描儀(optical coherence tomography angiography, OCTA)檢查結果代替FAG資料。(108/4/1、109/2/1)
Ⅱ.經評估需續用者，再次申請時需檢附第一次申請資料及再次申請前一個月內有改善證明之相關資料，每眼給付以 4支為限 。(109/2/1)
Ⅲ.第一次申請治療後，患者治療成果不彰或對原申請藥物產生不良反應者，得申請更換給付新生血管抑制劑(限ranibizumab及aflibercept擇一申請)，申請時需檢送第一次申請資料及再次申請前一個月內有黃斑水腫仍具臨床活性且中央視網膜厚度(central retinal thickness,CRT)≧ 300μm之相關資料。(109/3/1)
Ⅳ.每人每眼申請更換給付不同作用機轉藥物以一次為限，申請更換給付新生血管抑制劑(如aflibercept或ranibizumab)者，以4支為限。(109/3/1)
5.用於糖尿病引起黃斑部水腫 (diabetic macular edema, DME)之病變，需符合下列條件：(106/4/1、108/4/1、109/2/1、109/3/1)
(1)中央視網膜厚度(central retinal thickness, CRT)≧300μm。
(2)已產生中央窩下(subfoveal)結痂者不得申請使用。
(3)近三個月內之糖化血色素(HbA1c)數值低於10%，並於每次申請時檢附近三個月內之檢查結果。
(4)須經事前審查核准後使用。
Ⅰ.未曾申請給付新生血管抑制劑(anti-angiogenic agents)者，第一次申請以3支為限，第一次申請時需檢附一個月內之病眼最佳矯正視力(介於0.05~0.5(含)之間)、眼底彩色照片、FAG (fluorescein angiography)、OCT (optical coherence tomography)、及相關病歷紀錄資料。(109/2/1)
Ⅱ.經評估需續用者，再次申請時需檢附與第一次申請項目相同之各項最近檢查紀錄外，並檢送使用後有改善證明之相關資料，每眼給付以5支為限。(109/2/1)
Ⅲ.第一次申請治療後，患者治療成果不彰或對原申請藥物產生不良反應者，得申請更換給付新生血管抑制劑(限ranibizumab及aflibercept擇一申請)，申請時需檢送第一次申請資料及再次申請前一個月內有黃斑水腫仍具臨床活性且中央視網膜厚度(central retinal thickness,CRT)≧ 300μm之相關資料。(109/3/1)
Ⅳ.每人每眼申請更換給付不同作用機轉藥物以一次為限，申請更換給付新生血管抑制劑者，以3支為限。(109/3/1)
(5)有下列情況不得申請使用：
Ⅰ.因其他因素(如玻璃體牽引)所造成之黃斑部水腫。(108/4/1)
Ⅱ.青光眼。
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| 注意事項 |
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患者接受OZURDEX玻璃體內注射後可能會出現短暫的視力下降。患者在視力恢復前不應開車或操作機器。
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| 警語 |
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以下情況不建議使用:
1. 患有活動性或不活動性 toxoplasmosis 患者。
3
2. 明顯鞏膜變薄或鞏膜突出或有可能因使用此劑型導致鞏膜破裂者。
3. 使用抗凝血劑或有可能因使用此劑型導致玻璃體內出血者。
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| 過量處理 |
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若用藥過量，且主治醫師認為必要時，應監測並治療眼壓增加問題。
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| 藥品保存方式 |
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25℃以下。
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