| 結構式 |
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Topotecan
(S)-10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione monohydrochloride
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Topotecan抗腫瘤活性包含對拓撲異構酶I (因其會在複製叉前方釋放DNA的扭曲張力，而與DNA複製密切相關的一種酵素)的抑制。Topotecan經由使酵素及切斷之DNA鏈之共價複合物達到穩定，來抑制拓撲異構酶I，該複合物為此催化機制的中間物質。Topotecan抑制拓撲異構酶I對細胞造成的影響為誘發蛋白質相關之DNA單股中斷。
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| 適應症 |
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1. Topotecan 用於治療卵巢癌及小細胞肺癌之第二線化學治療(第一線化療應包括白金化合物)。
2. Topotecan 與 cisplatin 併用適用於治療經組織學檢查確定患有第IV-B期復發性或持續性子宮頸癌，且不適合以外科手術及(或)放射療法進行治療的患者。
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| 用法用量 |
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卵巢癌及小細胞肺癌
建議劑量為每天1.5 mg/m2體表面積，連續5天以每日30分鐘靜脈輸注的方式給予，各療程間必須間隔3週。若耐受性良好，則除非疾病惡化，可持續進行治療。
子宮頸癌
建議劑量為每天0.75 mg/m2，於第1、2和第3天每天以30分鐘的靜脈輸注方式給藥。Cisplatin在第1天topotecan用藥後以靜脈輸注方式給予每天50 mg/m2的劑量。每21天重複此治療時間表，共進行6個療程或直到疾病惡化為止。
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| 副作用 |
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血液及淋巴系統疾病
發熱性嗜中性白血球減少症、嗜中性白血球減少症、血小板減少症、貧血、白血球減少症。
腸胃道異常
噁心、嘔吐及腹瀉(三者均可能為重度)、便秘、腹痛及黏膜炎。
皮膚和皮下組織異常
禿頭。
代謝及營養異常
厭食(可能為重度)。
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| 禁忌 |
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Topotecan禁用於具備以下情形的病患
1. 對其活性物質或任何賦形劑具有嚴重過敏病史。
2. 正在哺乳或懷孕者。
3. 在開始第1個療程前已有重度骨髓抑制的情形，定義為基期嗜中性白血球< 1.5 x 109/l和/或血小板計數< 100 x 109/l。
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| 給付規定 |
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9.16.1.Topotecan注射劑（88/10/1、93/8/1、98/11/1）
1.限卵巢癌及小細胞肺癌之第二線化學治療（第一線治療應包括白金化合物）。
2.與cisplatin併用適用於治療經組織學檢查確定患有第IV-B期復發性或持續性子宮頸癌，且不適合以外科手術及（或）放射療法進行治療的患者。（98/11/1）
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| 過量處理 |
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目前並無適用於topotecan過量的解毒劑。過量的主要併發症可能為骨髓抑制及黏膜炎。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於冰箱冷藏室2~8℃以下，不可冷凍 。
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