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2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)isoindole-1,3-dione
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. THADO(thalidomide)是一免疫調節劑且具有抑制血管生長功能，其免疫調節機轉尚未十徽M楚，但有許多抑制發炎與免疫抑制作用之研究被發表，其中包括抑制嗜中性白血球之趨化性、降低單核細胞之吞噬作用、降低氧中間產物之產生(superoxide及hydroxyl radicals)、改變T-細胞的比例(即降低幫助者T-細胞(helper T-cell)且提高抑制者T-細胞(suppressor T-cell))、以及降低IgM值和降低IgM抗體形成
2. THADO(thalidomide)可抑制ENL病人之腫瘤壞死因子(Tumor Necrosis Factor -a, TNF-a)以及干擾素-γ(Interferon-γ, INF-γ)作用，減輕局部及全身性症狀，抑制發炎細胞至病變處。
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| 適應症 |
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美國FDA亦核可此藥品作為治療下列疾病之孤兒藥(orphan drug)：治療或預防骨髓移植之graft vs host disease、治療reactional lepromatous leprosy、嚴重或復發的口瘡性口炎(aphthous stomatitis)及潰瘍、分支桿菌感染(mycobacterial infection)、AIDS (HIV)-associated wasting syndrome、卡波西肉瘤(Kaposi's sarcoma)、原發性腦腫瘤、多發性骨髓瘤(multiple myeloma)及克隆氏病(Crohn's disease)。
痲瘋性結節紅斑(ERYTHEMA NODOSUM LEPROSUM, ENL)THADO可用於中度至重度ENL出現皮膚徵兆之急性期治療。亦可持續用於預防及抑制ENL皮膚徵兆復發。不可單獨用於治療發生中度至重度神經炎之ENL。
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| 用法用量 |
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一般劑量:300mg/day;(治療使用劑量範圍: 100∼1200 mg/day)，於餐後一小時,伴水服用。
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| 藥動力學 |
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Absorption
T max is 2.9 to 5.7 h. Coadministration with a high-fat meal causes minor (less than 10%) changes in AUC and C max ; however, it causes an increase in T max to approximately 6 h.
Metabolism
Not hepatically metabolized to any large extent but appears to undergo nonenzymatic hydrolysis in plasma to multiple metabolites.
Elimination
Half-life is 5 to 7 h. Renal Cl of 1.15 mL/min with less than 0.7% of the dose excreted in urine as unchanged drug.
Duration
Urinary levels were undetectable 48 h after dosing.
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| 副作用 |
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Thalidomide可能會導致嗜睡、睏倦、周邊神經病變、頭昏、起立性低血壓、白血球減少等情形。曾有thalidomide引起的過敏及心跳減慢之報導。曾有病患使用thalidomide發生心跳減慢(Bradycardia)的情形，但目前尚無因心跳減慢需要藥物治療或醫療處置的報導。
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| 交互作用 |
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1. 併用dexamethasone可能會增加毒皮膚壞死(toxic epidermal nectolysis)的危險性，未確定安全的併用劑量前，應避免併用。
2. 併用其它會導致神經病變的藥物，如didanosine、zalcitabine、paclitaxel、cisplatin、vincristine，須小心注意。
3. 本藥會加強酒精、barbiturates、chlorpromazine、reserpine等藥品的鎮靜作用。
4. 併用zolendronic acid，可能導致腎弁鄐孚l傷，併用時須小心注意。
Thalidomide會加強酒精、Barbiturates、Chlorpromazine、及Reserpine的鎮靜作用。與其它同樣會導致神經病變的藥物併用時應謹慎小心。
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| 禁忌 |
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1. 懷孕及可能懷孕而未避孕之婦女。
2. Thalidomide最嚴重之毒性，即為致畸胎作用(Teratogenicity)，包括：海豹肢形體畸胎(Phocomelia)、及胎兒胎內死亡。此發生的危險期在上一月經期後35至50天的懷孕婦女，即使一次劑量都會導致胎兒畸型。
3. 對於THADO(thalidomide)過敏者不可使用。過敏反應包括：紅斑性的皮膚疹、可能伴隨發燒、心跳加快及血壓降低。
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| 給付規定 |
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第8章 免疫製劑 Immunologic agents
8.2.9.Thalidomide（如Thado）(100/2/1)
1.用於中度至重度痲瘋性結節性紅斑(ERYTHEMA NODOSUM LEPROSUM, ENL)出現皮膚徵兆之急性期治療。
2.可持續用於預防及抑制ENL皮膚徵兆復發。
3.不可單獨用於治療發生中度至重度神經炎之ENL。
4.需事前審查核准後使用。
第9章 抗癌瘤藥物 Antineoplastics drugs
9.33.Thalidomide（如Thado）：(98/7/1)
治療新診斷多發性骨髓瘤。使用時需和prednisolone及oral melphalan併用，或和骨髓移植併用，或和palmidronate併用於骨髓移植後之治療。
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| 注意事項 |
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1. 本藥可能會引起嗜睡的情形，應避免開車或操作機器。
2. 本藥可能會有暈眩、起立性低血壓等情形，由臥姿或坐姿站立，時應緩慢、小心。
3. 本藥曾有引起癲癎的副作用報告，有癲癎病史或有發生痲癎危險因子的病人，需小心監測。
4. 本藥有很強的致畸胎作用，可能導致嚴重畸胎或胎兒死亡，懷孕或哺乳的婦女禁用。此外，可能懷孕女性在用藥前一個月至停藥後一個月期間，必須使用至少二種避孕措施，其中包含一種有效之避孕方式，若病人使用口服避孕藥，需注其他併用藥品是否會影響其避孕效果。
5. 男性患者在服用此藥品至停藥後一個月期間，每次性行為都必須全程使用保險套。
6. 嗜中性白血球低於750/mm3時，不可使用thalidomide。服藥期間發現病患有明顯白血球減少的情形，須持續追蹤，若白血球持續低下應考慮停藥。
7. 服藥的最初三個月，須每月定期回診檢查，以便早日發現神經上的病變。
8. 用藥前，必須給予病患閱讀及簽署服用THADO(thalidomide)之「女性病患服用THADO同意書/男性病患服用THADO同意書」，僅有病患願意完全遵照同意書的指示下，才可處方THADO(thalidomide)給患者。
用藥前，必須給予病患閱讀及簽署服用THADO(thalidomide)之「女性病患服用THADO同意書/男性病患服用THADO同意書」，僅有病患願意完全遵照同意書的指示下，才可處方THADO(thalidomide)給患者。
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| 飲食提示 |
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於餐後一小時,伴水服用。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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