| 結構式 |
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Oxycodone
(5R,9R,13S,14S)-4,5α-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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可待因酮是一種純類鴉片mu 受體（存在相對選擇性）促進劑，在較高劑量下也可和其他類鴉片受體結合，其主要治療作用為止痛。如同所有純類鴉片促進劑，目前並未訂立最大劑量。在臨床應用上，劑量調整係以可達到充分止痛效果為基準，而止痛效果上限則以不良反應作為評估標準，嚴重不良反應包括呼吸抑制和中樞神經系統抑制。
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| 適應症 |
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1. 需要長期疼痛控制之中重度癌症疼痛病患。
2. 需要長期疼痛控制之慢性中重度非癌症疼痛病患，且曾經接受過類鴉片藥物而無法有效控制疼痛者。
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| 用法用量 |
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老人及超過18 歲之成人：
奧諾美膠囊應每6小時服用一次，劑量取決於疼痛嚴重程度及病患先前對止痛藥之需求狀況。
停止治療：
病患不再需要以可待因酮治療時，為避免引發戒斷症狀，請緩緩調降劑量。
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| 藥動力學 |
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吸收
可待因酮經口服使用後，抵達中樞神經的劑量大約為非口服途徑的60-87%。其口服生體可用率甚高的原因在於，體循環前及／或首渡代謝較低。
與食物之作用
食物對奧諾美所含可待因酮的吸收作用並無顯著影響。
分布
經靜脈注射施用後，穩定狀態分布體積 (Vss)為2.6 L/kg。
代謝
可待因經由多項途徑代謝為原可待因酮 (noroxycodone)、氧化嗎啡酮及原氧化嗎啡酮 (noroxymorphone)，其係經進行葡萄糖醛酸化反應。於體內循環的主要代謝物為原可待因酮與原氧化嗎啡酮。
排泄
可待因酮及其代謝物主要都經由腎臟排出。經尿液測得的含量如下：游離型與結合型可待因酮8.9%、游離型原可待因酮23%、游離型氧化嗎啡酮<1%、結合型氧化嗎啡酮10%、游離型與結合型原氧化嗎啡酮14%、還原游離型與結合型代謝產物最高可達18%。成人的總血漿清除率約為1.4 L/min。
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| 副作用 |
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便秘、噁心、嗜睡、嘔吐、疲勞、頭痛、暈眩與腹痛。
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| 交互作用 |
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中樞神經系統抑制劑
同時使用奧諾美與鎮靜劑、安眠藥、安定劑、全身麻醉劑、吩噻嗪、其他類鴉片藥物及酒精等其他中樞神經系統(CNS) 抑制劑後，將會提高發生呼吸抑制、過度鎮靜、昏迷或死亡的風險。對病患使用奧諾美與中樞神經系統抑制劑後，請監測呼吸抑制、鎮靜與低血壓的徵象。
肌肉鬆弛劑
可待因酮可增強骨骼肌鬆弛劑的神經肌肉阻斷作用，使呼吸抑制作用更為明顯。對病患同時使用肌肉鬆弛劑與奧諾美時，將可能使呼吸抑制作用高於預期，因此應予以監測。
影響細胞色素 P450P450 同功酶的藥物
CYP3A4和2D6抑制劑
由於CYP3A4 3A4同功酶為可待因酮的主要代謝酶之一，抑制CYP3A4作用的藥物可能會導致可待因酮的清除率降低、可待因酮血漿濃度因此上升，進而使類鴉片藥物作用延長。若同時使用CYP2D6和3A4抑制劑時，這類影響會更為明顯。若必須和奧諾美同時施用，則在達到穩定藥效之前，請對這些病患進行較密切的評估，並考慮調整劑量。
CYP3A4 促進劑
CYP450促進劑可能促進可待因酮的代謝、提高藥物的清除率，因而導致可待因酮血漿濃度降低、療效不佳，甚至可能讓對可待因酮具有生理依賴性的病患出現戒斷症狀。若必須與奧諾美同時施用，則在達到穩定藥效之前，請對這些病患監測類鴉片藥物戒斷徵象，並考慮調整劑量。
於停用CYP3A4促進劑治療後，隨著促進劑的效果消退，可待因酮的血漿濃度將會提升，使治療和不良作用加強或延長，並可能引起嚴重的呼吸抑制作用。
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| 禁忌 |
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奧諾美不得用於具有下列病症或狀況的病患：
-嚴重呼吸抑制。
-急性或嚴重支氣管氣喘未接受監測或無急救設備。
-已知或疑似麻痺性腸阻塞及腸胃道阻塞。
-對可待因酮過敏（全身過敏反應）
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| 給付規定 |
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1.開列此藥須使用管制藥品專用處方箋
2.請醫師於簽章欄位簽名並蓋章
3.請患者或領藥者於領藥者欄位簽名或以手印代替
此管制藥品管理新制於89.9.1日開始實施
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| 注意事項 |
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1. 本藥不可嚼碎或磨粉，以免影響藥效。
2. 請一次吞服一顆奧諾美，並應配以足量的開水，於膠囊放入口中後，應立即整顆吞下。
3. 服藥後，請勿開車或操作危險機械及從事需要集中注意力的工作。
4. 用藥期間，請勿喝酒精性飲料。
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| 警語 |
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成癮、 濫用及不當使用
奧諾美 (OxyNorm) 存在讓使用者成癮、濫用及不當使用的風險，進而導致用藥過量和死亡。 於開立處方前，請評估各病患的風險，同時定期追蹤是否產生此類行為和狀況。
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| 過量處理 |
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用藥過量時，首要治療目標為保持呼吸道的暢通，必要時應使用輔助或控制呼吸裝置。若有需要，應採用其他支持性措施（包括氧氣、血管收縮素）處理循環性休克和肺水腫。若發生心臟驟停或心律不整時，則必須採用維生設備。
因類鴉片藥物使用過量而引發呼吸抑制作用時，naloxone或nalmefene等類鴉片受體拮抗劑為其專一性解毒劑。若並非因為可待因酮使用過量而引發嚴重的呼吸或循環抑制作用，則不得對病患使用類鴉片受體拮抗劑。針對已知或疑似對奧諾美具有生理依賴性的病患施用此類藥物時，應特別小心，否則突然中斷或反轉類鴉片藥物作用時，將引發急性戒斷症候群。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30°C以下。
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