| 結構式 |
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Oxycodone
(5R,9R,13S,14S)-4,5α-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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可待因酮是一種純類鴉片mu 受體（存在相對選擇性）促進劑，在較高劑量下也可和其他類鴉片受體結合，其主要治療作用為止痛。如同所有純類鴉片促進劑，目前並未訂立最大劑量。在臨床應用上，劑量調整係以可達到充分止痛效果為基準，而止痛效果上限則以不良反應作為評估標準，嚴重不良反應包括呼吸抑制和中樞神經系統抑制。
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| 適應症 |
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1. 需要長期疼痛控制之中重度癌症疼痛病患。
2. 需要長期疼痛控制之慢性中重度非癌症疼痛病患，且曾經接受過類鴉片藥物而無法有效控制疼痛者。
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| 用法用量 |
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以疼始康定作為第一種類鴉片止痛藥
初始治療應為以每 12 小時一次、每次一顆 10 mg 藥錠的方式使用。
由其他口服可待因酮配方改用疼始康定
接受其他口服可待因酮配方的病患改用疼始康定時，應依據每12小時一次、每次二分之一當前口服可待因酮總劑量的方式使用。
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| 藥動力學 |
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吸收
可待因酮經口服使用後，抵達中樞神經的劑量大約為非口服途徑的60-87%。其口服生體可用率甚高的原因在於，體循環前及／或首渡代謝較低。
分布
經靜脈注射施用後，穩定狀態分布體積 (Vss) 為 2.6 L/kg。在37 °C及pH 7.4下，可待因酮與血漿蛋白的結合比例約為45%。
代謝
可待因經由多項途徑代謝為原可待因酮 (noroxycodone)、氧化嗎啡酮及原氧化嗎啡酮 (noroxymorphone)，其係經進行葡萄糖醛酸化反應。
排泄
可待因酮及其代謝物主要都經由腎臟排出。經尿液測得的含量如下：游離型與結合型可待因酮8.9%、游離型原可待因酮23%、游離型氧化嗎啡酮<1%、結合型氧化嗎啡酮10%、游離型與結合型原氧化嗎啡酮14%、還原游離型與結合型代謝產物最高可達18%。成人的總血漿清除率約為1.4 L/min。
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| 副作用 |
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便祕、噁心、嗜睡、暈眩、搔癢、嘔吐。
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| 交互作用 |
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CYP3A4 抑制劑
CYP3A4為原可待因酮生成作用中的主要酵素。同時使用疼始康定（單劑 10 mg）及 CYP3A4抑制劑 ketoconazole（每天兩次 [BID] 200 mg）後，將使可待因酮的濃度曲線下面積及最高血中濃度分別增加170%及100%。
CYP3A4 促進劑
一項已發表專文的試驗中指出，同時使用CYP3A4促進劑 rifampin後，可待因酮的濃度-時間曲線下面積與最高血中濃度分別提升86%及63%。
CYP2D6 抑制劑
可待因酮係經 CYP2D6 代謝為氧化嗎啡酮。此途徑可由特定的心血管藥物（例如：quinidine)及抗憂鬱劑（例如：fluoxetine）等多種藥物阻斷，但目前並未得知此類阻斷作用是否對於可待因酮具有臨床意義。
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| 禁忌 |
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疼始康定不得用於具有下列病症或狀況的病患：
1. 嚴重呼吸抑制。
2. 急性或嚴重支氣管氣喘未接受監測或無急救設備。
3. 已知或疑似麻痺性腸阻塞及腸胃道阻塞。
4. 對可待因酮過敏（全身過敏反應）。
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| 給付規定 |
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1.開列此藥須使用管制藥品專用處方箋
2.請醫師於簽章欄位簽名並蓋章
3.請患者或領藥者於領藥者欄位簽名或以手印代替
此管制藥品管理新制於89.9.1日開始實施
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| 注意事項 |
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1. 服藥後，請勿開車或操作危險機械及從事需要集中注意力的工作。
2. 一次僅服用一顆藥錠。
3. 用藥期間，請勿喝酒精性飲料。
4. 請搭配足量的開水服用藥錠，使藥錠放入口中後，請立即吞下。
5. 將藥錠放入口中前，請勿以浸泡、舔舐或以任何方式將藥錠弄濕。
6. 疼始康定經過特殊設計，必須完整吞下才可正確發揮作用。將藥錠切開、剝開、咀嚼、敲碎或溶解後，將可能導致用藥過量，此問題足以致命。
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| 過量處理 |
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用藥過量時，首要治療目標為保持呼吸道的暢通，必要時應使用輔助或控制呼吸裝置。若有需要，應採用其他支持性措施（包括氧氣、血管收縮素）處理循環性休克和肺水腫。若發生心臟驟停或心律不整時，則必須採用維生設備。
因類鴉片藥物使用過量而引發呼吸抑制作用時，naloxone 或 nalmefene等類鴉片受體拮抗劑為其專一性解毒劑。若並非因為可待因酮使用過量而引發嚴重的呼吸或循環抑制作用，則不得對病患使用類鴉片受體拮抗劑。針對已知或疑似對疼始康定具有生理依賴性的病患施用此類藥物時，應特別小心，否則突然中斷或反轉類鴉片藥物作用時，將引發急性戒斷症候群。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於25°C以下。
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