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| 醫令碼 |
20985 |
健保碼 |
BC26709100 |
| 商品名 |
VIEKIRAX TAB(自費) |
藥品許可證 |
衛部藥輸字第026709 號 |
| 中文名 |
維建樂膜衣錠 |
健保局藥理類別 |
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| 學名 |
Paritaprevir+Ritonavir+ombitasvir |
外觀描述 |
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| 類別 |
PHR |
劑量 |
TAB |
| 抗生素 |
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管制藥 |
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| 仿單 |
VIEKIRAX TAB
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| 用藥指導單張 |
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| ATC7藥理類別 |
J05AX67 ombitasvir, paritaprevir and ritonavir |
| 結構式 |
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Paritaprevir
(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide
Ritonavir 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3 -methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
ombitasvir
Methyl ((R)-1-((S)-2-((4-((2S,5S)-1-(4-(tert-butyl)phenyl)-5-(4-((R)-1-((methoxycarbonyl)-L-valyl)pyrrolidine-2-carboxamido)phenyl)pyrrolidin-2-yl)phenyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Viekirax 與dasabuvir 併用時，結合了三種具備不同作用機制且抗藥性資料未重複的直接抗病毒藥物，針對HCV 病毒生命週期的多個階段進行攻擊。
Ritonavir
並非抗 HCV 的活性藥物。Ritonavir 為CYP3A 抑制劑，會增加CYP3A 受質paritaprevir 的全身性曝露量。
Ombitasvir
是一種HCV NS5A 抑制劑，而HCV NS5A 對於病毒複製非常重要。
Paritaprevir
為HCV NS3/4A 蛋白酉每抑制劑，NS3/4A 為對 HCV 編碼之多蛋白進行蛋白切割(切割為成熟的NS3、NS4A、NS4B、NS5A 與NS5B 蛋白質) 的重要酵素，對病毒複製也很重要。
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| 適應症 |
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Viekirax 適用於與Exviera、 ribavirin 併用，以治療成人慢性C 型肝炎基因型 1、 4 之感染。
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| 用法用量 |
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基因型1：
建議口服劑量為兩錠Viekirax錠劑， 每日一次( 早上)，以及一錠Exviera 250 mg錠劑， 每日兩次( 早上與晚上)。Viekirax 與Exviera可於特定病患族群中併用ribavirin 。
基因型4：建議口服劑量為兩錠Viekirax錠劑， 每日一次( 早上)， 與ribavirin 併用。
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| 藥動力學 |
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吸收
Ombitasvir、 paritaprevir 與ritonavir 在口服後吸收， 平均Tmax 約為4 至5 小時。
以Viekirax 方式服用時， ombitasvir 及paritaprevir 飯後服用的絕對生體利用率大約為50%。
分布
Ombitasvir、 paritaprevir 與ritonavir 會高度與血漿蛋白質結合。腎功能或肝功能不全受試者的血漿蛋白質結合並未表現出有意義的改變。人體的血液與血漿濃度比範圍為0.6 至0.8， 顯示ombitasvir 與paritaprevir 大多分布於全血的血漿中。 約99.9% 的ombitasvir與人類血漿蛋白結合。 約97- 98.6%的paritaprevir 與人類血漿蛋白結合。 超過99% 的ritonavir 與人類血漿蛋白結合。體外試驗資料顯示，paritaprevir 是人體肝臟攝入運輸蛋白OATP1B1 與OATP1B3 的受質。
生物轉化
Ombitasvir 的代謝方式為醯胺水解，隨後進行氧化代謝。在給予單一劑量14C-ombitasvir 25 mg後，未改變的原型藥物佔人體血漿總放射線活性8.9%；並於人體血漿中確認13 種代謝物。預期這些代謝物不會具有抗病毒活性或標靶外藥理活性。
Paritaprevir
主要由CYP3A4 代謝，而較少部分由CYP3A5 代謝。人體在口服單一劑量14C-paritaprevir/ritonavir 200mg/100mg 後的主要循環成分為原型藥，約佔血漿放射線活性90%。循環中至少確認5 種paritaprevir 次要代謝物，約佔血漿放射線活性10%。預期這些代謝物不具抗病毒活性。
Ritonavir
主要由CYP3A代謝，而較少部分由CYP2D6代謝。人體口服單一劑量14C-ritonavir 600mg溶液後，幾乎全部血漿放射線活性來自於ritonavir 原型。
排除
Ombitasvir
在給予ombitasvir/paritaprevir/ritonavir 且併用或不併用dasabuvir後，ombitasvir的平均血漿半衰期約為21至25小時。給予單劑25mg 的14C-ombitasvir 後，約90% 的放射線活性出現於糞便中，2% 出現於尿液中。 未改變的原型藥大約佔糞便中總放射線活性劑量的88%，代表膽道清除為ombitasvir 的主要排泄途徑。
Paritaprevir
在給予ombitasvir/paritaprevir/ritonavir且併用或不併用dasabuvir後，paritaprevir的平均血漿半衰期約為5.5小時。在給予14C-paritaprevir 200 mg合併ritonavir 100mg後，約88% 的放射線活性出現於糞便中，而尿液的放射線活性有限(8.8%)。 Paritaprevir會透過原型藥代謝作用以及膽道清除作用排出體外。
Ritonavir
給予ombitasvir/paritaprevir/ritonavir後，ritonavir的平均血漿半衰期約為 4 小時。在口服14C-ritonavir 600mg的溶液後，有86.4% 的放射線活性出現於糞便中，11.3% 的劑量自尿液排除。
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| 副作用 |
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疲倦與噁心。
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| 禁忌 |
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1. 已知會對活性成分或對任何賦形劑產生過敏反應。
2. 由於潛在的毒性風險，禁用於中度至重度肝功能不全的病患(Child-Pugh B 與 C)。
3. 使用含ethinylestradiol的藥品，例如大部分複方口服避孕藥或避孕陰道環的藥物成分。
4. 禁止將高度依賴CYP3A 清除且血漿濃度升高會發生嚴重不良事件的藥品與Viekirax 併用。
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| 注意事項 |
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Viekirax 不建議做為單一藥物治療，必須併用其他藥品治療C 型肝炎感染。
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| 過量處理 |
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若發生用藥過量，建議應監測該名病患是否出現不良反應或不良影響的任何徵兆或症狀，並應立即施予適當的症狀性治療。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30°C以下。
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