| 結構式 |
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Budesonide：16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
Formoterol：N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Symbicort 含有formoterol 及budesonide，兩者有不同之作用模式，對降低氣喘和COPD之惡化有加成效果。由於budesonide 和formoterol 的特殊性質，此種組合可作為氣喘維持治療。
Budesonide
Budesonide 是一種醣皮質類固醇（glucocorticosteroid），吸入後對呼吸道有快速（幾小時內）且與劑量有關的抗發炎作用，可減輕症狀並減少氣喘惡化次數。吸入型budesonide 的副作用比全身性皮質類固醇少。目前還不清楚醣皮質類固醇抗發炎作用的確切機轉。
Formoterol
Formoterol 為具有選擇性之ß2 腎上腺素作用劑，吸入後可使罹患可逆性呼吸道阻塞之患者的支氣管平滑肌產生快速且長效的鬆弛。其支氣管擴張效果與劑量有關，在吸入後1-3分鐘內即開始作用；投予一次劑量後，其有效時間可維持12小時。
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| 適應症 |
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氣喘（Asthma）
Symbicort Rapihaler 適用於適合使用吸入型皮質類固醇及長效ß2 作用劑（ß2-agonist）合併治療的氣喘（asthma）常規治療。
以吸入型皮質類固醇和“需要時”吸入短效ß2 作用劑未能充分控制氣喘的患者。
慢性阻塞性肺部疾病（COPD）
Symbicort Rapihaler 適用於患有中至重度COPD，頻繁出現症狀及有惡化病史之患者的常規治療。
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| 用法用量 |
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氣喘
成人(18歲以上)： 每天2次，每次吸入2劑。
有些患者可能需要每天2次，每次吸入多達4劑，作為維持劑量。
青少年(12-17歲)： 每天 2 次，每次吸入 2 劑。
慢性阻塞性肺部疾病 (COPD)
成人(18歲以上)： 每天 2 次，每次吸入 2 劑。 每日最大劑量：吸入4 劑。
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| 藥動力學 |
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吸收：
Symbicort Rapihaler
當budesonide 與formoterol 併服時，在兩者之間並未發現任何藥物動力學交互作用。
分佈及代謝：
Formoterol 約有50%與血漿蛋白結合，budesonide 則為90%左右。Formoterol之分佈體積約為4 L/kg，budesonide 則為3 L/kg。
排除：
投予之formoterol 大部分經由肝臟代謝，其後由腎臟排除。經由Turbuhaler 吸入後，formoterol 遞送劑量之8-13%以未代謝之型式由尿中排除。Formoterol 具有高度之全身清除率（約1.4 L/min），其最終排除半衰期平均為17 小時。
Budesonide 主要由CYP3A4 酵素代謝。Budesonide 代謝物由尿中以代謝後形態或共軛物之形態排除。只有極微量之budesonide 以未經變化之原型在尿中出現。Budesonide 具有高度之全身清除率（1.2L/min），靜脈注射（IV）給藥後，其血漿排除半衰期平均為4 小時。
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| 副作用 |
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心悸、口咽念珠球菌感染、頭痛、顫抖、咽喉輕微刺激、咳嗽 、嘶啞。
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| 交互作用 |
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1.併用Ketoconazole 200 mg 每天一次，會使口服budesonide（3 mg 單劑量）的平均血漿濃度增加6 倍。當ketoconazole 在給予budesonide 後12 小時給藥，平均濃度增加3 倍。吸入型budesonide 沒有這種交互作用的資訊，但可預期血中濃度會顯著升高。因為缺少提供建議劑量的數據，故應避免併用。如果必須併用，則需將ketoconazole 和budesonide 之給藥間隔儘可能錯開久一點。亦可考慮降低budesonide 的劑量。
2.其他強效CYP3A4 抑制劑（如itraconazole 和ritonavir）也可
能會使budesonide 的血漿濃度顯著升高。使用強效CYP3A4 抑制劑的患者，除非同時併用的好處超過增加之全身性副作用風險，否則應避免同時使用這些藥物。
3.ß- 腎上腺素阻斷劑（包括眼藥水）會減弱或抑制formoterol 之效果。因此，除非有不得不然的原因，Symbicort Rapihaler 不可與ß- 腎上腺素阻斷劑併用。
4.同時使用quinidine、disopyramide、procainamide、phenothiazines、抗組織胺（terfenadine）、單胺氧化酶（MAO）抑制劑及三環類抗憂鬱劑等藥物，會延長QTc 間期且增加心室心律不整的風險。
5.併用L-Dopa、L-thyroxine、oxytocin 及酒精會使心臟對ß2 作用劑之耐受性降低。與MAO抑制劑，包括具有相似特性的藥物（例如furazolidone 及procarbazine）併用，會促使血壓上升。
6.患者若併用含halogenated hydrocarbons 之麻醉劑可能會增加心律不整的風險。與其他ß- 腎上腺素藥物併用時，可能會增強其不良反應。
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| 禁忌 |
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對 budesonide、formoterol 或任何賦形劑過敏。
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| 注意事項 |
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1. 要停止治療時，建議以逐漸降低劑量的方式停藥，而且不可突然停藥。
2. 患者應被告知要隨時攜帶急性緩解之吸入劑。
3. 為減少口腔咽喉發生念珠菌感染的風險，應教導患者在每次吸入維持劑量後用水漱口。
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| 警語 |
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如果患者發現治療無效，或使用超過此種固定組合目前的劑量時，必須就醫診治。
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| 過量處理 |
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Formoterol 用藥過量時會出現ß2 作用劑之典型不良反應：顫抖、頭痛、心悸、和心博過速。亦可能發生血壓過低、代謝性酸中毒、低血鉀、高血糖症、QT 間隔延長、心律不整、噁心及嘔吐。支持治療及症狀治療可能有幫助。
Budesonide 急性藥物過量時，即使在極端之劑量下，亦不被認為有臨床上之問題。但長期使用極端之劑量，可能出現全身性醣皮質類固醇效應，如腎上腺皮質機能亢進、腎上腺抑制。
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| 藥品保存方式 |
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1. 拆開箔袋之後，保存期限是3個月。
2. 請勿存放於30℃以上。
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