| 結構式 |
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10,11-Dihydro-10-oxo-5 H -dibenz(b,f)azepine-5-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. Trileptal的藥理作用主要是靠oxcarbazepine的代謝物MHD來發揮，oxcarbazepine及MHD被推測為阻斷電壓敏感的鈉管道，而穩定高度興奮的神經膜，抑制重複的神經元激活作用及減弱突觸衝動的作用。
2. 鉀離子傳導增加及高電壓活化的鈣電路之調節作用，亦可能與這些成分的抗痙攣效果有關；並無發現與腦部神經元傳導物質或調節接受器部位之間明顯的交互作用。
3. Oxcarbazepine及其活性代謝物MHD，對動物而言是強力且有效的抗痙攣劑。這些成份保護齧齒動物免於全身性的強直-陣攣及減輕陣攣性發作，亦可停止或減少戴有鋁值入片的Rhesus猴子產生慢性再發性部位發作的頻率。
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| 適應症 |
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成人局部癲癇發作之單一或輔助治療，大於三歲孩童癲癇局部發作之輔助治療。
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| 用法用量 |
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1. 每日劑量超過2400毫克的用法尚未在臨床試驗中測試過，目前只有非常有限的經驗使用過高達每日4200毫克的劑量。
2. 成人及老年病患：a.單獨治療：Trileptal開使用量每天600mg(8∼10mg/Kg/day)分兩次給藥，每天劑量600mg至2400mg間可提供理想的療效。若臨床上需要，劑量可以採每週最多增加600mg的方式。以獲得較佳的臨床反應。b.輔助治療：Trileptal開使用量須每天600mg(8∼10mg/Kg/day)分兩次給藥，每天劑量600mg至2400mg間可提供理想的療效。若臨床顯示，劑量可以採每週最多增加600mg的方式。以獲得較佳的臨床反應。
3. 兒童：兒童應以每日8∼10毫克/公斤體重的Trileptal開始治療，分兩次投與。於輔助治療，以大約每日30毫克/公斤體重的維持劑量，即能獲得良好的治療效果。如果臨床上需要，可以採每週最多比起始劑量增加10毫克/公斤/天的劑量，至最大的劑量46毫克/公斤/天，以獲得期望的臨床反應。Trileptal尚未有使用於2歲以下兒童的臨床經驗。
4. 肝功能損害病患：輕至中度肝功能損害的病患並不須調整劑量。Trileptal尚未於嚴重肝功能損害病患進行臨床試驗。
5. 腎功能損害病患：腎功能不良患者(肌酐酸清除率低於30ml/min)，以Trileptal治療的初劑量應為一般起始劑量的一半(每天300mg)，再逐漸增加劑量以達到理想的臨床效果。
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| 藥動力學 |
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1. 健康受試者在空腹時口服單一劑量600毫克的Trileptal後，其MHD的平均最高血中濃度為24.9微莫耳/公升(μmol/L)，而最大平均半衰期為6小時。
2. 大約40%的MHD與血清蛋白質結合，以白蛋白為主，其結合作用與血清中治療範圍的濃度無關。
3. Oxcarbazepine可被肝臟中細胞體酵素迅速代謝為MHD，MHD是Trileptal產生藥理作用的主要成份。MHD進一步藉與glucuronic acid產生結合作用而代謝。
4. Oxcarbazepine迅速地由血漿中排除，其半衰期介於1.3至2.3小時之間；相對地，MHD的血漿中平均半衰期為9.3±1.8小時。
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| 副作用 |
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1. 中樞神經：非常常見：眩暈、頭痛、嗜睡；常見：精神激昂、健忘、神情呆滯、運動失聊、注意力減弱、紊亂、沮喪、情緒不穩定(例如：緊張)、眼球震顫、震顫。
2. 中樞血管系統：非常罕見：心律不整(例如：心房心室傳導受阻)。
3. 消化系統：非常常見：噁心、嘔吐；常見：便秘、腹瀉、腹痛。
4. 血液方面：不常見：白血球減少；非常罕見：血小板減少。
5. 肝臟：不常見：氨基轉移酵素及/或鹼性磷酸鹽酵素增加；非常罕見：肝炎。
6. 代謝及營養異常：常見：低鈉血症；非常罕見：因低鈉血症而伴有之徵兆及症狀，例如抽搐、紊亂、意識減弱、腦病(請見'中樞神經系統'的副作用)、視力異常(例如:視力模煳)、嘔吐、噁心。
7. 特殊感官：非常常見：複視；常見：眩暈、視力異常(例如：視力模糊)。
8. 皮膚及其附屬器官：常見：粉刺、禿頭、皮疹；不常見：蕁麻疹；非常罕見：Steven-Johnson症候群、全身性紅斑性狼瘡。
9. 全身：非常常見：疲勞；常見：無力衰弱、非常罕見：血管水腫、多重器官過敏症異常(特徵微皮疹、發燒、淋巴腺病、肝功能檢驗異常、嗜伊紅血球減少、關節痛)。
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| 交互作用 |
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1. Trileptal與經由CYP2C19代謝的藥品併用時，必須減少後者的劑量。
2. Oxcarbazepine及MHD會誘導dihydropyridine calcium拮抗劑、口服避孕藥及其他抗癲癇藥品(例如carbamazepine)有關的細胞色素CYP3A4及CYP3A5的作用，將導致這些併用藥品的血中濃度降低。
3. 當Trileptal的劑量超過每天1200毫克時，phenytoin的血中濃度會增加40%。因此當合併使用Trileptal的劑量超過1200毫克/天時，必須減少phenytoin的劑量
4. Phenobarbital與Trileptal併用時，phenobarbital的血中濃度會稍微增加15%。
5. 細胞色素P450酵素的強力誘導物(例如：carbamazepine, phenytoin及phenobabital)，被證實可以減少MHD物的血中濃度約29∼40%。
6. Trileptal已被證實會影響某一種口服避孕藥中的兩種成分：ethinylestradiol(EE)及levonorgestrel(LNG)，EE及LNG的平均曲線下面積各減少48∼52%及32∼52%。同時使用Trileptal及荷爾蒙類避孕藥，可能會使這些避孕藥失效。
7. 當重複與Trileptal併用，felodipine的曲線下面積值(AUC)會降低28%；然而，其血中濃度仍在建議的治療範圍內。
8. 在臨床試驗中發現的副作用，大多數是輕微至中度，且為短暫性的，尤以剛開始治療時較明顯。副作用的收集是以與Trileptal臨床試驗有關，且以身體的器官系統為分類發生頻率的估計：非常常見>=10%；常見>=1%至<10%；不常見>=0.1%至<1%；罕見>=0.01%至<0.1%；非常罕見<0.01%。
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| 禁忌 |
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已知對其主成份或任何其他賦形劑過敏。
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| 注意事項 |
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1. 對carbamazepine類藥品過敏的患者，有大約25∼30%的患者，亦可能對Trileptal產生過敏反應，此點應告知病人。
2. 所有患有心臟功能不足及續發性心臟衰竭的患者，均應定期地測量體重，以確定是否有液體蓄積的問題。如果發生液體蓄積或心臟狀況惡化的情形時，應檢測其血清血清鈉值。萬一發現有低血鈉症的情形，限制水份的攝取對恢復其鈉值是非常重要的方法。
3. 雖然臨床試驗無法證實oxcarbazepine與心臟傳導的損害有關，如果患者以前就有傳導障礙的問題存在時(例如：心房心室傳導阻礙、心律不整)，均應小心地追蹤。
4. Trileptal導致肝炎的粒子非常罕見，通常此問題都可以順利地解決；如果懷疑有肝炎的現象，應考慮停止Trileptal的治療。
5. Trileptal與酒精一起併用時亦應十分小心，因為可能會引起加成的鎮靜作用。
6. 如同其他抗癲癇的藥物一般，Trileptal應該要逐漸地停藥，以降低發作次數增加的危險性
7. 曾有報告顯示Trileptal會導致眩暈及嗜睡的副作用，患者應被告知使用Trileptal可能會損害開車或操作機械所應有的生理和/或心理能力。
8. 劑量超過的症狀包括嗜睡、眩暈、噁心、嘔吐、運動減退、低鈉血症、運動失調及眼球震顫。目前沒有特別的解藥，只能採取適當的症狀及支持性療法，亦可以考慮採用洗胃及/或給予活性炭來排出此藥品或減弱此藥品的作用。
9. 本品可能發生嚴重的皮膚不良反應，大人及小孩都曾有案例報告，包括Stevens-Johnson syndrome (SJS)及毒性皮膚壞死(TEN)。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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