| 結構式 |
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Risperidone
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Risperidone具選擇性之單胺拮抗作用，對Serotoninergic 5-HT2及
Dopaminergic D 2接受體具高度親和力。Risperidone亦可與
α1-adrenergic接受體結合，對H1-histaminergic及α2-adrenergic接受體之親和力較低，而對Cholinergic 接受體則無親和力，Risperidone為強效之D2拮抗劑，可改善精神分裂症之正性症狀，並較其他典型之精神阻斷劑不易引起運動功能抑制及猝然無力（catalepsy）。其對中樞可協調平衡Serotonin 與Dopamine 之拮抗機轉而降低錐體外徑副作用，並可擴大對精神分裂症的負性與情緒症狀之療效。
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| 適應症 |
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思覺失調症之相關症狀，雙極性疾患之躁症發作。治療失智症病人具嚴重攻擊性，或思覺失調症類似症狀。
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| 用法用量 |
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思覺失調症
成人
每日服用Risperidone 一次或二次。病人須從Risperidone 2mg/day 開始給藥。劑量可在第二天增至4mg。其後劑量可維持不變或必要時視個別情況予以調整。大部分的病人的最適劑量為每日4~6mg。
老年人
建議起始劑量為每天兩次每次0.5mg。劑量可視個別情況調整，以每天兩次每次0.5mg 之速度增加劑量，增至每天兩次每次1~2mg。
失智症的行為混亂
建議起始劑量為每天兩次每次0.25mg。劑量可依個別情況調整，必要時增加速度為每天兩次每次0.25mg，最快可每兩天調整一次。大部份病人的最適劑量為每天兩次每次0.5mg。
雙極性疾患之躁症發作
成人
Risperidone 須每日給藥一次，起始劑量為2mg或3mg。必要時，劑量調整的間隔不得低於24小時，且劑量增加速度最高為每天1mg。每日超過1-6mg 的彈性劑量曾觀察到療效，如同所有的症狀治療，需持續評估病人狀況，以決定是否繼續使用Risperidone。
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| 藥動力學 |
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Risperidone 經口服後可完全吸收，於1至2小時後達血中最高濃度。
本藥之吸收不會受食物影響，故可單獨服藥或與食物併服。
Risperidone經CYP 2D6代謝成具類似藥理作用之9-hydroxy-risperidone，此代謝物與risperidone 共同形成有效之抗精神病成份。Risperidone另一代謝途徑為N-去羥基化。
精神病患者口服本藥後，Risperidone之排除半衰期為3小時。
9-hydroxy-risperidone與有效抗精神病成份之排除半衰期則為24小時
。
多數病患血中之Risperidone濃度可於一天內達穩定狀態，而
9-hydroxy-risperidone 約需4至5天方可達穩定狀態。於治療劑量範圍內，Risperidone之血中濃度與服藥劑量成正比。
Risperidone可迅速分佈，其分佈體積為1至2 L/Kg。於血漿中，
Risperidone 可與albumin及α1-acid glycoprotein 結合，
Risperidone 與9-hydroxy-risperidone 之血漿蛋白結合率分別為88%
及77%。於服藥一星期後，約有70%之藥物排泄於尿中，而經由糞便排泄則有14%。尿液中Risperidone 與9-hydroxy-risperidone 約佔總劑量之35 ~ 45%，其餘為不具活性之代謝物。
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| 副作用 |
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失眠、激躁、焦慮、頭痛。
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| 交互作用 |
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內服液劑：禁忌與茶併用。
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| 禁忌 |
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已知對本藥過敏者禁止使用。
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| 給付規定 |
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1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品，如clozapine、olanzapine、risperidone、quetiapine、amisulpride、ziprasidone、aripiprazole、paliperidone等)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99 /10/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99 /10/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI)之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：risperidone 6 mg/day
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
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| 注意事項 |
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Risperidone可能會干擾需要警覺性的活動。因此，應警告病人在恢復個人敏感度以前不得駕駛或操作機械。
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| 過量處理 |
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應維持呼吸道暢通並適當給予氧合作用及換氣，並應考慮施以洗胃(如病人昏迷不醒則應插管)及給予活性碳併用緩瀉劑。應立即進行心臟血管監測，包括持續的心電圖監測以監視可能產生之心律不整。 Risperidone尚無特定解毒劑，故應施以適當的輔助療法，如用靜脈注射液體和/或擬交感神經劑來處理低血壓與循環障礙。如有嚴重之錐體外徑症狀，應給予抗膽鹼藥物，並持續密切之醫療監測至病人復原。
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| 藥品保存方式 |
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請置於25℃以下之乾燥處避光貯存。
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