Tacrolimus
（－）-（1R, 9S, 12S, 13R, 14S, 17R, 18E, 21S, 23S, 24R, 25S, 27R）-17-Allyl-1, 14-dihydroxy-12[（E）-2-[（1R, 3R, 4R）-4hydroxy-3-methxoycylohexyl]-1-methylvinyl]-23, 25-dimethoxy-13, 19, 21, 27-tetramethyl-11, 28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.04.9]octacos-18-ene-2, 3, 10, 16-tetrone hydrate

吸收（非日本人的資料）
在健康成年人於飯後立即和飯後 1.5 小時口服投與本藥時，跟空腹比起來發現其 Cmax 及 AUC 有意義地降低，Tmax 延長。
分佈 （參考：大鼠的資料）
對大鼠靜脈注射 14C 標識 tacrolimus 0.32mg/kg，5 分鐘後放射能幾乎移轉到所有組織，特別是在腎上腺、肺、心臟、甲狀腺的濃度相當高，隨著血中濃度降低此移轉的放射能亦隨之消失，此外發現移轉至大腦、小腦的濃度較低，而且放射能的消失較慢。
乳汁中的移轉（非日本人的資料）
在肝臟移植後的 6 例授乳婦中，可發現本藥在乳汁中的tacrolimus 濃度約為其在血中濃度的一半。
代謝
（1）本藥主要是由藥物代謝酵素 CYP3A4 代謝，因此，與由 CYP3A4 代謝的其他藥物併用時，有可能會使本藥的血中濃度上昇，同時，與誘導藥物併用的話，本藥的血中濃度有可能會降低。另一方面，本藥阻礙在 CYP3A4 的代謝，由 CYP3A4 代謝的其他藥物血中濃度有上昇的可能性。因本藥的血中蛋白結合率高（98.8%或更高），所以和血中蛋白的親和性強的藥劑有產生藥物交互作用。
（2）肝臟移植患者的血漿，尿中及膽中之主要代謝物是脫甲基體及水酸化體（非日本人的資料）。
排泄（非日本人的資料）
代謝物大部分在膽汁中排泄，原型的 tacrolimus 在尿中排泄率是 1%或更低。本藥的血中濃度不受腎功能或是透析影響。