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Ondansetron
9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ondansetron 是一種效力強大、具有高度選擇性的5HT3 受體拮抗劑。它控制噁心及嘔吐的詳確作用機轉仍然不明。
化學治療藥劑及放射線療法會使小腸內的5HT 釋出，經由5HT3 受體，活化迷走神經傳入神經，引發嘔吐反射。
Ondansetron 阻斷此種反射的肇始。迷走神經傳入神經的活化，也會導致位於第四腦室底部之postrema 區內的5HT 釋出，並經由中樞作用機轉引發嘔吐。因此，ondansetron用於處置由化學治療及放射線治療引起之噁心、嘔吐時，其作用是來自於它對周邊與中
樞神經系統神經元上的5HT3 受體之拮抗作用。
對於手術後噁心及嘔吐的作用機轉還不明確；但可能與細胞毒物質引起之噁心及嘔吐有著共同的途徑。
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| 適應症 |
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細胞毒性化學療法及放射線療法所致之噁心及嘔吐，以及手術引起之噁心、嘔吐。
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| 用法用量 |
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手術引起之噁心嘔吐(僅限注射劑)：
成人：
預防手術引起之噁心嘔吐： Ondansetron 的劑量是 4毫克單次劑量，在麻醉誘導時，以肌肉注射或緩慢靜脈注射投與。治療手術引起之噁心嘔吐： 建議大多數患者使用 4毫克單次劑量，由肌肉注射或緩慢靜脈注射給藥。必要時，劑量可增至 8毫克。
兒童(2 至 12歲)：
用於在全身麻醉下接受手術的兒童，以預防手術引起之噁心嘔吐； Ondansetron可在麻醉誘導之前或之後，由緩慢靜脈注射投與，劑量為 0.1毫克/公斤，最多可給到 4毫克。 治療手術引起之噁心嘔吐： Ondansetron可由緩慢靜脈注射投與，劑量為 0.1毫克/公斤，最多可給到 4毫克。
化學治療或放射線治療引起的噁心及嘔吐(錠劑、糖漿劑及注射劑)：
癌症治療引起嘔吐的可能性，根據化學治療的劑量和組合，以及放射線療法的方式而有所不同，ondansetron的給藥途徑及劑量應在每日 8~32毫克的範圍內彈性運用，並如下列所示加以選擇。應使用最低有效劑量。
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| 藥動力學 |
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吸收
肌肉及靜脈注射給藥後即可達到相等的全身性暴藥量。
分佈
Ondansetron 蛋白結合率不高(70~76%)。
Ondansetron 經口服、肌肉或靜脈注射投藥的成人體內，其藥物的分佈是相似的，血中濃度平衡狀態的分佈體積約為140公升。
代謝
Ondansetron 主要是藉由多重酵素途徑的肝臟代謝，經由全身血液循環來清除。缺乏酵素CYP2D6(debrisoquine 的多型性)不會影響ondansetron 的藥物動力學。
排除
Ondansetron 主要是藉由肝臟代謝的方式經由全身血液循環來清除。僅有少於5%的藥物會經由尿液原型排出。Ondansetron 經口服、肌肉或靜脈注射投藥後，藥物的分佈是相似的，其最終排除半衰期約為3小時。
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| 副作用 |
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最常見的副作用是眼科手術所造成之眼疾、手術部位的傷口問題、噁心及/或嘔吐、想睡/鎮靜、焦慮/精神激動、和頭痛。
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| 交互作用 |
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無證據顯示ondansetron 會誘導或抑制其他同時施予之藥物的代謝。
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| 禁忌 |
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對製劑中任何一種成分過敏者。
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| 給付規定 |
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7.2.1. Serotonin antagonists（如ondansetron、granisetron、tropisetron、ramosetron、palonosetron等）(93/2/1、93/9/1、98/9/1、99/5/1、101/4/1、102/9/1)
1.血液幹細胞移植患者接受高劑量化學治療時。
2.惡性腫瘤患者及風濕免疫疾病（如紅斑性狼瘡、類風濕性關節炎、貝西氏症、皮肌炎/多發性肌炎、硬皮症、血管炎等）患者接受化學治療時，依下述情形使用：(98/9/1、99/5/1)
(1)前述患者處方高致吐性藥品，可預防性使用ondansetron 8~32 mg、granisetron 1~3 mg、tropisetron 5 mg、ramosetron 0.3 mg一日劑量。必要時其使用以不得超過五日為原則。若發生嚴重延遲性嘔吐，得直接使用，每療程使用不得超過五日為原則。
(2)前述患者處方中致吐性藥品，可預防性使用ondansetron 8~32 mg、granisetron 1~3 mg、tropisetron 5 mg、ramosetron 0.3 mg一日劑量。若發生嚴重延遲性嘔吐，使用dexamethasone 及 metoclopramide 無效之病例，每療程使用以不得超過五日為原則。病歷需有使用dexamethasone及 metoclopramide 無效之記錄。
(3)血液腫瘤病患接受化學治療，需使用中、高致吐性抗癌藥品時，得依患者接受抗癌藥品實際使用天數使用本類製劑。(93/9/1)
(4)Palonosetron限於中、高致吐化學治療之前使用。(99/5/1)
3.接受腹部放射照射之癌症病人，得依下列規範使用ondansetron、granisetron等藥品：(93/9/1)
(1)Total body or half body irradiation
(2)Pelvis or upper abdominal region of single irradiation dose> 6 Gy
(3)腹部放射治療中產生嘔吐，經使用dexamethasone、metoclopramide或prochlorperazine等傳統止吐劑無效，仍發生嚴重嘔吐之患者。
4.穿皮貼片劑限用於無法口服之病患。(102/9/1)
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| 注意事項 |
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1. 為保持良好的製劑狀態，靜脈輸注液應於輸注前才調配，本品和下列靜脈輸注液混合後，置於一般室內光線或日光下，在 24小時內可保持安定，因此當進行點滴輸注時，不需要避光。
2. 若發生血清素症候群之症狀，應立即停藥並給予支持性治療。病患應被告之血清素症候群之風險，特別是當本品與其他血清素作用藥物併用時。
3. 由於已知本品會增加大腸通過時間，所以具有亞急性腸阻塞病徵之患者，給與本品後，必須加以監測。
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| 過量處理 |
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症狀
Ondansetron 使用過量的經驗有限。主要案例的症狀與使用建議劑量時會發生的反應類似。
治療
Ondansetron 無特殊的解毒劑，若疑似服用過量，須給與適當地症狀及支持性治療。
不建議使用吐根催吐劑治療ondansetron 過量的情形，因為ondansetron 本身抗嘔吐的作用可能讓患者催吐無效。
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| 藥品保存方式 |
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30℃以下避光儲存。
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