| 結構式 |
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1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品作用在陰莖海綿體的平滑肌上，它能選擇性阻斷phosphodieastase 5(PDE5)，而提高cyclic GMP濃度，促使海綿體血管肌肉鬆弛，使血液充塞入內造成「勃起」現象。
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| 適應症 |
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1.輕度血管性陽萎。2.神經性陽萎。3.心因性陽萎。4.混合性的勃起功能障礙。5.糖尿病引起的性功能障礙。
成年男性勃起功能障礙 。
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| 用法用量 |
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1. 對於大部份的病人說，建議以50mg開始服用，視反應可增加為100mg，或減少為25mg。
2. 下列病人宜以25mg開始，大於65歲病人，肝硬化的病人，腎功能不好的病人，或併服紅黴素或抗黴菌藥物的病人。
3. 病人最好在空腹或清淡食物後服用，每天限服一顆，服藥後平均1小時後會發生功能，有些病人20∼40分就有作用，一般而言，服藥後30分∼4小時是最適合進行性生活的時間。
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| 藥動力學 |
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口服sildenafil的生體可用率約40％，於服藥後0.5~2小時(空腹)或1.5~3小時(飯後)達最高血中濃度；若有感官性慾的刺激，約在服藥後10分鐘內陰莖會勃起，否則於服藥後約40分鐘左右才會勃起。Sildenafil之蛋白質結合率為96%，排除半衰期約4小時，大部分依賴肝臟代謝，主要代謝酵素3A4，其次為CYP2C9之肝臟微粒體異酵素群(hepatic microsomal isoenzymes)，80%及13％分別由糞便及腎臟排出。
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| 副作用 |
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(1)10%的病人會感覺頭暈或頭痛。(2)3%會有短暫性的視力間題，如視力模糊，或看到藍色或綠色的光暈。(3)血壓突然下降，若與硝化甘油等治療心臟病的藥物併用，可能造成昏迷或休克。(4)胃腸不適、噁心、嘔吐。(5)臉潮紅。
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| 交互作用 |
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1. 有機硝酸鹽類(organic nitrates)：不可與之併用，否則會產生嚴重的低血壓。
2. 抑制肝臟CYP3A4酵素的藥物：如cimetidine、erythromycin、ketonconazole等，若併用sildenafil，可能會使sildenafil的廓清率降低，因而增加其血中濃度。
3. 誘發肝臟CYP3A4酵素之藥物：如rifampicin，併用可能使sildenafil血中濃度降低。
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| 禁忌 |
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1. 對本錠劑任何成份過敏者。
2. 不可併用任何nitorglycerin製劑(包括注射、舌下錠、噴劑或貼劑)或其他有機硝酸鹽類(如isosorbide salts、sod. nitroprusside或amyl nitrate等)。
3. 對於重度肝功能受損或低血壓(血壓低於90/50mmHg)、最近曾有中風或心肌梗塞或遺傳退化性視網膜病變(如retinitis pigmentosa)患者，因安全性尚未確立，禁止使用。
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| 注意事項 |
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1. 病人若有心悸或嚴重不適，應即刻求醫。
2. 少數病人會有暫時性藍綠光乍現，因此最好避免開車。
3. 最大容忍劑量800mg。
4. 如果服用硝化甘油類的心臟病藥又同時服用本品，可能使血壓突然下降，而造成致命的昏迷或休克。
5. 長期服用本品可能形成心理上的依賴，一旦沒有服藥就無法勃起。
6. 小心使用於陰莖構造異常或有異常勃起傾向者（如鐮狀血球貧血、多發性骨髓瘤或白血病）。
7. 對於有出血傾向或活動性消化性潰瘍（active peptic ulceration）的患者，因活體外研究顯示sildenafil會促進sodium nitroprusside的抗血小板凝集作用，故不建議使用。
8. 某些病人使用本藥後，曾出現短暫的視力異常及眩暈，尤其是在使用100mg的劑量時，因此，駕車或操作機器的患者須小心。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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