結構式 |
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1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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本品作用在陰莖海綿體的平滑肌上,它能選擇性阻斷phosphodieastase 5(PDE5),而提高cyclic GMP濃度,促使海綿體血管肌肉鬆弛,使血液充塞入內造成「勃起」現象。
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適應症 |
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1.輕度血管性陽萎。2.神經性陽萎。3.心因性陽萎。4.混合性的勃起功能障礙。5.糖尿病引起的性功能障礙。 成年男性勃起功能障礙。
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用法用量 |
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1. 對於大部份的病人說,建議以50mg開始服用,視反應可增加為100mg,或減少為25mg。 2. 下列病人宜以25mg開始,大於65歲病人,肝硬化的病人,腎功能不好的病人,或併服紅黴素或抗黴菌藥物的病人。 3. 病人最好在空腹或清淡食物後服用,每天限服一顆,服藥後平均1小時後會發生功能,有些病人20∼40分就有作用,一般而言,服藥後30分∼4小時是最適合進行性生活的時間。
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藥動力學 |
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口服sildenafil的生體可用率約40%,於服藥後0.5~2小時(空腹)或1.5~3小時(飯後)達最高血中濃度;若有感官性慾的刺激,約在服藥後10分鐘內陰莖會勃起,否則於服藥後約40分鐘左右才會勃起。Sildenafil之蛋白質結合率為96%,排除半衰期約4小時,大部分依賴肝臟代謝,主要代謝酵素3A4,其次為CYP2C9之肝臟微粒體異酵素群(hepatic microsomal isoenzymes),80%及13%分別由糞便及腎臟排出。
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副作用 |
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(1)10%的病人會感覺頭暈或頭痛。(2)3%會有短暫性的視力間題,如視力模糊,或看到藍色或綠色的光暈。(3)血壓突然下降,若與硝化甘油等治療心臟病的藥物併用,可能造成昏迷或休克。(4)胃腸不適、噁心、嘔吐。(5)臉潮紅。
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交互作用 |
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1. 有機硝酸鹽類(organic nitrates):不可與之併用,否則會產生嚴重的低血壓。 2. 抑制肝臟CYP3A4酵素的藥物:如cimetidine、erythromycin、ketonconazole等,若併用sildenafil,可能會使sildenafil的廓清率降低,因而增加其血中濃度。 3. 誘發肝臟CYP3A4酵素之藥物:如rifampicin,併用可能使sildenafil血中濃度降低。
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禁忌 |
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1. 對本錠劑任何成份過敏者。 2. 不可併用任何nitorglycerin製劑(包括注射、舌下錠、噴劑或貼劑)或其他有機硝酸鹽類(如isosorbide salts、sod. nitroprusside或amyl nitrate等)。 3. 對於重度肝功能受損或低血壓(血壓低於90/50mmHg)、最近曾有中風或心肌梗塞或遺傳退化性視網膜病變(如retinitis pigmentosa)患者,因安全性尚未確立,禁止使用。
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注意事項 |
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1. 病人若有心悸或嚴重不適,應即刻求醫。 2. 少數病人會有暫時性藍綠光乍現,因此最好避免開車。 3. 最大容忍劑量800mg。 4. 如果服用硝化甘油類的心臟病藥又同時服用本品,可能使血壓突然下降,而造成致命的昏迷或休克。 5. 長期服用本品可能形成心理上的依賴,一旦沒有服藥就無法勃起。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。
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