| 結構式 |
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Propafenone
1-[2-(2-hydroxy-3-propylamino-propoxy) phenyl] -3-phenyl-propan-1-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Propafenone hydrochloride 是一種具細胞膜穩定作用與鈉離子通道阻斷性質(Vaughan Williams,class 1C) 的抗心律不整劑。它也具有微弱的ß-阻斷效用(Vaughan Williams, class II)。
Propafenone hydrochloride 會降低動作電位的上升比例，因此會使衝動傳導減慢(負變導性作用)：在心房、房室(AV)竇與心室之不反應期(refractory period)會延長。Propafenone hydrochloride
會延長W-P-W 症候群之病患附屬路徑之不反應期。
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| 適應症 |
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心室性心搏過速，上心室性心搏過速，W-P-W症候群。
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| 用法用量 |
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由於 propafenone 具有苦味及表面麻醉的作用，因此，此膜衣錠須於飯後合著些許液體整顆吞服(勿咀嚼)。
成人
體重70公斤左右的患者，建議的propafenone hydrochloride 初劑量和維持劑量是每天450-600mg，分二至三次服用。有時候，propafenone的劑量可能需要增加到每天900 mg。
兒童
在劑量調整和維持治療時期，孩童之建議劑量為平均每天10-20 mg/kg，分成3-4 次單一劑量。
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| 藥動力學 |
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吸收
Rhynorm（Propafenone hydrochloride IR）於投藥後2-3 小時內即可達到最高血漿濃度。
分佈
Propafenone 分佈迅速。穩定狀態的分佈體積為1.9 至3.0L/kg。Propafenone 血漿蛋白結合的程度與濃度有關，濃度0.25ng/mL 時結合程度為97.3%，100ng/mL 降低為81.3%。
生物轉化及排除
Propafenone 有兩種由遺傳決定的不同代謝模式。超過90%的病患，藥物快速且廣泛地被代謝，排除半衰期為2-10 小時（如，廣泛代謝）。
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| 副作用 |
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頭暈、心臟傳導異常和心悸。
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| 交互作用 |
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當Rhynorm（propafenone hydrochloride）與局部麻醉劑同時併用(如：植入心律調整器、外科或牙科手術)或與其他會抑制心跳速率或心收縮力的藥物(如：乙型阻斷劑、三環抗憂鬱劑)併用時，可能會有不良反應發生。
一些會抑制CYP2D6、CYP1A2 和CYP3A4 的藥物，如ketoconazole、cimetidine、quinidine、erythromycin 和葡萄柚汁，可能會導致propafenone hydrochloride 的血中濃度因而升高。
當propafenone hydrochloride 與這些酵素的抑制劑併用時，應密切監測病患且適當地調整劑量。
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| 禁忌 |
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Propafenone禁用於以下狀況：
1. 已知對本品主成分，propafenone hydrochloride，或所含賦形劑的成分過敏
2. 已知有Brugada 氏症候群
3. 明顯結構性心臟疾病，如： I. 未受控制的鬱血性心臟衰竭(左心室血液輸出比值低於35%) II. 心因性休克(因心律不整所引起的休克除外)
4. 有嚴重症狀的心搏徐緩
5. 在沒有人工心律調整器存在時的竇房結功能不全、心房傳導障礙、第二級或更嚴重之房室阻斷或分支傳導束阻斷或末端阻斷
6. 嚴重低血壓
7. 電解質明顯的不平衡(如：鉀離子代謝異常)
8. 嚴重阻塞性肺部疾病
9. 併用ritonavir 治療
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| 注意事項 |
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視力模擬、眩暈、疲勞與姿態性低血壓可能會影響到患者的反應速度而減弱個人開車或操作機械的能力。
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| 過量處理 |
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由於蛋白質結合率高(95%)且分佈體積大，血液透析是無效的，以血液灌注之方式來排除的效果也很有限。
除了一般的緊急措施，亦應於重症照護環境（例如：加護病房）監控病人的生命參數。
去纖維顫動以及輸注dopamine 及isoproterenol 可有效地控制心律和血壓。靜脈注射diazepam可緩解痙攣。
依當地治療準則給予一般性的支持措施，如機械式呼吸輔助器和胸外心臟按摩是必須的。
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| 藥品保存方式 |
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請於25°C 以下儲存並置於小孩不及之處。
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