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本網頁資料僅供參考,如有疑問或錯誤請仍依廠商資料為主。
醫令碼 28115 健保碼 BC27395443
商品名 TRELEGY ELLIPTA 30DOSE 藥品許可證 衛部藥輸字第027395號
中文名 肺樂喜易利達乾粉吸入劑 健保局藥理類別 48100800 類固醇
學名 Fluticasone 92mcg+Umeclidinium55mcg+Vilanterol 22mcg 外觀描述
外觀圖示
類別 POUT 劑量 DOSE
抗生素 管制藥
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仿單 TRELEGY ELLIPTA 30DOSE
用藥指導單張
ATC7藥理類別 R03AL08 vilanterol, umeclidinium bromide and fluticasone furoate

結構式

Fluticasone
(6,11,16,17)-6,9-difluoro-17-{[(fluoro-methyl)thio]carbonyl}- 11-hydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-yl 2-furancarboxylate
 
Umeclidinium
1-[2-(benzyloxy)ethyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane bromide
Vilanterol - Wikipedia
Vilanterol

triphenylacetic acid-4-{(1R)-2-[(6-{2-[2,6-dicholorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]-1-hydroxyethyl}-2-(hydroxymethyl)phenol (1:1)
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
TRELEGY ELLIPTA含有fluticasone furoate、umeclidinium與vilanterol三種成分。以下關於其個別成分之作用機制的說明應適用於TRELEGY ELLIPTA。這3種藥物乃是不同類別的藥物(一種ICS、一種抗膽鹼激性藥物及一種LABA),其對臨床指標與生理指標的影響各不相同。
Fluticasone Furoate
Fluticasone furoate是一種合成的三氟化皮質類固醇,具有抗發炎的作用。
Umeclidinium
Umeclidinium是一種長效型毒蕈鹼拮抗劑,通常又稱為抗膽鹼激性藥物。其對毒蕈鹼接受體亞型M1至M5的親和力大致相同。本品在氣道中產生藥理作用的方式是抑制平滑肌上的M3接受體,從而導致支氣管擴張。
Vilanterol
Vilanterol是一種LABA。體外試驗顯示,vilanterol的功能選擇性和salmeterol類似。
適應症
TRELEGY ELLIPTA是一種吸入性的皮質類固醇/抗膽鹼激性藥物/長效型β2腎上腺素作用劑複方製劑,適用於已接受吸入性皮質類固醇與長效β2作用劑合併治療,或已定期使用兩種吸入型長效支氣管擴張劑合併治療,而仍控制不佳的慢性阻塞性肺病(COPD)患者,以治療氣道阻塞。TRELEGY ELLIPTA也適用於降低有惡化病史患者之COPD惡化。
用法用量
1. TRELEGY ELLIPTA應以每天吸入一次的方式投藥,且僅可經口吸入。
2. 吸入之後,患者應用水漱口,且不可吞下,這是為了幫助降低發生口咽念珠菌病的風險。
3. TRELEGY ELLIPTA應每天於相同時間投藥。
4. 每24小時不可使用TRELEGY ELLIPTA超過1次。
5. 對老年患者、腎功能不全患者或中度肝功能不全患者,都不須調整劑量。
藥動力學

吸收
Fluticasone Furoate:吸入投予fluticasone furoate之後,可於0.5至1小內達到Cmax。吸入給藥時,fluticasone furoate的絕對生體可用率為15.2%,主要為吸入部份的劑量在遞送至肺部後被吸收進入體內所致。
吸入給藥之後,umeclidinium主要都是從肺臟吸收進入體內,只有極少量會經由口腔吸收。重複吸入投予umeclidinium之後,可於14天內達到穩定狀態,且蓄積量最高為1.8倍。
Vilanterol:對健康受試者吸入投予vilanterol之後,可於5至15分鐘內達到Cmax。吸入給藥之後,vilanterol主要都是從肺臟吸收進入體內,只有極微量會經由口腔吸收。重複吸入投予vilanterol之後,可於14天內達到穩定狀態,且蓄積量最高為1.7倍。
分佈
Fluticasone Furoate:對健康受試者靜脈注射給藥之後,穩定狀態下的平均分佈體積為661升。Fluticasone furoate與人類血漿蛋白的結合率極高(>99%)。
Umeclidinium:對健康受試者靜脈注射給藥之後,平均分佈體積為86升。體外試驗顯示,在人類血漿中的血漿蛋白結合率平均為89%。
Vilanterol:對健康受試者靜脈注射給藥之後,穩定狀態下的平均分佈體積為165升。體外試驗顯示,在人類血漿中的血漿蛋白結合率平均為94%。
代謝
Fluticasone Furoate:Fluticasone furoate自全身循環中廓清的方式主要是透過CYP3A4的作用進行肝臟代謝,形成皮質類固醇活性明顯降低的代謝物。
Umeclidinium:體外試驗的資料顯示,umeclidinium主要是透過細胞色素P450 2D6 (CYP2D6)酵素的作用進行代謝,並且是P醣蛋白(P-gp)轉運體的受質。Umeclidinium的主要代謝途徑為先經氧化作用(羥化作用、O-脫烷基作用),再經結合作用(如葡萄糖醛酸化作用),最後形成一系列藥理活性降低或藥理活性尚未確立的代謝物。代謝產物的全身暴露量極低。
Vilanterol:體外試驗的資料顯示,Vilanterol主要是經由CYP3A4的作用進行代謝,並且是P-gp轉運體的受質。Vilanterol會代謝成一系列β1與β2作用劑活性明顯降低的代謝物。
排除
Fluticasone Furoate:重複吸入給藥後的血漿排除半衰期平均為24小時。
Umeclidinium:以每日一次之方式投藥後的有效半衰期為11小時。
Vilanterol:多次吸入給藥後的檢測結果顯示,vilanterol的有效半衰期為11小時。

副作用
呼吸道感染、肺炎、支氣管炎、口腔念珠菌感染、關節痛、流感、鼻竇炎、咽炎、鼻炎、便秘、尿道感染與發音困難。
交互作用
考慮將TRELEGY ELLIPTA與長期使用的ketoconazole及其他已知的強效CYP3A4抑制劑(如ritonavir、clarithromycin、conivaptan、indinavir、itraconazole、lopinavir、nefazodone、nelfinavir、saquinavir、telithromycin、troleandomycin、voriconazole)合併投予時應謹慎,因為可能會發生全身性皮質類固醇增加及心血管不良作用增強的現象。
禁忌
禁用於下列患者:
1. 有嚴重乳蛋白過敏問題。
2. 已證實對fluticasone furoate、umeclidinium、vilanterol或任何賦形劑過敏。
給付規定
6.1.吸入劑 Inhalants(91/8/1、108/7/1、109/3/1、109/11/1、111/3/1、111/4/1、112/2/1)
1.支氣管擴張劑(含乙二型擬交感神經劑β2-agonists、抗膽鹼劑anticholinergics)、吸入型類固醇(inhaled corticosteroid)等,依「成人呼吸道疾患吸入製劑給付規定表」(91/8/1、111/3/1)及「兒童呼吸道疾患吸入製劑給付規定表」(111/3/1)規定辦理;呼吸道藥物複方製劑比照辦理。
2.Fluticasone furoate/ umeclidinium bromide/vilanterol trifenatate (如Trelegy Ellipta 92/55/22 mcg Inhalation Powder、Trelegy Ellipta 184/55/22 mcg Inhalation Powder) (108/7/1、109/11/1、112/2/1):
(1)慢性阻塞性肺病患者的維持治療(限用Trelegy Ellipta 92/55/22 mcg Inhalation Powder),且須同時符合以下條件:(112/2/1)
I.Gold Guideline Group D 病人。(109/11/1)
Ⅱ.已接受吸入性皮質類固醇與長效β2 作用劑或長效β2 作用劑與長效抗膽鹼劑合併治療,仍然有顯著症狀或惡化控制不佳者。(109/11/1)
(2)用於併用吸入性長效型β2-腎上腺受體作用劑和吸入性皮質類固醇治療氣喘仍控制不佳的成年病人,做為氣喘維持治療。(112/2/1)
(3)每月限用1盒(30 劑)。
(4)不得與中/高劑量吸入性皮質類固醇(ICS)/長效型乙二型擬交感神經劑(LABA)之固定劑量組合 (fixed dose combination,FDC) 藥品併用。

注意事項
1. TRELEGY ELLIPTA並不適用於治療氣喘。
2. TRELEGY ELLIPTA的患者不可因任何原因而使用另一種含有LABA成分(如salmeterol、formoterol fumarate、arformoterol tartrate、indacaterol)的藥物。
3. 建議患者在吸入藥物之後用水漱口,且不可吞下,藉以幫助降低發生口咽念珠菌病的風險。
過量處理
目前尚無人類使用TRELEGY ELLIPTA過量的資料見於報告。
藥品保存方式
請勿存放於超過30°C的環境。

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