結構式 |
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Bictegravir
Emtricitabine
Tenofovir Alafenamide
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Bictegravir :BIC會抑制HIV-1嵌合酶的鏈轉移活性(嵌合酶鏈轉移抑制劑;INSTI),HIV-1嵌合酶是一種錄有HIV-1基因譯碼的酵素,也是病毒複製所必需的酵素。抑制嵌合酶可阻止線性HIV-1 DNA嵌入宿主的基因組DNA,從而遏阻HIV-1原病毒的形成與病毒的繁殖。 Emtricitabine :FTC是一種合成的cytidine 核苷類似物,FTC會被細胞酵素磷酸化,形成emtricitabine 5'-triphosphate。Emtricitabine 5'-triphosphate會和天然受質deoxycytidine 5'-triphosphate 競爭,並會和新生的病毒DNA結合,從而抑制HIV-1 反轉錄酶的活性,並導致DNA鏈終止。Emtricitabine 5'-triphosphate對哺乳動物的DNA聚合酶α、β、ε 及粒線體DNA聚合酶γ而言是一種弱效的抑制劑。 Tenofovir Alafenamide :TAF為tenofovir 的氨基磷酸酯前驅藥(2'- 去氧腺苷單磷酸類似物)。TAF 的血漿暴露量使其得以滲透進入細胞,然後,TAF 在細胞內會透過組織蛋白酶A的水解作用轉化成tenofovir。Tenofovir 隨後會再經細胞激酶的磷酸化作用形成活性代謝物tenofovir diphosphate。Tenofovir diphosphate 會透過HIV反轉錄酶的作用嵌入病毒DNA,導致DNA鏈終止,從而抑制HIV-1的複製作用。 Tenofovir diphosphate 是一種弱效的哺乳動物DNA聚合酶(包括粒線體DNA聚合酶γ)抑制劑,且在細胞培養試驗中並無任何證據顯示其具有粒線體毒性。
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適應症 |
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治療感染第一型人類免疫缺乏病毒(HIV-1) 且不具已知與嵌入酶抑制劑類藥品、emtricitabine或tenofovir抗藥性相關突變的成人與體重至少25公斤的兒童病人。
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用法用量 |
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建議劑量為每日一次,隨食物或不隨食物口服一錠。
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藥動力學 |
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詳見仿單。
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副作用 |
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腹瀉、噁心與頭痛。
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交互作用 |
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由於FTC 與tenofovir 主要都是透過腎絲球體過濾作用與腎小管主動分泌作用經由腎臟排泄,因此,將Biktarvy 與會降低腎功能或競爭腎小管主動分泌作用的藥物併用時,可能會升高FTC、tenofovir 及其他透過腎臟排除之藥物的濃度,這可能會升高發生不良反應的風險。透過腎小管主動分泌作用排出的藥物包括但不限於acyclovir、cidofovir、ganciclovir、 valacyclovir、valganciclovir、aminoglycosides( 如:gentamicin)及高劑量或多重NSAID類藥物。
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禁忌 |
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Biktarvy 禁止與下列藥物併用: 1. dofetilide,因為可能會導致dofetilide 的血中濃度升高,從而引發嚴重且/ 或危及生命的事件。 2. rifampin,因為會使BIC的血中濃度降低,這可能會導致療效喪失及對Biktarvy 產生抗藥性。
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給付規定 |
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10.9.抗人類免疫缺乏病毒藥品使用規定(106/2/4) 1. 限在台灣地區確診且服藥兩年以上之病患使用。 2. 依衛生福利部疾病管制署最新版「抗人類免疫缺乏病毒藥品處方使用規範」之建議辦理。
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注意事項 |
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1. Biktarvy與含有鈣或鐵的補充劑可同時隨食物服用。 2. 可於服用含有鋁/ 鎂或鈣之制酸劑的2小時前空腹服用本品。
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飲食提示 |
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不建議與聖約翰草併用。
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警語 |
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1. 在合併感染HIV-1 與HBV 並停用含有emtricitabine( FTC)及/或tenofovir disoproxil fumarate( TDF)成分之產品的患者中,曾有發生B型肝炎嚴重急性惡化的報告,因此,停用Biktarvy時也可能會發生這個問題。 2. 對合併感染HIV-1 與HBV並停用Biktarvy 的的患者,應嚴密監測肝功能,並進行臨床與實驗室追蹤至少數個月。在適當的情況下,可能須開始進行抗B型肝炎治療。
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過量處理 |
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目前並無任何關於患者使用Biktarvy 過量方面的資料。如果用藥過量,應監測患者是否出現毒性反應的跡象。Biktarvy 使用過量時的處置方式為一般的支持性措施,包括監視生命徵象與觀察患者的臨床狀態。 若於投予FTC後的1.5 小時內開始進行血液透析治療,在3 小時透析期間約可移除30%的FTC劑量(血液流速為400毫升/ 分鐘,透析液流速為600毫升/ 分鐘)。 目前並不確知FTC是否可透過腹膜透析移除。 血液透析可有效移除tenofovir,萃取係數約為54%。
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藥品保存方式 |
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儲存於30度以下。
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