適應症 |
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失眠症。
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用法用量 |
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Eszopiclone的劑量依個別病患狀況而不同,非老年人之成人建議起始劑量為睡前投予1毫克。最高劑量為睡前3毫克。老年人建議起始劑量為就寢前投予1毫克,若治療需要亦可將劑量提高至2毫克。Eszopiclone若於與高脂肪、油膩餐點併服,會減緩Eszopiclone之吸收而可能降低入睡潛伏時間的改善效果。
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藥動力學 |
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吸收與分佈 Eszopiclone投予後迅速吸收與分佈,最高血中濃度值約在口服投予後1小時到達,Eszopiclone與血漿蛋白結合力弱(52至59%)。由Eszopiclone較高的自由游離情形顯示其不會受到蛋白結合導致的藥物交互作用影響。Eszopiclone之全血測得濃度對血漿測得濃度比值小於1,顯示本品無選擇性作用分布至紅血球細胞。 代謝 口服投予後,Eszopiclone會廣泛地經由氧化作用與去甲基作用而代謝,其主要血漿代謝物為(S)-zopiclone-N-oxide與(S)-N-desmethyl zopiclone,後者與GABA受器結合之效力低於Eszopiclone,而前者與GABA受器結合效果與Eszopiclone相較則無差異。體外試驗顯示,CYP3A4與CYP2E1會參予Eszopiclone的代謝,Eszopiclone不會抑制超低溫冷凍人體肝細胞之CYP450 1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1與3A4等酵素。 排泄 口服投予後,Eszopiclone之平均半衰期約為6小時。口服投予zopiclone後,約有75%的劑量排除於尿液中,大部分為代謝物,Eszopiclone為racemic zopiclone之S-異構物,預期應呈類似的排除情形,口服Eszopiclone有低於10%劑量以原型態藥物排除於尿液中。
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副作用 |
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頭痛、嗜眠。
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交互作用 |
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中樞神經系統作用劑酒精:併服Eszopiclone與0.70g/kg以上之酒精會增加對心智行為的影響,影響時間最多可至服用酒精4小時後。 Paroxetine:每日併服單一劑量之Eszopiclone 3毫克與paroxetine 20毫克,連續服用七天不會影響其藥物動力學與藥物藥效學。
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禁忌 |
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對Eszopiclone或本藥相關成份有過敏反應之患者禁用。
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注意事項 |
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投予Eszopiclone的時間僅限於就寢前服用,在未就寢前、清醒時服用鎮靜/安眠藥物,可能會導致短暫的記憶缺損、幻覺、協調減弱、頭昏眼花與昏眩。
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警語 |
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1. 服用Eszopiclone之後,隔天病患須避免從事需集中注意力警覺且有危險性之工作或協調運動(例如:操作機械或駕駛車輛),且需注意潛在的工作危害。 2. Eszopiclone不可與酒精併用,而Eszopiclone若要與其他中樞神經系統抑制劑併用時會有潛在的加乘作用,所以可能需要做劑量上的調整。
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過量處理 |
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如果許可的話,全身症狀與支持性治療須與洗胃同時使用,需要時須使用靜脈輸液,而Flumazenil可能有幫助。如同所有的藥物過量案例,呼吸、脈搏、血壓與其他相適徵兆皆須監測,且需使用全身支持性治療。低血壓與中樞神經抑制需要以適當的醫療處置治療,而以血液透析治療藥物過量的益處則尚未確立。
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藥品保存方式 |
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儲存於25℃以下。
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