| 結構式 |
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Semaglutide 是一種 GLP-1 類似物，與人類 GLP-1 有 94% 序列相似度。Semaglutide 的作用類似 GLP-1 受體促效劑，可選擇性結合 GLP-1 受體並將其活化，與原生性 GLP-1 的目標一致。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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GLP-1 是一種生理激素，對葡萄糖和食慾調節及心血管系統具有多種作用。葡萄糖及食慾的作用特別經由胰臟及腦部的 GLP-1 受體達成。
Semaglutide降低血糖的方式取決於葡萄糖濃度，體內血糖濃度高時，會刺激胰島素分泌並降低升糖素分泌。降低血糖的作用機轉也包括在餐後初期小幅延遲胃排空。低血糖時，semaglutide 會降低胰島素分泌，但不影響升糖素分泌。
Semaglutide 降低整體食慾，促成熱量攝取減少，進而減輕體重及降低體脂。此外，semaglutide 可降低對高脂食物的偏好。
GLP-1 受體也表現於心臟、血管組織、免疫系統及腎臟等部位。
Semaglutide 在臨床試驗中對血漿脂質有益，降低收縮壓及減少發炎反應。動物試驗中，semaglutide 可透過防止主動脈斑塊惡化及減少斑塊內炎症反應，而減緩動脈粥狀硬化的形成。
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| 適應症 |
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1. 單一療法或與其他糖尿病治療藥物併用，治療控制不佳的第二型糖尿病成人病人，作為飲食及運動之外的輔助治療。
2. 用於已有心血管疾病的第二型糖尿病病人時，可降低發生主要心血管事件(MACE：包括心血管疾病死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風)之風險。
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| 用法用量 |
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1. 起始劑量為每週一次皮下注射 0.25 mg，連續四週。0.25 mg 是初始治療的劑量，對血糖控制沒有效果。
2. 0.25 mg 劑量持續四週後，增加至每週一次 0.5 mg。
3. 每週劑量 0.5 mg 至少四週後，如果需要加強血糖控制，可增加至每週一次 1 mg。 最大建議劑量為每週一次 1 mg。
4. 胰妥讚與促胰島素分泌劑(例如 sulphonylureas)或胰島素併用時，應監測血糖，並考慮減少促胰島素分泌劑或胰島素的劑量，以減少發生低血糖的風險，尤其是一開始使用胰妥讚並降低胰島素劑量時，建議胰島素應採取逐步減少的方式。
5. 併用時磺醯脲類藥物和胰島素的劑量調整，需要血糖自我監測；只調整胰妥讚的劑量，則不需要自我監測血糖。
6. 如果錯過一劑藥物，應在 5天內儘快施打。如果超過 5天則應跳過，依原訂時程繼續注射下一劑。遇到這類情況，病人之後可恢復每週一次的用藥時程。
投與方式
胰妥讚應每週注射一次，可在一天中的任何時間注射，不論是否進食。 胰妥讚應皮下注射到腹部、大腿或上臂，可以改變注射部位，不需調整劑量。胰妥讚不可以靜脈注射或肌肉注射方式投與。必要時可改變每週注射的日期，但兩次注射之間應至少相隔 3 天 (超過 72小時)。選定新的注射日之後，應持續每週注射一次。
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| 藥動力學 |
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吸收
投與後 1 至 3 天達到最高濃度，每週投與一次，在 4 至 5 週後達到穩定狀態暴露量。第二型糖尿病病人皮下注射 0.5 mg 及 1 mg semaglutide 後，穩定狀態平均濃度分別約為 16 nmol/L 及 30 nmol/L。Semaglutide 0.5 mg 及 1 mg 的暴露量隨劑量等比增加。在腹部、大腿、上臂等部位皮下注射 semaglutide，其藥物暴露量相近。皮下注射 semaglutide 的絕對生體可用率為 89%。
分佈
第二型糖尿病人皮下注射 semaglutide 後，平均分佈體積約為 12.5 L。Semaglutide 與血漿白蛋白廣泛結合 (>99%)。
代謝/生物轉換
在排出前，semaglutide 透過蛋白質水解切割胜肽骨架，及後續之脂肪酸側鏈β - 氧化而廣泛被代謝。一般認為，中性胜肽內切酶 (NEP) 參與 semaglutide 的代謝。
排除
在一項單一劑量皮下注射放射標記 semaglutide 的試驗中，證實 semaglutide 相關物質主要排除路徑為經由尿液及糞便；約 2/3 的 semaglutide 相關物質由尿液排出，約 1/3 由糞便排出。約 3% 劑量是以 semaglutide 原型由尿液排出，第二型糖尿病人的 semaglutide 清除率約為 0.05 L/h。Semaglutide 的排除半衰期約為 1 週，使用最後一劑後，semaglutide存在於血液循環中約 5 週。
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| 副作用 |
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低血糖、噁心、嘔吐。
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| 禁忌 |
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1. 本身或家族有甲狀腺髓質癌 (MTC) 病史，或罹患第二型多發性內分泌腫瘤症候群(MEN 2)的病人。
2. 對藥物活性成分或任一賦形劑過敏。
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| 注意事項 |
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1. Semaglutide 不應用於第一型糖尿病病人或治療糖尿病酮酸中毒，Semaglutide 也不能替代胰島素。胰島素依賴病人在開始接受 GLP-1 受體促效劑治療時，若快速停用胰島素或降低劑量，曾有糖尿病酮酸中毒的報告。
2. Semaglutide 用於 NYHA 第 IV 級鬱血性心衰竭病人仍缺乏治療經驗，因此不建議這些病人使用。
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| 警語 |
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胰妥讚禁止用於本身或家族有甲狀腺髓質癌病史，或罹患第二型多發性內分泌腫瘤症候群(MEN 2)的病人。
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| 藥品保存方式 |
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初次使用前：請存放於冰箱冷藏 (2°C~8°C)，避免接觸冷卻元件。
初次使用後：請存放於30°C 以下或冰箱冷藏 (2°C~8°C)。請勿冷凍胰妥讚，也不要使用冷凍過的胰妥讚。注射筆使用後必須套回注射筆蓋，以避免光線照射。
使用中的保存期限：6 週。
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