結構式 |
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Brivaracetam (2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl] butanamide。
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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BRIVIACT產生其抗痙攣活性的確切機制目前不明。Brivaracetam表現出對腦中突觸囊泡蛋白2A (SV2A)高度且具選擇性的親合性,可能因此產生抗痙攣效果。
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適應症 |
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適用於4歲以上局部癲癇發作病人的治療。
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用法用量 |
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投藥說明: 1. BRIVIACT口服溶液可於空腹或進食後服用。 2. 使用BRIVIACT口服溶液時不需要稀釋。BRIVIACT口服溶液也可以經鼻胃管或胃管給藥。 3. BRIVIACT口服溶液在第一次開瓶超過5個月後,所有剩餘未使用的溶液請予以丟棄。 劑量: 1. 成人(16歲或以上):初始劑量:每天2次,每次50毫克(每天 100 毫克);最低與最高的維持劑量:每天2次,每次25-100 毫克(每天50-200 毫克)。 2. 體重50公斤或以上的兒科病人:每天2次,每次25-50毫克 (每天50-100 毫克);最低與最高的維持劑量:每天2次,每次25-100毫克(每天50-200 毫克)。 3. 體重20公斤到低於50公斤的兒科病人:每天2次,每次0.5-1毫克/公斤 (每天1-2毫克/公斤);最低與最高的維持劑量:每天2次,每次0.5-2毫克/公斤 (每天1-4毫克/公斤)。 4. 體重11公斤到低於20公斤的兒科病人:每天2次,每次0.5-1.25毫克/公斤(每天1-2.5毫克/公斤);最低與最高的維持劑量:每天2次,每次0.5-2.5毫克/公斤(每天1-5毫克/公斤)。
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藥動力學 |
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吸收 Brivaracetam的穿透性高,於口服投藥後可迅速且幾乎完全吸收。 分佈 Brivaracetam與血漿蛋白的結合性低(≤ 20%)。分佈體積為0.5 L/kg,數值接近於全身總水分。Brivaracetam迅速且平均分佈於大部分組織中。 清除 代謝 Brivaracetam主要透過水解醯胺部分形成對應的羧酸代謝產物進行代謝,其次透過羥化丙基支鏈形成羥基代謝產物。水解反應以肝及肝外醯胺酶作為媒介。 排泄 Brivaracetam主要透過代謝及排泄到尿液中清除。超過95%的劑量(包括代謝產物)在攝入後72小時內排泄於尿液中。糞便排泄佔劑量不到1%。低於10%的劑量以原藥排泄於尿液中。34%的劑量以羧酸代謝產物的形式排泄於尿液中。終末血漿半衰期(t1/2)約為9小時。
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副作用 |
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嗜睡、疲倦、暈眩及協調障礙。
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禁忌 |
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對brivaracetam或BRIVIACT中的任一非活性成分過敏(曾發生支氣管痙攣及血管性水腫)。
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給付規定 |
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1.3.2.10.Brivaracetam(如 Briviact)(110/1/1、111/3/1、112/3/1) 3.口服液劑(如Briviact Oral Solution):(112/3/1) 限用於無法口服錠劑之4歲以上經使用其他抗癲癇藥物後仍然無法有效控制之局部癲癇發作病人的單一療法或輔助性治療(addon therapy)。
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注意事項 |
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在使用抗癲癇藥物(AEDs) (包括BRIVIACT)治療任何適應症的病人中,會增加自殺想法或行為的風險。接受任何AED以治療任何適應症的病人應監測其憂鬱症、自殺想法或行為的發生或惡化,和/或任何情緒或行為上的不尋常改變。
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過量處理 |
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在人類中BRIVIACT過量的臨床經驗有限。使用單一劑量1400 mg之BRIVIACT (最高建議單一劑量的14倍)的一位病人通報過嗜睡和暈眩。BRIVIACT過量曾有以下不良反應的通報:眩暈、平衡障礙、疲倦、噁心、複視、焦慮及心搏過緩。一般而言,BRIVIACT過量的相關不良反應與已知的不良反應相符。 並無BRIVIACT過量的特定解毒劑。發生過量時,應採用處置任何藥物過量的標準醫療措施。應確保充足的呼吸道、氧合和通氣量;建議監測心跳速率和心臟節律以及生命徵象。應聯絡受認證之毒物管制中心以更新BRIVIACT過量的處置資訊。並無使用血液透析去除brivaracetam的資料,但因排除到尿液中的brivaracetam少於10%,並不預期血液透析可促進BRIVIACT清除。
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藥品保存方式 |
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1. 儲存於25°C。 2. BRIVIACT口服溶液在第一次開瓶超過5個月後,剩餘未使用的溶液請予以棄置。
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