結構式 |
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Butorphanol
(-)-17-(cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol[S-(R*,R*)]-2,3-dihydroxybutanedioate(1:1)
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Butorphanol對於鴉片生物鹼之/μ型感受器具有低內因性作用-協同拮抗混合的效果(類似嗎啡)。亦為/ κ/型鴉片生物鹼感受器之協同劑。它的中樞神經系統中的這些感受器產生交互作用、調控,包括止痛在內的藥理作用。止痛之外,對於中樞神經系統的作用還有自發性呼吸及咳嗽的抑制、刺激嘔吐中樞、瞳孔縮小、鎮靜作用。
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適應症 |
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使用鴉片類止痛劑治療的疼痛。
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用法用量 |
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經鼻腔的初始劑量一般建議為 1mg (單側鼻腔,一次)。 若是 60-90分鐘內沒有充分得到疼痛 5 紓解可以追加 1mg。 在第二次用藥之後視需要得以 3-4 小時為間隔反覆使用。 對於重度疼痛的處理,初始劑量 2mg (單側鼻腔,一次)得用於能夠維持躺臥的患者以防嗜睡或暈眩的發生。有些患者不能在 3-4 小時後給予追加劑量。初始劑量使用 2mg 時較容易出現有害的副作用 (參照臨床試驗)。高齡患者、腎病患者、肝病患者的初始劑量應限制最高為 1mg,90-120 分鐘之後再追加 1mg。這類患者的持續性反覆用藥不應拘泥固定時間,應視患者身體反應而 定,但是一般應間隔 6 小時以上(參照注意事項)。
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副作用 |
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嗜睡,暈眩,噁心及/或嘔吐、鼻充血、失眠。
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禁忌 |
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禁用於對本品有高敏感性及對本品中所含防腐劑 benzenthonium chloride 有高敏感性之患者。
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注意事項 |
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1. 包括 butorphanol 在內的鴉片類止痛藥,會傷害人體在從事高危險性工作如開車、操縱機械時所需要的身心能力。例如嗜睡或暈眩反應,通常在投與藥物後的第一個小時內發生,這些反應在用藥後可能會持續長短不一的時間。因此使用 butorphanol 後的患者至少一小時內不應駕駛或操作危險的機械,直到藥物的作用消失。 2. 使用 butorphanol 時不應攝取酒類。butorphanol 與某些會影響中樞神經系統的藥物 (如酒精,barbiturates,tranquilizers,antihistamine)共同使用時,可能會增加中樞神經系統的抑制效果,譬如嗜睡、暈眩以及傷害精神機能。 3. 由於 butorphanol 為曾被濫用的藥物之一,所以必須適當使用(參照藥物濫用與依賴)。
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警語 |
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麻醉劑依賴患者: 由於鴉片類拮抗劑的性質,butorphanol 不被建議使用於具有麻醉藥依賴性的患者。這類的患者在開始治療前必須有足夠的時間中斷鴉片類藥物之使用。 Butorphanol 使長期攝取鴉片類止痛劑的患者出現戒斷症狀,如不安、焦慮、情緒多變、幻覺、煩躁、衰弱以及腹瀉。由於患者的對鴉片類製劑的耐受性很難判定,對此類最近曾反覆使用麻藥性止痛用藥的患者,在投與 butorphanol 時應十分謹慎。 藥物濫用與依賴: 藥物濫用-butorphanol 所有的使用方式都曾有過濫用的事件,經鼻腔使用的發生率較注射型 的為多。
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藥品保存方式 |
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儲存於室溫 25℃。
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