| 結構式 |
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Pirfenidone
5-Methyl-1-phenyl-1H-pyridin-2-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本藥可抑制產生發炎物質cytokine (TNF-α, IL-1, IL-6等)、促進抗發炎性cytokine (IL-10)產生，並抑制IFN-γ減低的程度進而改善偏向Th2型( Th1、Th2平衡調節)，同時抑制形成纖維化相關之成長因子(TGF-β1, b-FGF, PDGF)的產生等，而得以達到調節各種cytokine及成長因子之作用。
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| 適應症 |
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治療特發性肺纖維化。
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| 用法用量 |
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成人：Pirfenidone通常初期投與量為200mg，1日投與3次(1日 600mg)，飯後口服，持續2週。一邊觀察病患狀況並將每次投藥量再增加200mg，第3至4週，每次400mg，1日投與3次(1日 1200mg)。以此方式逐步調整至第5週後每次投與量為600mg ，1日投與3次(每日建議維持劑量為600mg，1日投與3次，與食物併服， 每日共計1800 mg)
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| 藥動力學 |
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分佈
(參考) 對大鼠單次口服投與[14C]-Pirfenidone 100 mg/kg時，放射線濃度在肝臟、腎臟、胰臟及包皮腺等的器官、組織均比血漿中濃度高。大部分器官、組織的放射線濃度在投與5~30分鐘後會達到最高血中濃度，並在半衰期4~7小時消失，但是在包皮腺的半衰期會比其他組織長，約15小時12)。
代謝
在人類肝臟細胞的微粒體中(in vitro)，主要是由肝臟代謝酵素CYP1A2代謝，CYP2C9、2C19、2D6及2E1也與本藥的代謝有關13)。
排泄
對健康成年男性各6例，以200 mg, 400 mg及600 mg於空腹時單次口服投與後，任一投與量在48小時內的尿中排泄率檢測可得原型藥物小於1%，主要代謝物pirfenidone-5-carboxylate約為90%11)。
其他
血清蛋白結合率：對健康成人空腹單次口服投與600 mg後，以超過濾法所測定到的血清蛋白結合率在投與1小時及3小時後為54~62%11)。
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| 副作用 |
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肝功能異常、光過敏反應、食慾不振、胃部不適、噁心。
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| 禁忌 |
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對本藥中任一成分曾發生過敏症之病患。
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| 注意事項 |
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1. 服用Pirfenidone之後請避免陽光照射，穿戴遮陽衣物以及塗抹高防曬係數防曬乳。
2. 慎重投與(下列病患請慎重投與)
(1)肝功能不全患者 [有可能會使肝功能惡化]
(2)腎功能不全患者 [使用經驗少]
(3)老年人
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| 警語 |
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本藥需由熟悉治療特發性肺纖維化症之醫師處方使用。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於30°C以下
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