| 結構式 |
|
Melatonin
N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-y)ethyl]acetamide
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
藥理學
屬於Melatonin Receptor A受體活化劑，ATC code為： N05CH01。褪黑激素是由松果體產生的天然存在的激素，在結構上與血清素有關。生理上，天黑後不久褪黑激素分泌就會增加，約在清晨2-4點達到頂峰，並在下半夜減少。褪黑激素是一種調節生物鐘的激素，它也與睡眠調節作用有關，可助眠。
作用機轉
Melatonin對MT1MT2受體的活性，被認為有助於它調理生理時鐘和助眠的功效。MT1受體被認為會抑制神經元放電，而MT2受體則和相移反應有關。
使用之合理性由於褪黑激素可調節生物時鐘以及補充內源性褪黑激素的缺乏，可有效改善睡眠質量，特別是對55歲以上患有原發性失眠的病人。
|
| 適應症 |
|
|
單獨使用於55歲以上睡眠品質差的原發性失眠病人的短期治療。
|
| 用法用量 |
|
建議劑量為每日 2mg，飯後，睡前1-2小時服用。治療最多13週。
建議整顆吞服，不建議壓碎或剝半使用。
|
| 藥動力學 |
|
尚未有本品的絕對生體可用率評估。
分佈
褪黑激素的體外血漿蛋白的結合率約60%，主要是和白蛋白，ɑ1-酸性蛋白醣，高密度脂蛋白結合。和其他血清蛋白結合並不明顯。血清中的褪黑激素和研究發表的濃度範圍相同，文獻數據顯示，褪黑激素分佈在所有體液中，並且在所有組織均可發現。
代謝
實驗數據發現，細胞色素P450系統的同工酶CYP1A1和 CYP1A2，CYP2C19也可能的參與褪黑激素代謝。主要的代謝物是6-硫代褪黑激素（6-S-MT），它是無活性的。在肝臟進行生物轉化。服用後12小時，代謝物完全排泄。
排泄
半衰期為3.5-4小時。代謝物由腎臟排除，以89％的硫酸化和6-羥基激素的葡糖苷酸綴合物，以及2％的無代謝原型排泄。
|
| 副作用 |
|
|
頭痛，鼻咽炎，背痛和關節痛。
|
| 禁忌 |
|
|
對本品或本產品的任何成分過敏者禁用。
|
| 警語 |
|
嗜睡：
褪黑激素可能會引起嗜睡。因此，如果嗜睡的影響可能有安全風險時，應謹慎使用該產品。
病人在服用褪黑激素後應避免從事此類活動（如駕駛或操作機械）。
|
| 過量處理 |
|
一般來說，所有使用過量治療，主要為支持療法和症狀治療。
症狀
尚未有藥物過量的報告。臨床研究，每天給予5mg長效褪黑激素達12個月，不良作用報告沒有明顯改變。根據文獻報導，每日服用高達300毫克的褪黑激素，不會引起臨床上明顯的不良反應。如果發生過量的話，預期會出現嗜睡症狀。
治療
預期有效成分在服用後12小時內會清除，無需給予特別的治療。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
25°C以下避光儲存。
|
