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Crisaborole
5-(4-cyanophenoxy)-1,3-dihydro-1-hydroxy-[2,1]-benzoxaborole
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Crisaborole為磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制劑，抑制PDE-4會導致細胞內環磷酸腺苷（cAMP）含量增加。Crisaborole對治療異位性皮膚炎起治療作用的具體機制尚未明確確立。
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| 適應症 |
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適用於患有輕度至中度異位性皮膚炎的成人及3個月大以上兒科病人的外用治療。
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| 用法用量 |
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每日兩次在患處塗上薄薄一層的適健膚。
適健膚僅供外用，不適用於眼睛、口服或陰道內之使用。
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| 藥動力學 |
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吸收
在33名2至17歲輕度至中度異位性皮膚炎兒童受試者中進行適健膚的藥物動力學（PK）研究，體表面積（BSA）侵犯程度的平均值±標準差（SD）為49±20%（範圍為27% 至92%）。在此試驗中，受試者每日兩次施用約3 mg/cm2的適健膚軟膏（劑量範圍大約為每次施用6g至30g），持續8天。
分佈
根據體外研究，crisaborole 與人類血漿蛋白的結合率為97%。
排除
代謝
Crisaborole基本上被代謝為無活性代謝物。經水解形成主要的代謝物5-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxyl benzylalcohol (代謝物1)；此代謝物進一步代謝為下游代謝物，其中經氧化形成之5-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxyl benzoic acid（代謝物2）也是主要代謝物。
排泄
代謝物經由腎臟排泄為主要的清除途徑。
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| 副作用 |
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患處疼痛。
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| 交互作用 |
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使用人類肝微粒體的體外研究顯示在臨床使用的條件下，crisaborole和代謝物1不會抑制cytochrome P450（CYP）1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。
代謝物2的體外人類肝微粒體研究顯示其無法抑制CYP2C19、2D6 和3A4 的活性；是CYP1A2 和2B6 的弱抑制劑；是CYP2C8 和2C9的中度抑制劑。對最敏感的酵素CYP2C9進一步研究，使用warfarin 作為CYP2C9 受質進行臨床試驗。此研究結果顯示無藥物交互作用的可能性。
人類肝細胞的體外研究顯示在臨床使用的條件下，crisaborole和代謝物1和2不會誘發CYP 酵素活性。
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| 禁忌 |
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已知對 crisaborole 或配方中任何成分過敏的病人禁用適健膚。
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| 注意事項 |
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適健膚治療之病人曾發生過敏反應包括接觸性蕁麻疹。在患處或遠處發生嚴重瘙癢、腫脹和紅斑時，應懷疑有過敏。如果出現過敏徵兆與症狀時，請立即停用適健膚並開始適當的治療。
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| 藥品保存方式 |
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儲存在25°C以下。
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