| 結構式 |
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Methylphenidate
methyl 2-phenyl-2-(piperidin-2-yl) acetate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ritalin為一弱中樞神經興奮劑，其對心理上的效果較運動性更顯著。其對人體之作用模式尚未被完全暸解，但所造成之興奮作用被認為是在誘發多巴胺的釋出下，抑制多巴胺於紋狀體的再吸收所致。
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| 適應症 |
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過動兒症候群、發作性嗜睡症。
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| 用法用量 |
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兒童(6歲及6歲以上)：錠劑 - 起始劑量為每天一或二次，每次5毫克(如：在早餐或午餐時服用)，每星期增加5-10毫克，每日劑量應分次投與。
成人：錠劑 - 平均每日劑量為20-30毫克，分2-3次投與。有些病人每天可能需40-60毫克，而有些人每天只需10-15毫克就已足夠。若病人較晚服藥會造成無法入睡的情形，則應於下午6點以前服用最後一份劑量。
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| 藥動力學 |
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吸收
口服投與後主成份(methylphenidate hydrochloride)快速且幾乎完全被吸收。
分佈
血液中methylphenidate 與其代謝物分佈在血漿(57%)與紅血球(43%)之間，與血漿蛋白的結合率很低(10-33%)。
生物轉換
Methylphenidate 藉由Carboxylesterase CES1A1 生物轉換快速而徹底。最主要的去酯化代謝物alpha-phenyl-2-piperidine acetic acid (ritalinic acid)其最高血中濃度可於投與後2 小時到達，比原成份高出30-50 倍，alpha-phenyl-2-piperidine acetic acid 的半衰期約為Methylphenidate 的二倍。其全身廓清率為0.17 L/hr/Kg。
排除
Methylphenidate 從血漿排除的平均半衰期為2 小時。D 式鏡像異構物全身清除率約0.40±0.12 L/h/kg，而L 式鏡像異構物約為0.73±0.28 L/h/kg。口服投與後48-96 小時內，劑量的78-97%以代謝物的型態由尿液排出，1-3%由糞便排出。
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| 副作用 |
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神經質、失眠。
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| 禁忌 |
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對methylphenidate或對其他賦形劑過敏者。
焦慮、緊張。
精神激動。
甲狀腺官能亢進。
嚴重心絞痛。��
青光眼。
嗜鉻細胞瘤。
診斷為運動性抽搐或兄弟姐妹患有此情況。��
被診斷為杜萊德氏 (Tourette’s) 症之患者或有此家族病史的病患。
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| 給付規定 |
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1.開列此藥須使用管制藥品專用處方箋
2.請醫師於簽章欄位簽名並蓋章
3.請患者或領藥者於領藥者欄位簽名或以手印代替
此管制藥品管理新制於89.9.1日開始實施
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| 警語 |
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本品可能會造成暈眩和睡意，因此駕車或操作機械或從事其他具危險性的活動都應注意。
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| 過量處理 |
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徵兆與症狀：
急性過度劑量的徵兆與症狀主要由於過度刺激中樞與交感神經系統而引起，可能包括嘔吐、經神激昂、震顫、反射過強、肌肉抽搐、全身痙攣(可能伴隨昏迷)、安樂感、經神混亂、幻覺、妄想、出汗、潮紅、頭痛、過高熱、心動過速、心悸、心律不整、高血壓、瞳孔放大與黏膜乾燥。
治療方式：
包括對危及生命的事件提供支持性的監測及症狀治療，例如高血壓危象、心律不整、抽搐。對於藥物過量症狀治療，一般建議醫師應與毒物控制中心或現有毒物中心聯繫。
支持性的監測包括預防自我傷害及保護病人不受外界刺激，因其可能惡化已過度刺激的病況。如果藥物使用過量為口服且病人意識清醒，可以進行催吐或洗胃排空，然後使用活性碳。在洗胃過程中必須保護呼吸道，特別是在過動或意識不清、呼吸抑制的病人。若中毒嚴重，可於進行洗胃前小心逐步給與短效型barbiturate。且必須加強照護以維持正常的循環及呼吸交換；可能需要以外在的冷卻步驟以降低過高熱。
腹膜透析法或體外血液透析法對於Ritalin過量的療效均尚未證實。
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| 藥品保存方式 |
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避免潮濕並存放於30度C以下。
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