| 結構式 |
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4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Gemcitabine(dFdc)在細胞內被核苷激酶代謝成具有活性的雙磷酸鹽(dFdCDP)及三磷酸鹽(dFdCTP)核苷，因抑制DNA的生合成，而產生細胞毒性之作用。此作用機轉包括兩個步驟：首先dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶，因而無法製造去氧核糖核苷三磷酸以合成DNA。此酶被抑制後，去氧核苷之濃度減少，尤其是dCTP，然後dFdCTP與dCTP互相競爭嵌入DNA中。而且少量的Gemcitabine亦可嵌入RNA，因此細胞內dCTP濃度降低時會加強dFdCTP與DNA嵌合(自動加強作用)。β-DNA酶聚合無法除去Gemcitabine及修補生長中的DNA螺旋鏈。Gemcitabine嵌入DNA後，生長中的DNA螺旋會再加入一個核苷酸，此後即完全抑制DNA合成(鏈末端遮蔽終止作用)。嵌入DNA後，Gemcitabine會誘導細胞死亡，此過程稱為apoptosis。
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| 適應症 |
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非小細胞肺癌、胰臟癌。
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| 用法用量 |
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1. 非小細胞之肺癌：成人：本品之建議劑量是1000mg/㎡，靜脈輸注30分鐘，每週使用一次，連續三週，停用一週，每四週重覆一個治療週期，依病患的習性調降劑量。
2. 成人：本品之建議劑量是1000mg/㎡，靜脈輸注30分鐘，每週使用一次，連續七週，停藥一週；接著，繼續以每週使用一次，連續三週，停藥一週，每四週重覆一個治療週期，依病患的習性調降劑量。
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| 藥動力學 |
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Distribution
Protein binding is negligible. Vd is 50 L/m 2 (short infusion) and 370 L/m 2 (long infusion).
Metabolism
To inactive uracil metabolite (dFdU).
Elimination
Cl is 75.7 to 92.2 L/h/m 2 (men); 57 to 69.4 L/h/m 2 (women). Primary route is renal. Short infusion t ½ is 42 to 94 min. Long infusion t ½ is 245 to 638 min.
Special Populations
Elderly
Cl is 55.1 L/h/m 2 (men) and 41.5 L/h/m 2 (women); t ½ is 61 min (men) and 73 min (women).
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| 副作用 |
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本品有骨髓抑制作用，使用後可能造成貧血，白血球減少及血小板減少；噁心及伴有嘔吐之噁心；輕度蛋白尿、血尿；皮膚疹；呼吸困難，其他：大約有20%的病患有類似的感冒症狀。
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| 交互作用 |
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Warfarin
The anticoagulant effect of warfarin may be increased, necessitating a decrease in warfarin dosage.
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| 禁忌 |
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對Gemzar過敏的病人禁用本藥。
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| 給付規定 |
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9.4.Gemcitabine（如Gemzar）：（92/12/1、93/8/1、94/10/1、96/5/1、99/10/1、105/2/1）
限用於
1.晚期或無法手術切除之非小細胞肺癌及胰臟癌病患。
2.晚期膀胱癌病患。（92/12/1）
3.Gemcitabine與paclitaxel併用，可使用於曾經使用過anthracycline之局部復發且無法手術切除或轉移性之乳癌病患。（94/10/1）
4.用於曾經使用含鉑類藥物 (platinum-based) 治療後復發且間隔至少6個月之卵巢癌，作為第二線治療。（96/5/1、99/10/1）
5.無法手術切除或晚期或復發之膽道癌(含肝內膽管)病患。（105/2/1）
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| 注意事項 |
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1. 一般：病患使用Gemcitabine治療時必須小心監測。實驗室內應有監測病患用藥狀況的設備。病患出現習性時應與治療。
2. 懷孕及授乳：Gemcitabine對胎兒或嬰兒可能有潛在危險，故懷孕或授乳期的婦女禁用。
3. 病患每次使用Gemcitabine治療之前應檢查血小板、白血球與顆粒性白血球的數目。當藥物引起骨髓抑制作用時應停藥或改變治療方法(參閱用法及用量欄)，停藥後周邊血管血球的數目可能持續下降。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再使用。
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