| 結構式 |
|
|
Labetalol
2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Labetalol注射液的降血壓作用係藉由阻滯周圍小動脈中的腎上腺alpha接受體以減少周邊血管阻力，而labetalol注射液本身也同時具有beta-阻斷作用，可保護心臟免於受到因周圍血管舒張所引起的反射交感神經傳動的影響。使用labetal注射液後其心輸出量在休息狀態或適度運動之後並無明顯的減少，雖然收縮壓在運動當中會升高但舒張壓的相對變化則依然正常。而所有此類作用應係有利於高血壓患者。
|
| 適應症 |
|
高血壓。
|
| 用法用量 |
|
成⼈
使⽤⼀次全劑量注射⽅式(Bolus Injection)時：在必須降低⾎壓時，應給予靜脈注射50mg之劑量 (注射時間⾄少要⼀分鐘以上)，且必要時，可每隔5分鐘重複⼀次直⾄獲得理想反應為⽌，惟總劑量不得超過200mg。通常5分鐘內即可產⽣最⼤作⽤，⽽作⽤時間⼤都約6⼩時，但也有可能⻑達 18⼩時。
使⽤靜脈點滴輸注時：應使⽤1mg/ml之湍泰低溶液，亦即，將8安瓿(200mg)之湍泰低稀釋成共200ml含Sodium Chloride及Dextrose Injection BP(或5% Dextrose Intravenous Infusion BP) 之溶液。點滴輸注率⼀般每⼩時約160mg，其輸注的速率可由醫師判斷視反應情況加以調整。
妊娠⾼⾎壓
緩慢增加輸注率是必要的。開始之點滴輸注劑量為每⼩時20mg，然後每隔30分鐘給予加倍之劑量直⾄獲得令⼈滿意之反應或達到每⼩時160 mg之劑量為⽌。必要時，偶爾可給予較此為⾼之劑量。
其他因素引起之⾼⾎壓
開始之點滴輸注率每⼩時約120-160mg，直⾄獲得理想反應後即停⽌注射。其有效劑量通常為50-200mg，但必要時亦可給予較⾼之劑量，尤其是親鉻細胞瘤病⼈。
須降低⾎壓的⿇醉術
應使⽤標準⿇醉劑(例如sodium thiopentone)加以誘導，並以加有halothane抑或不加 halothane的nitrous oxide及氧氣維持⿇醉過程。湍泰低注射液的建議初劑量為10-20mg靜脈注射，視病⼈年齡及情況⽽定，對halothane有禁忌症的病⼈通常須較⾼的初劑量(25-30mg)。若注射後5分鐘仍未獲得滿意的降低作⽤，則需再增加5-10mg直⾄達到理想的⾎壓為⽌。
|
| 藥動力學 |
|
|
【吸收】
Labetalol是由具有不同藥效學作⽤的四種立體異構物組成的。Labetalol在⼝服後1-2⼩時產⽣最⾼⾎漿濃度並經由胃腸道迅速吸收，labetalol具有相當程度的⾸渡代謝作⽤，其⽣體可⽤率⼤約為25%，但數值亦非絕對性。在老年⼈受試者中，Labetalol的⽣體可⽤率是會增加的。
【分佈】
⼤約有50%的⾎中labetalol會與蛋⽩質結合。由動物試驗顯⽰穿過⾎腦障壁的藥物量僅為可忽視的微量。
Labetalol可穿過胎盤障蔽亦可⾃⺟乳中分泌出。
【代謝】
Labetalol主要係經由與不活化的glucuronide代謝物結合⽽被代謝。
【排除】
Glucuronide代謝物會分泌⾄尿液或經由膽汁隨排泄物排出。只有少於5%labetalol劑量是以原型經由尿液及膽汁排除。Labetalol的⾎漿半衰期約為4⼩時。
|
| 副作用 |
|
1. 開始服用初期偶有短暫的頭痛、疲倦、眩暈、情緒低落、姿勢性低血壓或昏睡等症狀。
2. 極少數患者偶有苔癬樣的紅斑出現，停藥後可消失。
|
| 交互作用 |
|
|
併用前列腺合成抑制劑(NSAIDs)可能會降低TRANDATE之降血壓效果，因此可能需要調整劑量。TRANDATE與其它的降血壓劑併用可能會產生協同作用。
Labetalol在鹼性溶液中可於334 nm波長及412 nm波長呈螢光反應，因此可能會干擾某些螢光物質包括catecholamines的檢驗。
若以螢光法或光學方法檢驗尿中catecholamines、metanephrine、normetanephrine及vanillymandelic acid (VAM)時可能會因labetalol代謝物的存在而誤導致濃度增高。在測定catecholamines濃度時，若欲篩檢疑似患有嗜鉻細胞瘤或正接受TRANDATE治療之病人時可使用HPLC方法加以檢驗。
|
| 禁忌 |
|
|
1.非選擇性β阻斷劑不應使用於氣喘或有呼吸道阻塞性疾病史的病人。
2.湍泰低注射液禁忌使用於第二或第三期的心臟傳導阻斷(有放置心律調節器在原位者除外)、心臟休克以及其他伴有嚴重及持續低血壓或嚴重心動徐緩狀況的病人。
3.TRANDATE錠禁用於不穩定/失代償性心臟衰竭、病竇症候群，包括竇房結傳導阻斷(有放置心律調節器在原位者除外)、變異型心絞痛的病人。
4.湍泰低注射液禁忌使用於已知對本劑之活性物質與賦形劑有過敏反應者。
|
| 注意事項 |
|
【不相容性】
湍泰低注射液不可與Soidum Bicarbonate Injetcion BP 4.2% W/V相配合。
|
| 過量處理 |
|
過量所引起的反應主要可能為心血管方面的作用，例如，高度的姿勢敏感性低血壓以及有時或可能發生的心動徐緩。口服TRANDATE過量時，也曾有報告指出會造成尿量減少性腎衰竭現象。此時應讓病人仰臥同時抬高雙腳。
曾有一病例顯示使用dopamine增高血壓可能會加重腎衰竭作用。
應依據需求給予注射腎上腺素/抗膽鹼劑的治療以提升血液循環。
血液透析法可自循環中除去1%以下的labetalol hydrochloride。
進一步的處置應依照臨床指示，或國家毒物中心的建議施行。
|
| 藥品保存方式 |
|
湍泰低注射液應避光貯存於30℃ 以下。
未使⽤之混合液應於配置後24⼩時即丟棄。
|
