| 結構式 |
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Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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鹽酸配西汀為具有類似嗎啡多重作用之麻醉性止痛劑；作用於中樞神經系統及平滑肌器官。主要治療用途為止痛及鎮靜；有些證據顯示，與達到同止痛劑量之嗎啡相較，配西汀較無平滑肌痙攣、便秘、抑制咳嗽反射等作用發生。60mg~80mg注射劑量約等於10mg嗎啡止痛效果。起始作用略快於嗎啡且作用時間亦較短。
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| 適應症 |
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鎮痛。
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| 用法用量 |
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一、用於疼痛解除：
使用劑量應隨疼痛程度及病人之反應而調整。雖然某些場合適於使用皮下注射，但須重複給藥時仍以肌肉注射為佳。配西汀口服效果比注射差，與Phenothiazines及多種其他精神安定劑並用時應比例減量（通常25~50%），因該類藥物會增強配西汀之作用。
成人：常用劑量為 50mg 至 100mg，肌肉注射或皮下注射。必要時，每3~4小時追加一次，緊急時可緩慢靜脈注射。Pethidine 75mg 靜脈注射，其效力約等於Morphine 10mg 靜脈注射。
小孩：常用劑量為每公斤體重 1.1mg ~ 1.76mg （唯不得超過成人劑量）。肌肉注射或皮下注射。必要時，3~4小時一次。
二、術前給藥：
成人：常用劑量為 50mg 至 100mg，肌肉注射或皮下注射。麻醉前30~90分鐘給藥。全身麻醉之輔助：以5%葡萄糖注射液或生理食鹽水稀釋成 10mg/mL，每次 10~15mg 間歇性靜脈注射。
小孩：常用劑量為每公斤體重 1mg ~ 2.2mg （唯不得超過成人劑量）。肌肉注射或皮下注射。麻醉前 30~90分鐘給藥。
三、產科止痛：
當疼痛變為規則時，其常用劑量為 50mg 至 100mg，肌肉注射或皮下注射，且可於 1 ~ 3 小時重複給藥。
注意：即使在正常腎功能之成人，不應連續使用超過48小時，或每日超過 600mg。
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| 藥動力學 |
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Distribution
Meperidine protein binding is high.
Elimination
The primary route for excretion is renal. The t ½ is 3 to 4 h.
Onset
Onset is 10 to 45 min.
Peak
The times to peak effect are 3 to 50 min (IM/Subcutaneous), 60 to 90 min (oral), and 5 to 7 min (IV).
Duration
Duration is 2 to 4 h.
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| 副作用 |
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配西汀的最大危險與其他麻醉止痛藥一樣，會發生呼吸抑制，及某些程度的循環抑 制；也有可能發生呼吸停止、休克、及心跳停止等現象。最常見的副作用包括Lightheadedness、眩暈、鎮靜、噁心、嘔吐、流汗。這些症狀尤易於發生在運動中及未經嚴重疼痛之患者；對於這些患者，建議給予較低劑量；運動中患者可使躺臥以緩和其副作用。
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| 交互作用 |
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與其他中樞神經系統抑制劑之交互作用：使用配西汀應非常小心；對同時使用其他麻醉藥止痛劑、全身性麻醉劑、Phenothiazines、其他精神安定劑（見用法、用量）、安眠鎮靜劑（包括巴比妥類）、三環類抗鬱劑及其他中樞神經系統抑制劑（包括酒精）之患者應減量使用，否則會引致呼吸抑制、低血壓、及深度鎮靜會昏迷之結果。
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| 禁忌 |
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配西汀過敏：配西汀對正在使用或近期內曾使用Monoamine Oxidase (MAO) inhibitors者為使用禁忌；14天內服用MAO抑制劑之患者，如給予治療劑量之鹽酸配西汀會引起不可預期的、嚴重 的、甚至致命的反應；其症狀包括昏迷、嚴重呼吸抑制、發紺、低血壓、及類似急性麻醉藥品過量之症狀；此種反應之機轉仍未明，但可能與既存的Hyperphenylalaninemia疾病有關。其他主要的明顯反應有過動、全身痙攣、心動快速、高熱、高血壓。雖然仍未知其他麻醉藥品有否這些危險反應，但配西汀卻已有此類報告。如確需給予這類患者麻醉藥品時，應先做敏感性試 驗；試驗法為在連續數小時過程仔細觀察下反複以小量、逐漸增加劑量地給予嗎啡。對嚴重反應者可靜脈注射Hydrocortisone或Prednisolone，對高血壓及高熱者可併給靜脈注射Chlorpromazine。麻醉藥品拮抗劑對處理此類反應的適用性與安全性則仍未明確。
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| 給付規定 |
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| 注意事項 |
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1.心跳突然加快者，應小心使用。 2.長期服用會形成成癮現象。 3.注射液要避開光線貯存。 4.錠劑要密封避光貯存。 5.靜脈注射會引起血管擴張，造成血壓下降，過量注射容易發生痙攣情形。
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| 警語 |
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依藥性：配西汀會產生類似嗎啡之依藥性而有濫用之虞，連續使用會因而產生生理、心理依藥性、及耐藥性；因此處方及使用時均應與嗎啡同等注意。
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| 過量處理 |
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症狀：
配西汀嚴重過量會導致呼吸抑制（降低呼吸率及潮流量、謙恩史妥克士二氏呼吸、發紺）、嚴重嗜眠至昏迷、骨骼肌弛緩、發冷及濕黏皮膚、有時會導致心動徐緩及低血壓。嚴重過量甚至會發生窒息、循環虛脫、心跳抑制及死亡。
處置：
首先要注意應經由提供特殊氣道及輔助性或管制性的換氣以重建適當的換氣。麻醉藥品拮抗劑鹽酸那囉克松是對抗由配西汀等麻醉藥品過量或麻醉藥品過敏所引起呼吸抑制的特殊解毒劑，因此最好在進行呼吸復甦之同時，以靜脈注射給予此種拮抗劑。在沒有明顯呼吸或心血管抑制症狀時，不應給予麻醉藥品拮抗劑。
氧氣、靜脈內流體、血管加壓及其他輔助方法可依指示使用。
如併用Diazepam或Thiopentone則可解除痙攣。
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| 藥品保存方式 |
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避光貯存於室溫下。
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