| 結構式 |
|
|
2-(dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
1.作用於週邊神經，能制止和阻滯神經衝動的產生和傳遞，使神經組織的膜面穩定，減少鈉離於的通滲，使正常的極化與去極化交替受阻，神經衝動傳遞無由進行，臨床上稱為傳導阻滯。
2.作用於中樞神經，一般為先興奮而後抑制正常活動，作用強弱與血藥濃度相關，屬於中毒反應的先兆。
3.作用於心血管系統，一次量靜注繼以靜滴，可使病態心搏恢復正常，作用快，常用於搶救。值得注意局麻藥液內常加入適當的腎上腺素，一般為 5μg/ml。神經阻滯時可加倍，蛛網膜下腔阻滯時以 100μg/ml為限，目的在能使局部血管收縮，減少血流量，局麻藥物吸收減慢，作用持續時間延長，相應地手術區滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續時間短的藥物與起效慢持續時間長的配成局麻藥混合液(如 1.6％Lidocaine + 0.2％Tetracaine或 1％Lidocaine + 0.2％Tetracaine 的混合液用於硬脊膜外阻滯)，相互取長補短，使用也很普遍，但應格外注意兩者毒性的相加。
|
| 適應症 |
|
|
局部麻醉。
|
| 用法用量 |
|
使用時，作成所需濃度之水性注射液或水性液。
脊椎麻醉(腰椎麻醉)：通常成人使用量如下：
高比重溶液：做成0.1~0.5%注射液，6~15mg
低比重溶液：做成0.1%注射液，6~15mg
硬膜外麻醉：做成0.15%~0.2%注射液，鹽酸Tetracaine通常成人使用量為30~60mg。
|
| 藥動力學 |
|
1.吸收：除表面局麻外，不論從哪一途徑給藥，吸收都較完全，血管豐富的區域更快，靜注時即刻進入心臟，硬脊膜外阻滯時藥物可由該處靜脈叢經奇靜脈而進入心臟，應謹慎。
2.代謝：局麻藥按其化學結構分為酯和醯胺兩族，酯族大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化，醯胺族則絕大部分經肝轉化代謝。
3.起效時間，一般為5∼15分鐘，隨各藥而異，通常局麻藥 pKa決定該藥的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鐘。
4.血藥峰值和作用持續時間，依據吸收、代謝和體內分佈三者彼此不一致而互異；局麻藥與蛋白結合多少明顯影響局麻藥時效，而不影響起效快慢與藥效強弱。
5.排泄：一般的代謝產物均經腎臟排泄，但尿中可有原形藥排出，Procaine 2％、Bupivacaine 6％、Lidocaine 10％、Etidocaine 1％、Mepivacaine 高達 16％，僅極少量由於進入膽汁後腸吸收不完全，出現於糞便中。
|
| 副作用 |
|
|
出現血壓下降、臉色蒼白、脈搏異常、呼吸抑制。偶有出現蕁麻疹。
|
| 交互作用 |
|
1.局部麻醉劑均屬酸性，不得與鹼性藥液混合在一起；即使酸性藥，由於pH不同，也可影響各個局部麻醉劑的解離值，以致局部麻醉減效，或起效時間退延。
2.具有對氨基苯甲酸結構的酯類局部麻醉劑、與磺胺類藥同用時，後者即減效。
|
| 禁忌 |
|
|
本品與Procaine有交叉過敏反應。
|
| 注意事項 |
|
|
眼科不得投與本劑。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再使用。
|
