| 結構式 |
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(±)-1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy)methyl]phenoxy]-3-[ (1-methylethyl)amino]-2-propanol hemifumarate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. 本品為一強力，高度心臟選擇性之β-1腎上腺素接受體阻斷劑，不具內因性交感神經刺激作用(ISA)，亦無膜安定作用。
2. 如同其他β-阻斷劑一樣，對高血壓之作用機轉尚欠明瞭；但是，本品具有降低心博速率以及抑制血漿腎素之作用。
3. 對狹心症病患，因阻斷心肌之β-1接受體而減少心臟活動，進而降低心肌之氧需要量，本品具有消除或減輕狹心症症狀之用途。
4. 婦女用藥安全等級:D-在妊娠第二及第三期使用
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| 適應症 |
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穩定型慢性中度至重度心衰竭。
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| 用法用量 |
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病人必須在過去6週內無急性心衰竭發生，且在過去2週內無改變基本治療，即適當劑量ACE inhibitors（或於ACE inhibitors無法忍受下，使用其他血管擴張劑）和利尿劑、強心配醣體下，再併用bisoprolol。建議治療的醫師應是在治療心衰竭方面有經驗者。使用本品治療心衰竭，應由低劑量開始再逐漸增加劑量達最佳療效。調整依據如下列步驟：
＊1.25mg1天1次，使用1星期，病人適應良好下增加至
＊2.5mg1天1次，再使用1星期，病人適應良好下增加至
＊3.75mg1天1次，再使用1星期，病人適應良好下增加至
＊5mg1天1次，再使用4星期，病人適應良好下增加至
＊7.5mg1天1次，再使用4星期，病人適應良好下增加至
＊10mg1天1次，作持續性治療。
起始劑量由1.25mg開始，病人應該觀察約4小時（尤其注意血壓，心跳速率，傳導障礙，心衰竭惡化症狀），最大建議劑量是10mg1天1次。
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| 藥動力學 |
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本品幾乎經由胃腸道完全吸收，因經由肝臟首渡效應(First Pass Activity)極少，所以有大約90%之高生體可用率。本藥由肝臟及腎臟等量廓清。其高生體可用率以及雙徑路廓清作用，而能夠預測其血中濃度。血漿半衰期甚長達10∼12小時，1天一次劑量i維持24小時之療效。本品約90%經由腎臟排泄，其中半數仍為Bisoprolol之原形。
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| 副作用 |
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倦怠、眩暈、輕微頭疼、出汗、間歇性跛行或Rayndaud氏疾病之加重及四肢感覺異常、偶見血壓及脈博速率之顯著降低或房室傳導之障礙。
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| 交互作用 |
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1. 本可能增強其他併用抗高血壓藥物之效果。與Reserpine，Alpha Methyldopa以及Clonidine併用時可能引起心博速率之過度降低，尤其是準備停用Clonidine時，應待停用本藥數天後，再停用Clonidine。
2. 本品與下列藥物併用時，應謹慎使用：心肌抑制藥如Verapamil及Diltiazem類之鈣離子拮抗劑，第一類抗節律異常孳藥物如 Disopyramide。
3. 在使用本品治療期間，不宜使用鈣離子拮抗劑之靜脈給藥以及抗心律不整藥物。與Rifampicin併用會降低本品之半衰期，但通常尚不必增加劑量。
4. 併用本品會增加胰島素或口服降血糖藥物之療效。
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| 禁忌 |
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未治療之衰竭、心臟性休克、第二度或第三度之房室傳導阻斷，顯著之心動徐緩(每分鐘少於50次)以及嚴重之低血壓。
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| 注意事項 |
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1. 本品應謹慎使用於有下列情況之病患：延遲性PR傳導間隔，心輸量(Cardiac Reserve)不佳，以及末梢循環障礙如Raynaud氏現象。
2. 對患有缺血性心臟疾病患者，不應驟然停用本藥。
3. 因本品為一高度選擇性β-1腎上腺素接受體阻斷劑，對患有阻塞性呼吸道疾病者，本品仍可謹慎使用，不過，對某些氣喘病患仍可能發生呼吸道阻力之增加，此種支氣管痙攣現象，通常可使用常用之支氣管擴張劑如Salbutamol予以消除。
4. 由於本品對β-2接受體之親和性甚低，本品顯無降血糖作用，惟對糖尿病患者仍應謹慎使用；因為可能掩蔽血糖過少之症狀(尤其是心博過速)。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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