| 結構式 |
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(1α,2β,4β,7β)-7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. Tiotropium為一長效、專一性的抗毒蕈劑 (antimuscarinic agent)，在臨床藥學上通常稱之為抗膽鹼藥物。對於各種毒蕈性接受體 (muscarinic receptor, M1~M5) 有相似的親和力。
2. 抑制氣管平滑肌上的M3接受體，會使氣管放鬆。此乃是競爭性 (competitive) 與可逆性 (reversible) 的拮抗作用。
3. 在臨床試驗前的體外與體內試驗，可觀察到氣管保護作用與劑量有關，且可持續長達24小時以上。長效作用可能是因為tiotropium與M3接受體的分離速度很慢，其分離半衰期很明顯地長於ipratropium。
4. Tiotropium為四級銨 (N-quaternary) 之抗膽鹼性劑，當吸入時，可局部選擇性作用於支氣管，在產生有效治療濃度時也不會產生全身性抗膽鹼作用。
5. 在體外功能性試驗中，tiotropium與M2接受體分離的速度較M3快，因此以動力學的角度而言，對M3接受體的選擇性高於M2。
6. 與接受體作用強且分離速度慢，所以在臨床上治療慢性阻塞性肺疾 (COPD) 之患者有顯著且長效的支氣管擴張作用。
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| 適應症 |
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慢性阻塞性肺疾(包括慢性支氣管炎及肺氣腫)之維持治療。
適用於已接受吸入性皮質類固醇合併其他控制型藥物仍未控制症狀之6歲及以上的嚴重持續性氣喘病人，作為維持性支氣管擴張劑附加治療。
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| 用法用量 |
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SPIRIVA RESPIMAT 推薦劑量為每日一次，每次定時按二次噴藥(請參見“使用說明＂使用本藥)。
年老者可依推薦劑量使用。
腎功能受損病人可依推薦劑量使用。但是與其他主要經由腎臟排泄之藥物相同，當使用於中度到嚴重腎功能受損病人時，需嚴密監控病情。
肝功能受損病人可依推薦劑量使用。
COPD 通常不會發生於兒童。SPIRIVA RESPIMAT 尚無小兒之安全性及有效性資料。因此不建議使用於此年齡群。
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| 藥動力學 |
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1. 年輕健康自願者以乾粉吸入方式用藥，其絕對生體可用率為19.5％，推測部分進入肺部之藥物具有很高的生體可用率。
2. 此藥物與血漿蛋白的結合率為72％，分佈體積為32 L/kg。測量慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 患者吸入tiotropium乾粉18微克 (mg) 後，在穩定狀態下之血中濃度，五分鐘後達到最高值17-19 pg/ml，接著以多室 (multi-compartmental) 方式快速下降。穩定狀態下之最低血中濃度為3-4 pg/ml。
3. 此藥物代謝比例很小，其證據來自年輕健康自願者以靜脈注射後，有74﹪以原型藥物經由尿液排除。Tiotropium為一酯類，可不經由酵素而切斷為alcohol N-methylscopine與dithienylglycolic acid，兩者皆不會與muscarinic接受體結合。
4. Tiotropium經吸入後，末相排除半衰期約在5到6天之間。年輕健康自願者靜脈注射後之總清除率為880 ml/min，個體之間的差異為22﹪。靜脈注射的tiotropium主要以原型經尿液排除 (74％)。
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| 副作用 |
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暈眩、視力模糊。
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| 交互作用 |
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雖然尚未完成藥物交互作用之正式研究，臨床上 tiotropium bromide 曾與若干常用於治療COPD 之藥物包括擬交感神經支氣管擴張劑、methylxanthines、口服及吸入性類固醇併用，並無證據顯示會發生藥物交互作用。由於 tiotropium bromide 與其他含抗膽鹼性藥物長期併用的影響尚未經研究，故不建議SPIRIVA RESPIMAT 與其他含抗膽鹼性藥物長期併用。
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| 禁忌 |
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SPIRIVA RESPIMAT 不可用於對阿托品及其衍生物（如ipratropium、oxitropium）或本藥之任一成分有過敏史之病人。
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| 注意事項 |
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SPIRIVA RESPIMAT 為每日一次的維持性支氣管擴張劑，不可用於急性支氣管痙攣的最初治療，亦即不可用於急救治療。
在吸入 SPIRIVA RESPIMAT 後，有可能會發生立即的過敏反應。
與其它抗膽鹼性劑相同，狹角性青光眼、攝護腺肥大、或膀胱頸阻塞之病人應小心使用本藥。
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| 藥品保存方式 |
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請勿冷凍!
請存放於兒童伸手不及處！
請存放於 30°C 以下!
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