結構式 |
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易週糖含有dulaglutide,為一種人類GLP-1受體促進劑。dulaglutide 是 由哺乳類細胞培養生產之融合蛋白, 由2條相同的蛋白經雙硫鍵鍵結組成,每條蛋白含有一個N端GLP-1類似物序列,並與被小型胜肽連結體與修飾後的人類免疫球蛋白G4 (IgG4) 重鏈上的Fc protein進行共價連結。
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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易週糖含有dulaglutide,為一種人類GLP-1受體促進劑,其90%的胺基酸序列與內生性人類GLP-1 (7-37)同源。Dulaglutide能夠活化鑲嵌於細胞膜上且位於細胞表面的GLP-1 受體,進一步活化胰臟β細胞中腺苷酸環化酶(adenylyl cyclase)。Dulaglutide能夠增加beta細胞內環磷酸腺苷(cAMP)的量,導致葡萄糖依賴性的胰島素釋放。Dulaglutide也會減少昇糖素的分泌,並且會延遲胃部排空。
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適應症 |
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第2型糖尿病。
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用法用量 |
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1. 建議起始劑量為0.75 mg每週一次,為更佳的血糖控制,此劑量可增加為1.5 mg每週一次。最大的建議劑量是1.5 mg每週一次。 2. 可在一天當中的任何時間給藥,不須考慮進食與否,以皮下注射方式注射在腹部、大腿或上臂。 3. 若錯過一劑,且距離下一次預定給藥時間至少3日(72小時),則應儘快使用。若距離下次預定給藥時間未滿3日,則應跳過錯過的劑量,於原本預定的日期給予下一次劑量。上述兩種情況下,病患均可恢復原本每週一次的給藥時程。
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藥動力學 |
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吸收 皮下注射單一劑量dulaglutide 0.75 mg及1.5 mg的平均絕對生體可用率約分別為65%及47%。 分佈 皮下注射易週糖 0.75 mg及1.5 mg至穩定狀態後的平均分佈體積分別約為19.2 L(範圍為14.3至26.4 L)以及17.4 L (範圍為9.3至33.0 L)。 代謝 Dulaglutide推測會經由一般的蛋白質分解途徑,降解成本身的胺基酸組成。 排除 當使用Dulaglutide 0.75mg及1.5mg,達到穩定狀態後平均擬似清除率約分別為0.111 L/h以及0.107 L/h,而此兩種劑量的dulaglutide的排除半衰期皆約為5日。
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副作用 |
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噁心、腹瀉、嘔吐、腹痛、食慾不振。
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交互作用 |
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易週糖會延遲胃部排空,因此可能會降低併用的口服藥物吸收速率。故當易週糖與其它口服藥物併用時,需特別注意。當易週糖與具有狹窄治療指數的口服藥物併用時,需要適當的監測。在臨床藥理學研究中,易週糖對已測試的口服藥之吸收影響,不具臨床相關性。
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禁忌 |
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1. 禁用於個人或是家族有甲狀腺髓質癌(MTC)病史患者及第2型多發性內分泌腫瘤綜合症患者(Multiple Endocrine Neoplasia syndrome type 2, MEN 2)。 2. 曾經對dulaglutide或產品中任何成分嚴重過敏病患,請勿使用。
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給付規定 |
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5.1.3.2. Dulaglutide (如Trulicity)(101/10/1、105/5/1、105/8/1、107/4/1、107/7/1、109/5/1、109/8/1、109/9/1、109/12/1) 1.限用於已接受過最大耐受劑量的metformin及/或sulfonylurea類藥物,且併用下列藥品之一持續6個月之後,HbA1c仍高於8.5%以上之第二型糖尿病患者:(109/5/1) (1)SGLT-2抑制劑 (2)DPP-4抑制劑 (3)SGLT-2抑制劑合併DPP-4抑制劑複方藥品 (4)Insulin 2.當患者已接受前述口服降血糖藥物,及/或基礎胰島素治療仍未達理想血糖控制時,與口服降血糖藥物及/或基礎胰島素併用。 3.發生重大心血管事件,如心肌梗塞、接受冠狀動脈或其他動脈血管再通術(revascularization)、動脈硬化相關之缺血性腦中風等之病人,於接受過最大耐受劑量的metformin後,仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病患者,可考慮不須使用其他口服降血糖藥品而考慮使用liraglutide或dulaglutide或semaglutide。(109/12/1) 4.本藥品不得與DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑併用。 5.109年5月1日前已依生效前之給付規定使用本類藥物之病人,得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容(109/8/1)。
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注意事項 |
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禁用於個人或是家族有甲狀腺髓質癌(MTC)病史患者及第2型多發性內分泌腫瘤綜合症患者(Multiple Endocrine Neoplasia syndrome type 2, MEN 2)。應告知病患使用易週糖對於罹患MTC的潛在風險及罹患甲狀腺腫瘤的症狀(例如:頸部的腫塊,吞嚥困難,呼吸困難,持續性的聲音嘶啞)。
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過量處理 |
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臨床研究中曾有用藥過量的報告。和用藥過量相關的作用主要為輕度或中度的胃腸道事件(例如:噁心、嘔吐)與非嚴重的低血糖。過量時,應根據病患的臨床徵候與症狀,給予適當的支持療法(包括密集監測血漿血糖)。
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藥品保存方式 |
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1. 應該儲存於2°C至8°C的冰箱中。 2. 若有需要,每支單次劑量注射筆可保存於室溫下,不超過30°C,為期至多14日。 3. 不可冷凍。若遭冷凍後,則不得使用。 4. 必須避光保存。
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