西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
粉紅色膜錠劑，其中一面印有「GS JT」字樣。
醫令代碼：
20152
商品名：
VOTRIENT ★ FILM-COATED 200MG(健保事審)
中文名：
福退癌膜衣錠
學名：
Pazopanib
劑型：
TAB
孕婦用藥分級：
D 級
健保碼：
BC25433100
藥品許可證：
衛署藥輸字第 025433 號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
Pazopanib
5-[[4-[(2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methylbenzolsulfonamide
UpToDate：
藥理作用 ：
Pazopanib是一種多重酪胺酸酶抑制劑，作用目標包含血管內皮生長因子受體 (vascular endothelial growth factor receptor)VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生長因子受體 (platelet-derived growth factor receptor) PDGFR-α與-β，纖維母細胞生長因子受體(fibroblast growth factor receptor) FGFR-1與-3，細胞激素受體(cytokine receptor) (Kit)，第二型介白素受體誘導T細胞激酶(interleukin-2 receptor inducible T-cell kinase) (Itk)，白血球特定蛋白質酪胺酸酶(leukocyte-specific protein tyrosine kinase) (Lck)，以及穿膜醣蛋白受體酪胺酸酶(transmembrane glycoprotein receptor tyrosine kinase) (c-Fms)。體外試驗發現，pazopanib可抑制VEGFR-2、Kit與PDGFR-β受體發生配體誘導的自體磷酸化。體內試驗則顯示，pazopanib可抑制小鼠肺部內由VEGF誘導的VEGFR-2磷酸化、小鼠的血管新生，以及小鼠體內人類腫瘤異體移植的生長。
適應症：
晚期腎細胞癌之第一線治療，或用於已接受細胞激素(cytokine)治療失敗之晚期腎細胞癌患者。
用法用量：
VOTRIENT之建議劑量為一天一次，空腹時口服800 mg（至少於用餐前1小時或用餐後2小時。VOTRIENT 之劑量不應超過 800 mg。
請勿壓碎藥錠，因為可能會增加吸收速率而影響全身暴露量。
當漏服一劑時，如果與下次服藥時間的間隔小於12個小時，請勿補服。
請勿壓碎藥錠，因為可能會增加吸收速率而影響全身暴露量。
當漏服一劑時，如果與下次服藥時間的間隔小於12個小時，請勿補服。
副作用：
VOTRIENT可能出現的嚴重不良反應包含：肝毒性、QT延長、Torsades de pointes(一種多型性心室心律不整)、出血事件、動脈血栓事件、胃腸道穿孔及瘻管。
藥物動力學：
吸收：
口服pazopanib後達到最高血中濃度的時間中位數為2至4小時。每日劑量800 mg所得之幾何平均AUC與Cmax分別為1,037 hr•μg/mL與58.1 μg/mL（相當於132 μM）。Pazopanib每日劑量超過800 mg時，AUC或Cmax並沒有同時增加。
服用單顆壓碎的pazopanib 400 mg錠劑，相較於服用整顆完整的錠劑，會使AUC (0-72) 增加46%，Cmax增加大約2倍，tmax則減少大約2小時。這些結果顯示，錠劑壓碎後服用會增加pazopanib的生體可用率與口服吸收速率。因此，為避免增加藥物暴露量，VOTRIENT 錠劑不應壓碎服用。
與食物併服會增加pazopanib的全身暴露量。Pazopanib與高脂或低脂食物併服，會使AUC與Cmax增加大約2倍。因此，pazopanib應於至少餐前1小時或餐後 2小時服用。
分佈：
pazopanib與人體血漿蛋白結合比例超過99%。在10至100 μg/mL之間，此結合比例不受濃度影響。體外試驗結果顯示pazopanib是P-醣蛋白(P-glycoprotein, P-gp)及乳癌阻抗蛋白質 (breast cancer resistant protein, BCRP)的受質。
代謝：
體外試驗顯示pazopanib主要由CYP3A4代謝，少部分由CYP1A2與CYP2C8。
排除：服用建議劑量800 mg pazopanib後，平均半衰期為30.9小時。主要是經由糞便排除，腎臟排除的部分僅佔投予劑量的<4%。
口服pazopanib後達到最高血中濃度的時間中位數為2至4小時。每日劑量800 mg所得之幾何平均AUC與Cmax分別為1,037 hr•μg/mL與58.1 μg/mL（相當於132 μM）。Pazopanib每日劑量超過800 mg時，AUC或Cmax並沒有同時增加。
服用單顆壓碎的pazopanib 400 mg錠劑，相較於服用整顆完整的錠劑，會使AUC (0-72) 增加46%，Cmax增加大約2倍，tmax則減少大約2小時。這些結果顯示，錠劑壓碎後服用會增加pazopanib的生體可用率與口服吸收速率。因此，為避免增加藥物暴露量，VOTRIENT 錠劑不應壓碎服用。
與食物併服會增加pazopanib的全身暴露量。Pazopanib與高脂或低脂食物併服，會使AUC與Cmax增加大約2倍。因此，pazopanib應於至少餐前1小時或餐後 2小時服用。
分佈：
pazopanib與人體血漿蛋白結合比例超過99%。在10至100 μg/mL之間，此結合比例不受濃度影響。體外試驗結果顯示pazopanib是P-醣蛋白(P-glycoprotein, P-gp)及乳癌阻抗蛋白質 (breast cancer resistant protein, BCRP)的受質。
代謝：
體外試驗顯示pazopanib主要由CYP3A4代謝，少部分由CYP1A2與CYP2C8。
排除：服用建議劑量800 mg pazopanib後，平均半衰期為30.9小時。主要是經由糞便排除，腎臟排除的部分僅佔投予劑量的<4%。
交互作用：
會抑制或誘發CYP450 3A4酵素的藥物
體外試驗結果顯示，pazopanib在人體肝臟微粒體內的氧化代謝主要受到CYP3A4的影響，CYP1A2與CYP2C8的影響較少。因此CYP3A4抑制劑及誘發劑可能會影響 pazopanib的代謝。
CYP3A4抑制劑：併用pazopanib與強效CYP3A4抑制劑（例如：ketoconazole、ritonavir、clarithromycin）可能會增加pazopanib的濃度。若必須併用強效CYP3A4抑制劑，則應考慮降低VOTRIENT的劑量。葡萄柚汁會抑制CYP3A4的活性，可能因而增加pazopanib的血中濃度，故應避免飲用。
CYP3A4誘導劑：CYP3A4誘導劑（例如rifampin）可能會降低 pazopanib 的血中濃度。若無法避免而需長期服用強效 CYP3A4誘導劑，則不應使用 VOTRIENT。
禁忌：
無。
警語：
臨床試驗中曾觀察到嚴重且致命的肝毒性。應依建議監測肝功能，必要時應暫停使用、減量或停用藥物。
過量處理：
VOTRIENT用藥過量的處理方式應包含一般的支持性療法。目前尚無VOTRIENT用藥過量時之特殊解毒劑。
由於pazopanib主要並非由腎臟排出，且極易與血漿蛋白質結合，因此預期血液透析無法促進VOTRIENT的排除。
由於pazopanib主要並非由腎臟排出，且極易與血漿蛋白質結合，因此預期血液透析無法促進VOTRIENT的排除。
藥品保存方式：
請勿存於超過30°C處。
給付規定：
9.41.Pazopanib（如Votrient）：（101/8/1、104/4/1、106/3/1、110/12/1、112/10/1）附表九之十三
1.腎細胞癌：(略)
2.軟組織肉瘤：（104/4/1、112/10/1）
(1) 用於治療先前曾接受化療失敗的晚期軟組織肉瘤(STS)患者。其病情若能接受手術治療者，須先經手術治療。
(2) 須排除胃腸道基質瘤、脂肪惡性肉瘤、橫紋肌惡性肉瘤、軟骨惡性肉瘤、骨性惡性肉瘤、依文氏(Ewing’s sarcoma)惡性肉瘤、原發性神經外胚層腫瘤(primitive neuroectodermal tumor)或突起性表皮纖維惡性腫瘤(dermatofibrosarcoma protuberance)的患者。（104/4/1、112/10/1）
(3) 須經事前審查核准後使用，每次申請療程以三個月為限，每三個月需再次申請。(須檢附影像學報告)
1.腎細胞癌：(略)
2.軟組織肉瘤：（104/4/1、112/10/1）
(1) 用於治療先前曾接受化療失敗的晚期軟組織肉瘤(STS)患者。其病情若能接受手術治療者，須先經手術治療。
(2) 須排除胃腸道基質瘤、脂肪惡性肉瘤、橫紋肌惡性肉瘤、軟骨惡性肉瘤、骨性惡性肉瘤、依文氏(Ewing’s sarcoma)惡性肉瘤、原發性神經外胚層腫瘤(primitive neuroectodermal tumor)或突起性表皮纖維惡性腫瘤(dermatofibrosarcoma protuberance)的患者。（104/4/1、112/10/1）
(3) 須經事前審查核准後使用，每次申請療程以三個月為限，每三個月需再次申請。(須檢附影像學報告)
