西藥品
用藥查詢
西藥品查詢
外觀圖示:
外觀圖示

外觀描述:
淡粉紅色長方形錠劑,錠劑上一面印有”CCP 10”字樣,另一面有撥半刻痕。

醫令代碼:
20853

商品名:
ARIZOLE 10MG

中文名:
羅亞達錠

學名:
Aripiprazole

劑型:
TAB

孕婦用藥分級:
C 級

健保碼:
AA55904100

藥品許可證:
衛署藥製字第055904號

仿單下載:

用藥指導單張:

ATC7藥理類別:

結構式 :
Aripiprazole lauroxil.svg
Aripiprazole
7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one

UpToDate:

藥理作用 :
Aripiprazole對思覺失調症或雙極性疾患躁症的作用機制仍然不清楚。然而,Aripiprazole可能是經由對多巴胺D2和血清素5-HT1A接受體的部分促動作用,以及對血清素5-HT2A接受體的拮抗作用而對所列適應症產生療效。

適應症:
成人和青少年(13至17歲)的思覺失調症。成人和兒童(10至17歲)的雙極性疾患之躁症發作及混合型發作,可單獨使用或做為鋰鹽或Valproate的輔助治療。第一型雙極性疾患維持治療之鋰鹽或valproate的輔助治療。重鬱症之輔助治療。兒童(6至17歲)的自閉性疾患伴隨之急躁易怒。妥瑞氏症。

用法用量:

思覺失調症
成人:

建議起始劑量與目標劑量為每日10或15mg,一日一次,不須考慮飲食因素。
靑少年:
建議目標劑量為10mg/日。

雙極性疾患
躁症發作及混合型發作之急性治療
成人:Aripiprazole單一藥物療法的建議起始劑量為15毫克/日,一日一次,而做為鋰鹽或valproate的輔助治療的建議起始劑量為10-15毫克/日,一日一次,不須考慮飲食因素。建議的目標劑量為15毫克/日,可做為單一藥物治療或做為鋰鹽或valproate的輔助治療。劑量可依臨床反應提高至30毫克/日。30毫克/日以上之劑量的安全性尚未在臨床試驗評估過[參見臨床研究]。
兒童病人:Aripiprazole做為10至17歲兒童單一藥物治療的建議起始劑量為2毫克/日,並於2天後調整為5毫克/日,再於另外2天之後調整至10毫克/日的目標劑量。Aripiprazole做為鋰鹽或valproate的輔助治療的建議劑量與單一藥物治療相同。如果有需要的話,則後續應以每次增加5毫克的方式提高劑量。使用Aripiprazole時,並不須考慮飲食因素。

重鬱症之輔助治療
成人─使用Aripiprazole做為已使用抗憂鬱劑治療之病人的輔助治療用藥時,建議起始劑量為2毫克/日至5毫克/日。建議劑量範圍是2毫克/日至15毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量,且間隔不可少於1週[參見臨床研究]。病人應定期接受重新評估,以確認維持治療的必要性。
自閉性疾患伴隨之急躁易怒
兒童病人(6~17歲)─兒童自閉性疾患伴隨之急躁易怒之建議劑量範圍為5毫克/日至15毫克/日。
Aripiprazole的起始劑量為每日劑量2毫克,如果需要,每日劑量增加至5毫克,接著再增加至10毫克/日或15毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量,且間隔不可少於1週[參見臨床研究]。病人應定期接受重新評估,以確認維持治療的必要性。
妥瑞氏症
兒童病人(6~18歲)
妥瑞氏症之建議劑量範圍為5毫克/日至20毫克/日。
對於體重小於50公斤的病人,起始劑量為每日2毫克,並在2天後達到目標劑量5毫克/日。在抽動(tics)未獲理想控制的病人,可增加劑量至10毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量,且間隔不可少於1週。
對於體重大於50公斤的病人,起始劑量為每日2毫克,使用2天,之後增加劑量至5毫克/日,使用5天,目標劑量為在第8天時達10毫克/日。在抽動(tics)未獲理想控制的患者,可增加劑量至20毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量,且間隔不可少於1週。


副作用:
成人最常見的不良反應有噁心、嘔吐、便秘、頭痛、暈眩、靜坐不能、焦慮、失眠及焦躁不安。
兒童最常見的不良反應有嗜睡、頭痛、嘔吐、錐體外徑症狀、疲倦、食慾增加、失眠、噁心、鼻咽炎及體重增加。

藥物動力學:

吸收:錠劑:Aripiprazole容易吸收,3~5小時內可以達到血漿中藥物濃度高峰;其錠劑配方的絕對生物可用率為87%。Aripiprazole可以與食物同時服用,也可以單獨服用。合併服用一顆15毫克Aripiprazole錠劑與標準高脂餐,對於Aripiprazole或其活性代謝物dehydro-Aripiprazole的Cmax和AUC,都沒有顯著的影響,但是會造成Aripiprazole和dehydro-Aripiprazole的Tmax分別延遲3小時與12小時。

分布:經由靜脈注射投藥的Aripiprazole之穩定狀態分佈體積很高(404公升或4.9公升/公斤),顯示廣泛的血管外分布量。在達到具療效濃度時,Aripiprazole和其主要代謝物,與血清蛋白的結合率超過99%,其中主要是跟白蛋白結合。在健康志願者人體試驗中,每日投予0.5~30毫克不等劑量之Aripiprazole連續14日,受試者身上表現出,依服用劑量不同,D2接受體有不等程度被佔據的情形;這顯示Aripiprazole可滲透進入腦部。

代謝和排泄:Aripiprazole的代謝主要是經由三種生物轉化途徑:去氫作用、羥化作用,和N-去烷化作用。根據體外研究,CYP3A4和CYP2D6負責對Aripiprazole進行去氫化及羥化作用;而CYP3A4催化N-去烷化作用。在全身循環中,Aripiprazole是主要的藥物型態(相較於dehydro-Aripiprazole)。在穩定狀態,活性代謝物dehydro-Aripiprazole約占Aripiprazole血漿中AUC的40%。

服用碳-14標定的Aripiprazole後,可在服藥者的尿液和糞便中,分別發現約為服用量25%和55%的放射性。口服後未經代謝即排出的Aripiprazole,在尿液中少於1%,糞便中則發現約佔口服藥量18%。


交互作用:
由於 aripiprazole 主要是作用於 CNS,因此,將 aripiprazole 與其它中樞作用藥物或酒精合併使用時應 謹慎。 由於 aripiprazole 具有α腎上腺素拮抗作用,因此可能會增強某些抗高血壓藥物的藥效。
Aripiprazole 不是下列酵素的受質:CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 或 CYP2E1。Aripiprazole 不直接經過醛醣酸化作用。這就是說,aripiprazole 不太可能跟這些酵素的抑 制劑或誘導劑,或其他因素(如抽煙),產生交互作用。 CYP3A4 和 CYP2D6 負責 aripiprazole 代謝。會誘導 CYP3A4 的藥劑(如 carbamazepine),會造成 aripiprazole 廓清率上升和血中濃度下降。CYP3A4 抑制劑(如 ketoconazole)或 CYP2D6 抑制劑(如 quinidine、fluoxetine、paroxetine),可以抑制 aripiprazole 的排泄,並造成血中濃度上升。

禁忌:
對Aripiprazole曾過敏者為本品之禁忌症。反應範圍包含搔癢/蕁麻疹至過敏性反應。

警語:

患有失智症相關精神疾病之老年病人的死亡率會升高,以及增加併服抗憂鬱藥物病人之自殺念頭與自殺行為。

服用抗精神病藥物的失智症相關精神疾病的老年病人,有增加死亡的危險性。Aripiprazole並未被核准用來治療失智症相關的精神疾病。
短期研究顯示抗憂鬱劑會升高兒童、青少年及年輕成人出現自殺念頭及自殺行為的風險。這些研究並未顯示對24歲以上病人使用抗憂鬱劑時出現自殺念頭與自殺行為的風險會升高;在65歲(含)以上的病人中,使用抗憂鬱劑時的風險有降低的現象。
對開始接受抗憂鬱劑治療的所有年齡層的病人,嚴密觀察是否有臨床表徵惡化、出現自殺念頭與自殺行為之緊急狀況。應告知家屬與照顧者嚴密觀察以及與處方醫師保持聯繫。


注意事項:

認知及運動能力受損的可能性
和其它的抗精神病藥物一樣,Aripiprazole也可能會損害判斷、思考或運動的能力。例如,在短期的安慰劑對照試驗中,出現嗜睡(包括鎮靜)現象的通報率如下(Aripiprazole組發生率,安慰劑組發生率):在使用口服Aripiprazole治療的成人病人(n=2467)中為(11%,6%),在6至17歲的兒童病人(n=611)中為(24%,6%)。在短期的安慰劑對照試驗中,因出現嗜睡(包括鎮靜)現象而導致停藥的病人比例,在使用口服Aripiprazole治療的成人病人中為0.3%(8/2467),在兒童病人(6至18歲)中為3%(20/732)。

雖然這些事件的發生率和安慰劑組相比較的相對升高程度並不大,仍應告誡病人不要操作危險機械(包括汽車),直到他們相當確定使用Aripiprazole治療不會對他們造成不良影響為止。


過量處理:

目前尚沒有治療Aripiprazole服用過量的任何特別資訊。應該為用藥過量病人進行心電圖檢查,如果呈現QT區間延長,要立即實施心臟監測。否則,用藥過量的處理應該以支持性治療為主,保持呼吸道暢通,肺臟氧合與換氣功能正常,與症狀治療。密切的醫療照護和監測應持續至病人康復為止。

活性碳-發生Aripiprazole用藥過量時,及早服用活性碳,可能有助於防止Aripiprazole吸收。在口服Aripiprazole 15毫克1小時後,服用50公克活性碳,可以減低Aripiprazole的平均AUC與Cmax達50%。

血液透析-雖沒有關於血液透析對Aripiprazole服用過量治療效果的資訊,但有鑒於Aripiprazole與血漿蛋白的緊密結合,血液透析應該對Aripiprazole服藥過量沒幫助。


藥品保存方式:
30℃以下貯存及小孩接觸不到之處所。

給付規定:
1.2.2.2.Second generation antipsychotics(簡稱第二代抗精神病藥品,如aripiprazole):(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99 /10/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99 /10/1):
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1):
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載:
醫療理由或診斷,以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression,簡稱CGI) 之分數。
(2)經規則使用六至八週後,需整體評估其療效,並於病歷記載:臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時,需於病歷記載理由:
aripiprazole 15mg/day (94/1/1)
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)

Back to Top