外觀描述：

白色圓形錠劑，一面印有CLR字樣，另一面印有40字樣，7.6mm。

醫令代碼：

20228

商品名：

EDARBI 40MG

中文名：

易得平錠

學名：

azilsartan

劑型：

TAB

孕婦用藥分級：

D 級

健保碼：

BC25756100

藥品許可證：

衛署藥輸字第025756號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

azilsartan medoxomil 是一種口服有效的前驅藥，會快速轉換成活性部分 azilsartan，azilsartan 會選擇性地阻斷血管收縮素 II 與多種組織裡的 AT1 受體結合，而拮抗其作用。
血管收縮素 II 是腎素 － 血管收縮素系統中最主要的升壓劑，其作用包含血管收縮、刺激醛固酮的合成和釋放、刺激心臟，以及鈉在腎臟的再吸收。
阻斷 AT1 受體，可抑制血管收縮素II對腎素分泌的負回饋調節作用，但增加的血漿腎素活性與血管收縮素 II 血中濃度，並無法抵消azilsartan的降血壓作用。

適應症：

治療高血壓。

用法用量：

1. 建議起始劑量為每天一次，每次 20-40 mg。須依病患臨床反應調整劑量，最大劑量為每天一次、每次 80 mg。
2. 易得平錠為口服使用，可與食物或空腹服用。
3. 2 週時可明顯見到接近最大程度的降壓效果，4週時可達到最大效果。

副作用：

暈眩、腹瀉、周邊水腫。

藥物動力學：

口服給藥後，在腸胃道的吸收過程中，azilsartan medoxomil 會迅速被水解為活性部分。根據體外試驗，carboxymethylenebutenolidase與腸道和肝臟裡的水解作用有關。此外，azilsartan medoxomil 水解成 azilsartan 的過程涉及血漿酯酶。
吸收
根據 azilsartan 的血漿濃度，口服給予 azilsartan medoxomil 之後的絕對生體可用率估計值大約為 60%。口服給予 azilsartan medoxomil 之後，大約 1.5 至 3 小時以內可到達 azilsartan 之最高血漿濃度(Cmax)。食物不會影響 azilsartan 的生體可用率。
分佈
azilsartan之分佈體積大約為16L。azilsartan極易與血漿蛋白質結合(>99%)，主要是血清白蛋白。即使在遠高於建議劑量所達到之azilsartan 血漿濃度，蛋白質結合率仍維持一定。
生物轉換
azilsartan 有 2 種主要代謝物。血漿內的主要代謝物是經由 o-去烷基反應形成，稱為代謝物 M-II，次要代謝物則是由去羧基反應形成，稱為代謝物 M-I。人體體內主要代謝物與次要代謝物之全身性暴露量，分別約為 azilsartan 的 50% 與不到 1%。M-I 與 M-II 並不貢獻 Edarbi ®之藥理活性。azilsartan 主要由 CYP2C9 代謝。
排除
口服一劑 14C 標記之 azilsartan medoxomil 後，大約 55% 的放射活性排入糞便，約 42% 排入尿液，15% 的劑量以 azilsartan 的形式經尿液排出。azilsartan 之排除半衰期約為 11 小時，腎臟廓清率約為 2.3mL/min。採用每日一次的給藥方式。azilsartan 的血中濃度可在 5 天內達到穩定狀態，且不會蓄積在血漿內。

交互作用：

不建議併用鋰鹽併用
鋰鹽
與血管收縮素轉化酶抑制劑(angiotensin-converting enzyme inhibitors)，曾有鋰鹽血清濃度與毒性可逆增加的報告。血管收縮素II受體拮抗劑可能會有類似的作用。由於缺乏 azilsartan medoxomil 併用鋰鹽的經驗，故不建議併用。若必須併用，建議小心監測鋰鹽的血清濃度。
需小心併用的組合
非類固醇類消炎藥 (non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID)，包含選擇性 COX-2 抑制劑、乙醯水楊酸（每日 > 3 g）與非選擇性的 NSAID
血管收縮素II受體拮抗劑併用 NSAID(即選擇性 COX-2 抑制劑、乙醯水楊酸［每日 > 3 g］與非選擇性的 NSAID）時，降壓效果可能會減弱。此外，併用血管收縮素II受體拮抗劑與 NSAID 可能會增加腎功能惡化的風險，以及使血清鉀濃度上升。因此，建議在治療一開始，就要給予足夠的水份補充與腎功能監測。
保鉀利尿劑、鉀補充劑、含鉀的食鹽替代品或其他可能會增加血鉀濃度的藥物
併用保鉀利尿劑、鉀補充劑、含鉀的食鹽替代品，或其他可能會增加血鉀濃度的藥物（例如肝素），可能會使血鉀濃度上升。應適時監測血清鉀濃度。
腎素-血管收縮素系統(Renin-Angiotensin system)之雙重阻斷
相較於單一療法，本品與血管收縮素受體阻斷劑(ARB)、血管收縮素轉化酶抑制劑(ACEI)或aliskiren合併使用時所造成的“腎素-血管收縮素系統之雙重阻斷”，會導致出現低血壓、高血鉀及腎功能改變(包括急性腎衰竭)的風險升高，因此，應針對同時使用本品與“其他會影響腎素-血管收縮素系統之藥物”的患者監測血壓、腎功能及電解質。
Aliskiren與本品不可合併使用於糖尿病患者。此外，aliskiren與本品應避免合併使用在腎功能不全患者(GFR<60mL/min)。

臨床試驗數據顯示，相較於使用單一作用於RAAS之藥品，合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS，不良反應【例如：低血壓、高鉀血症及腎功能下降（包括急性腎衰竭）】之發生率較高。

禁忌：

1. 對其活性物質或任何賦形劑過敏。
2. 全部孕期中婦女。
3. Aliskiren與本品不可合併使用於糖尿病患者。
4. 合併使用本品及含aliskiren成分藥品於糖尿病患或腎功能不全患者 (GFR < 60 ml/min/1.73 m²)。 

警語：

注意事項：

根據其藥效學特性，我們預期 azilsartan medoxomil 對駕駛及機械操作的能力，幾乎沒有影響。但服用任何降壓藥物，皆應考慮到偶爾會有暈眩或疲倦的情況。

過量處理：

症狀
根據藥理學特性，過量的主要表徵可能是低血壓和暈眩之症狀。在健康受試者的對照臨床試驗裡，曾使用每天一次、每次高達 320mg易得平錠之劑量，給予7天，耐受性良好。
處理方式
若出現低血壓症狀，應給予支持性治療，並監測生命徵象。 azilsartan不會經由透析排除。

藥品保存方式：

30℃以下。請存放於原包裝內，以避免光照及潮濕。