外觀描述：

持續性藥效肌肉注射懸浮劑

醫令代碼：

30463

商品名：

okedi 75mg(低劑量)

中文名：

歐克蒂持續性藥效肌肉注射懸浮劑75毫克

學名：

Risperidone

劑型：

SYRINGE

健保碼：

BC28655295

藥品許可證：

衛部藥輸字第028655號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

Risperidone 是具有獨特性質的選擇性單胺拮抗劑。此藥對⾎清素 5HT2和多巴胺 D2受體有⾼親和⼒。
Risperidone 也會與α-1腎上腺素受體結合，並以較低親和⼒與 H1 組織胺受體及 α2 腎上腺素受體結合。
Risperidone 對於膽鹼受體則沒有親和⼒。

適應症：

用於已使用口服 risperidone確立耐受性和有效性之思覺失調症的成人病人。

用法用量：

OKEDI 僅用於肌肉內給藥，不得以靜脈或皮下途徑或任何其他途徑給藥。
OKEDI 應每 28 天透過肌內 (IM) 注射施用。

OKEDI 應根據病人的臨床情況啟用：
曾對 Risperidone 產生療效反應，且目前以口服抗精神病藥物達到穩定（精神病症狀為輕度至中度）的病人。

以口服 risperidone 達到穩定的病人，無需事先調整劑量即可轉用 OKEDI。以其他口服抗精神病藥物（與 risperidone 不同者）達到穩定的病人，在開始使用 OKEDI 治療前，應先使用口服 risperidone 進行劑量調整。劑量調整期長度應充足（至少 6 天），以確認對 risperidone 的耐受性和反應性。

從未接受口服 risperidone 治療的病人
對於有機會接受 OKEDI 且之前未曾接受 risperidone 治療的病人，在開始 OKEDI 的治療前，必須先用一段口服 risperidone 治療期確認對 risperidone 的耐受性和反應性。建議劑量調整期長度應至少為 14 天。
從口服 risperidone 換成 OKEDI
維持相似活性部分穩定態暴藥量所需的口服 risperidone 和 OKEDI 建議劑量如下：
先前口服risperidone 3mg/日的劑量，換成 OKEDI 注射劑 75 mg 每 28 天一次
先前口服 risperidone 4 mg/日，換成OKEDI注射劑 100mg 每 28 天一次
OKEDI 必須在最後一劑口服risperidone 的約24 小時後啟用。
OKEDI 可每28 天進行一次劑量調整。通常建議採用 OKEDI 75 mg 每 28 天一次的維持劑量。不過，視病人的臨床反應和耐受性而定，有些病人可從每 28 天 100 mg 的OKEDI 劑量中獲益。使用時不建議給予起始劑量，也不建議給予補充性口服 risperidone。

從 OKEDI 換成⼝服 risperidone
當病⼈從 OKEDI 注射劑換回⼝服 risperidone 療法時，必須考慮 OKEDI 製劑的緩釋特性。
⼀般⽽⾔，建議在最後⼀劑OKEDI的28天後開始進⾏⼝服 risperidone 治療。

副作用：

⾎中泌乳激素升⾼、⾼泌乳激素⾎症、靜坐不能、頭痛、嗜睡、體重增加、注射部位疼痛和頭暈。

藥物動力學：

吸收
OKEDI 是在懸液劑給藥系統內含有 risperidone，此系統表現出複合吸收過程。在肌⾁注射後，少量藥物在注射當下立即釋出，使⾎漿中立即有濃度。在達到第⼀個波峰濃度後，平均⾎漿濃度持續下降直到第 14 天，接著再次上升，於⼤約第 21 天和第 24 天之間達到第⼆個峰值。在達到第⼆個峰值後，⾎漿濃度隨時間逐漸下降。懸液劑構成藥物貯存空間，可在 28 天給藥間隔內維持持續落在治療區間內的⾎漿濃度。
分布
Risperidone 經吸收後會快速分布。其分布體積為 1-2 L/kg。Risperidone 在⾎漿中會與⽩蛋⽩及α1 酸性醣蛋⽩結合。Risperidone 的⾎漿蛋⽩質結合率為 90%，⽽ 9-hydroxy-risperidone 則為77%。
⽣物轉化和排除
Risperidone 會被 CYP2D6 代謝成 9-hydroxy-risperidone，其藥理活性與 risperidone 相似。
Risperidone 加上 9-hydroxy-risperidone 即構成活性部分。CYP2D6 具有遺傳多型性。
CYP2D6 ⾼度代謝者會將 risperidone 迅速轉變成 9-hydroxy-risperidone，⽽ CYP2D6 低度代謝者轉換 risperidone 的速率則慢很多。雖然⾼度代謝者比起低度代謝者會有較低的 risperidone 濃度和較⾼的 9-hydroxy-risperidone 濃度，但給予單劑和多劑後，risperidone 和 9-hydroxyrisperidone 合計（即活性部分）的藥物動⼒學在 CYP2D6 ⾼度代謝者與低度代謝者之間相近。
Risperidone 的另⼀個代謝途徑是 N-去烷基化。⼈類肝臟微粒體的體外研究顯⽰，在有臨床意義的濃度下 risperidone 不會⼤幅抑制由細胞⾊素 P450 異構酶（包括 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4 和 CYP3A5）代謝之藥物的代謝。給藥⼀週後，70% 的劑量從尿中排出，14% 從糞便中排出。在尿液中，risperidone 加上 9-hydroxyrisperidone佔劑量的 35-45%。其餘為非活性代謝物。精神病病⼈⼝服給藥後，risperidone 的排除半衰期約為 3 ⼩時。9-hydroxy-risperidone 和活性部分的排除半衰期為 24 ⼩時。

禁忌：

對活性物質或任何仿單中所列出的賦形劑過敏者。

警語：

病人若未曾使用 risperidone，建議在開始使用 OKEDI 治療之前，先確定口服 risperidone 的耐受性。在評估治療需求和能夠停止治療的潛在需求時，應考量到藥品的緩釋性質和 risperidone 較長的排除半衰期。

過量處理：

症狀
整體⽽⾔，所通報的徵象和症狀皆肇因於 risperidone 已知藥理作⽤過強，包括想睡、鎮靜、⼼搏過速、低⾎壓和錐體外徑症狀。過去在⽤藥過量時，曾通報 QT 間隔延⻑及抽搐案例。Risperidone 及 paroxetine 同時⽤藥過量時，曾通報多型性⼼室⼼搏過速 (torsade de pointes) 案例。
若發⽣急性⽤藥過量，應考慮與多種藥物有關的可能性。

治療
應建立並維持呼吸道暢通，並確保有充分氧氣供應及換氣。應立刻開始監測⼼⾎管功能，⽽且應包括連續⼼電圖監測以偵測可能的⼼律不整。 OKEDI 沒有專⽤解毒劑，因此應採取適當的⽀持措施。低⾎壓及循環衰竭應以適當措施治療，如靜脈輸液和/或擬交感藥物。若有嚴重的錐體外徑症狀，應給予抗膽鹼藥品。應持續進⾏密切的醫療監護和監測，直到病⼈恢復為⽌。

藥品保存方式：

儲存於低於25ºC 之環境。

給付規定：

1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品，如
risperidone：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1、109/1/1、109/6/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1、
109/1/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱 CGI) 之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由： ：risperidone 6 mg/day
2.本類藥品除 quetiapine 緩釋劑型及 lurasidone 外，不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1、109/6/1)