本品是一個強效並具有高度選擇性的非類固醇類aromatase抑制劑，在停經後婦女，oestradiol的產生主要是由位於週邊組織的aromatase酵素複合體將androstenedione轉變成oestrone,oestrone隨後再轉變成oestradiol而來的。降低血中的oestradiol濃度已被顯示會對乳癌患者有益。對於停經後婦女，根據高敏感度之方法分析，每天1mg可抑制oestradiol達80%以上。
 

1．停經後雌激性接受器為陽性或不清楚之局部晚期或轉移性乳癌第一線治療。2．停經後婦女晚期乳癌，雌激性接受器陰性，但曾對TAMOXIFEN有陽性反應者。
 

1. 成人(包括老人)：口服一天一錠(1mg)。
2. 腎功能損傷：輕度或中度腎功能不良之病人，不建議調整劑量。
3. 肝功能損傷：對有輕度肝病的病人，不建議調整劑量。
 

常見的副作用包括熱潮紅，陰道乾澀和毛髮稀疏，也可能引起胃腸不適(缺乏食慾、噁心、嘔吐和腹瀉)、無力、嗜睡、頭痛或發疹，罕有陰道出血、血栓或肝功能變化。
 

Distribution
40% protein bound.

Metabolism
Metabolized in the liver (N-dealkylation, hydroxylation, and glucuronidation).

Elimination
T ½ is approximately 50 h; approximately 10% is excreted in the urine as unchanged drug within 72 h and approximately 60% is excreted in the urine as metabolites.

Special Populations
Renal Function Impairment
Renal Cl decreased proportionally with Ccr and was approximately 50% lower in those with severe renal function impairment (Ccr less than 30 mL/min/1.73 m 2 ); however, this did not influence total body Cl.

Hepatic Function Impairment
Oral Cl was approximately 30% lower in those with stable hepatic cirrhosis but plasma concentrations were within normal range.

1. 含雌激素的療法不應與本品併用，因為使本品之藥理作用失效。
2. 食物可能影響anastrozole之口服吸收。
 

停經前婦女、懷孕或授乳婦、有嚴重腎損傷的病人(creatinine廓清率低於20ml / min)、有中度或嚴重肝病的病人、已知對anastrozole或任何標示於外盒的成份過敏者。
 

1. 對於任何荷爾蒙狀態有疑問的病人，其停經與否應以生化指標來界定。
2. 無資料可支持本品用於中度或嚴重肝損傷病人或嚴重腎損傷(creatinine廓清率低於20ml / min)病人之安全性及有效性。
3. 本品不太會影響病人開車或操作機械的能力。然而，曾有報告顯示使用本品會無力和嗜睡，故當這樣的症狀持續時，開車或操作機械時需小心。
4. 本藥會干擾progesterone、androgens及estrogens的血中濃度，增加血中總膽固醇及LDL濃度。
5. 過量處理：過量時並無特定的解毒劑，應依症狀給予治療。對於藥物過量的處理，應考慮病人已服用多種藥劑的可能性。若病人意識清楚，可加以催吐。由於本品與血中蛋白質結合率並不高，因此血液透析法可能有所助益。必要時可給予一般的支持療法。
6. 服用本品的病人須定期監測血液、肝功能和血脂肪濃度。
 

藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。

9.1.2.Anastrozole (如Arimidex)：（88/6/1、92/3/1、93/6/1）
1.停經後雌激素接受器為陽性或不清楚之局部晚期或轉移性乳癌第一線治療。(92/3/1)
2.停經後婦女晚期乳癌，雌激素接受器為陰性，但曾對tamoxifen有陽性反應者。(92/3/1)
3.停經後婦女罹患早期侵犯性乳癌，經外科手術切除後且雌激素接受器為陽性，且有血栓栓塞症或子宮內膜異常增生的高危險群，而無法使用tamoxifen治療者。(93/6/1)
備註：療程期間以不超過五年為原則。血栓栓塞症或子宮內膜異常增生的高危險群需符合下列情形之一：
(1)有腦血管梗塞病史者。
(2)有靜脈血栓栓塞症病史者。
(3)有子宮異常出血病史，且「經陰道超音波檢查」判定為子宮內膜異常增生的高危險群。