西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
紅色不透明之硬膠囊，並印有黑色的『NVR/BCR』字樣。
醫令代碼：
20155
商品名：
tasigna ★ 150mg(低劑量)
中文名：
泰息安膠囊 150毫克
學名：
Nilotinib
劑型：
CAP
孕婦用藥分級：
D 級
健保碼：
BC25317100
藥品許可證：
衛署藥輸字第025317號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
UpToDate：
藥理作用 ：
Nilotinib是Bcr-Abl激酶的抑制劑。nilotinib會結合並穩定Abl蛋白激酶區的無活性購型。在活體外，nilotinib可抑制Bcr-Abl調控老鼠白血球細胞株與衍生自Ph+CML患者之人類細胞株的增生。在檢測環境下，nilotinib能夠克服33例Bcr-Abl激酶突變導致之imatinib抗藥性中的32例。活體內，nilotinib可減低老鼠Bcr-Abl異種移植模式中的腫瘤大小。nilotinib可抑制下述激酶自我磷酸化的IC50值如下：Bcr-Abl（20-60nM）、血小板衍生生長因子（69nM）、c-Kit(210nM)、CSF-1R(125-250nM)與DDR（3.7nM）。
適應症：
新確診之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病成年及兒童病人。具抗藥性或耐受性不良之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓細胞白血病兒童病人。
用法用量：
新確診之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病成年病人
Tasigna 的建議劑量為每日兩次口服 300 毫克。
具抗藥性或耐受性不良之慢性期或加速期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病成年病人
Tasigna (nilotinib) 的建議劑量為口服 400 毫克每日 2 次。此劑量已是本藥品最大劑量，增加劑量不會增加吸收量，如果療效不彰應換藥治療。
新確診之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病，或具抗藥性或耐受性不良之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓細胞白血病兒童病人
Tasigna 的建議劑量為 230 mg/m2 每日兩次，四捨五入取最接近 50 mg 之單位劑量 ( 最大單次劑量 400 mg) ( 請參閱表 1)。如果需要，可以合併不同劑量的 Tasigna 硬膠囊，達到所需的劑量。若觀察到臨床效益則病人應持續接受治療，直到出現不能接受的毒性反應為止。
Tasigna 的建議劑量為每日兩次口服 300 毫克。
具抗藥性或耐受性不良之慢性期或加速期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病成年病人
Tasigna (nilotinib) 的建議劑量為口服 400 毫克每日 2 次。此劑量已是本藥品最大劑量，增加劑量不會增加吸收量，如果療效不彰應換藥治療。
新確診之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病，或具抗藥性或耐受性不良之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓細胞白血病兒童病人
Tasigna 的建議劑量為 230 mg/m2 每日兩次，四捨五入取最接近 50 mg 之單位劑量 ( 最大單次劑量 400 mg) ( 請參閱表 1)。如果需要，可以合併不同劑量的 Tasigna 硬膠囊，達到所需的劑量。若觀察到臨床效益則病人應持續接受治療，直到出現不能接受的毒性反應為止。
副作用：
腹痛、頭痛、疲倦、皮疹、發熱、關節痛、肌肉疼痛、咳嗽。
藥物動力學：
吸收與分佈：
nilotinib在口服後3小時可到達最高血中濃度。
代謝與分泌：
經每日投藥的多劑量藥物動力學得知，排除此藥的半衰期約為17小時。
交互作用：
一、nilotinib對藥物新陳代謝酵素與藥物傳輸系統的影響體外試驗顯示，nilotinib是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6及UGT1A1的競爭抑制劑，因此可能會增加由這些酵素排除的藥物濃度。此外，當健康受試者服用單劑量Tasigna及midazolam (一種CYP3A4基質)時，可增加30%的midazolam暴露量。因此，當合併使用Tasigna與治療指數狹窄的CYP3A代謝藥品時，應非常謹慎。由於warfarin是經由CYP2C9和CYP3A4代謝，故應盡量避免使用。體外試驗亦顯示：nilotinib可能會誘發CYP2B6、CYP2C8與CYP2C9，且可能因此可以減低會被這些酵素清除的藥物的濃度。 nilotinib會抑制人類P—醣蛋白(Pgp)。若Tasigna與Pgp受質藥物一起使用，可能會增加此類藥物濃度，因此應格外小心。
二、抑制或誘發CYP3A4酵素的藥物 nilotinib係透過CYP3A4進行代謝，而同時使用強效CYP3A4抑制劑或誘發劑，可能會明顯增加或減低nilotinib的濃度。 Ketoconazole：在接受ketoconazole (一種CYP3A4抑制劑)每天一劑400毫克、連續6天的健康受試者中，增加約3倍的nilotinib全身暴露量(曲線下面積)。 Rifampicin：在接受CYP3A4誘發劑rifampicin每天600毫克、連續12天的健康受試者中，減少約80%的nilotinib全身暴露量(曲線下面積)。
三、抑制藥物傳輸系統的藥物 nilotinib是排出轉運體(efflux transporter) P-glycoprotein (Pgp, ABCB1)的基質。若Tasigna與會抑制Pgp的藥物一起使用，可能增加nilotinib的藥物濃度，因此應格外小心
二、抑制或誘發CYP3A4酵素的藥物 nilotinib係透過CYP3A4進行代謝，而同時使用強效CYP3A4抑制劑或誘發劑，可能會明顯增加或減低nilotinib的濃度。 Ketoconazole：在接受ketoconazole (一種CYP3A4抑制劑)每天一劑400毫克、連續6天的健康受試者中，增加約3倍的nilotinib全身暴露量(曲線下面積)。 Rifampicin：在接受CYP3A4誘發劑rifampicin每天600毫克、連續12天的健康受試者中，減少約80%的nilotinib全身暴露量(曲線下面積)。
三、抑制藥物傳輸系統的藥物 nilotinib是排出轉運體(efflux transporter) P-glycoprotein (Pgp, ABCB1)的基質。若Tasigna與會抑制Pgp的藥物一起使用，可能增加nilotinib的藥物濃度，因此應格外小心
禁忌：
切勿使用於罹患低血鉀症、低血鎂症或QT延長症候群的患者。
警語：
膠囊應整顆配水吞服，不可咬碎或磨粉。
注意事項：
(1)骨髓抑制：可能引起三/四級血小板減少症、嗜中性白血球減少症及貧血，故患者在治療開始後的前兩個月，應每2週進行一次完整的血球計數評估，之後，每個月評估一次，或視臨床需要實施。
(2)QT延長：因本藥可延長心室再極化，可能導致一種稱為Torsade pointes的心室性心搏過速，而導致昏厥、癲癇、死亡。故不應使用於患有低血鉀症、低血鎂症或QT延長症候群的患者。
(3)血清脂肪酶升高：會導致血清脂肪酶增加，建議過去有胰臟炎病史的患者應小心使用。應規律檢查血清脂肪酶。
(4)肝臟毒性：可能會導致膽紅素、天門冬胺酸轉胺酶/丙胺酸轉胺酶與鹼性磷酸酶濃度增加。應定期檢查肝功能測試。
(5)電解質異常：會引起低血磷症、低血鉀症、高血鉀症、低血鈣症與低血鈉症，故使用本藥前應先改善電解質異常，並應於治療期間定期監測。
(6)藥物交互作用：應避免與強效的CYP3A4抑制劑或會延長QT間隔的藥物併用，如必須使用上述藥物治療，建議先中止nilotinib的治療。
(2)QT延長：因本藥可延長心室再極化，可能導致一種稱為Torsade pointes的心室性心搏過速，而導致昏厥、癲癇、死亡。故不應使用於患有低血鉀症、低血鎂症或QT延長症候群的患者。
(3)血清脂肪酶升高：會導致血清脂肪酶增加，建議過去有胰臟炎病史的患者應小心使用。應規律檢查血清脂肪酶。
(4)肝臟毒性：可能會導致膽紅素、天門冬胺酸轉胺酶/丙胺酸轉胺酶與鹼性磷酸酶濃度增加。應定期檢查肝功能測試。
(5)電解質異常：會引起低血磷症、低血鉀症、高血鉀症、低血鈣症與低血鈉症，故使用本藥前應先改善電解質異常，並應於治療期間定期監測。
(6)藥物交互作用：應避免與強效的CYP3A4抑制劑或會延長QT間隔的藥物併用，如必須使用上述藥物治療，建議先中止nilotinib的治療。
飲食提示：
服藥期間避免飲用葡萄柚汁。
過量處理：
在劑量超過的情況下，應觀察患者並給予適當的支持性療法。
藥品保存方式：
請儲存於30℃以下。
給付規定：
9.32.2.Nilotinib 150mg(如Tasigna 150mg)：(101/7/1、104/12/1、113/6/1)
1.限用於新確診之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病。(104/12/1)
2.疾病診斷或追蹤若需依據基因檢測報告，則需符合全民健康保險藥品給付規定之通則十二。(113/6/1)
[藥品給付規定通則十二]
十二、藥物給付規定所列需檢附生物標記檢測結果報告者，其報告須符合下列任一條件：
(一)符合全民健康保險醫療服務給付項目及支付標準規定。
(二)使用經衛生福利部許可之伴隨式診斷用體外診斷醫療器材檢測（IVD）。
(三)經衛生福利部核定之實驗室開發檢測施行計畫表列醫療機構之認證實驗室執行，且技術項目符合核定之分析標的。
1.限用於新確診之慢性期費城染色體陽性的慢性骨髓性白血病。(104/12/1)
2.疾病診斷或追蹤若需依據基因檢測報告，則需符合全民健康保險藥品給付規定之通則十二。(113/6/1)
[藥品給付規定通則十二]
十二、藥物給付規定所列需檢附生物標記檢測結果報告者，其報告須符合下列任一條件：
(一)符合全民健康保險醫療服務給付項目及支付標準規定。
(二)使用經衛生福利部許可之伴隨式診斷用體外診斷醫療器材檢測（IVD）。
(三)經衛生福利部核定之實驗室開發檢測施行計畫表列醫療機構之認證實驗室執行，且技術項目符合核定之分析標的。
