西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
淡黃色橢圓形膜衣錠，錠劑上印有60及XL字樣。
醫令代碼：
20708
商品名：
CABOMETYX ★ F.C. 60MG(健保事審)
中文名：
癌必定膜衣錠
學名：
Cabozantinib
劑型：
TAB
健保碼：
BC27513100
藥品許可證：
衛部藥輸字第027513號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
Cabozantinib (S)-malate:
N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N’-(4-fluorophenyl)cyclopropane- 1,1-dicarboxamide, (2S)-hydroxybutanedioate
UpToDate：
藥理作用 ：
體外生化及/或細胞分析顯示，cabozantinib 會抑制MET(肝細胞生長因子受體蛋白)、VEGFR-1(血管內皮生長因子受體-1)、VEGRF-2、VEGRF-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 及 TIE-2 的酪氨酸激酶活性 (tyrosine kinase activity)。這些酪氨酸激酶受體參與了維持正常細胞功能及細胞病變的過程，如腫瘤形成、腫瘤細胞轉移、腫瘤血管新生、抗藥性及腫瘤微環境的維持。
適應症：
肝細胞癌：適用於曾接受sorafenib治療之肝細胞癌病人。
用法用量：
安排進行外科手術(包括牙科手術)前至少28天應停用本品。
• 請勿以 cabozantinib膠囊取代 CABOMETYX 錠劑。
• CABOMETYX 不可和食物同時服用。給藥時間應於進食前至少1小時或進食後至少2小時。
• CABOMETYX 錠劑應整粒吞服。不可將CABOMETYX錠劑粉碎。
肝細胞癌之建議劑量 CABOMETYX建議劑量為60 mg每日一次，不得與食物併服，應給藥至疾病惡化或出現無法接受之毒性為止。
針對成人及體表面積大於或等於1.2 m2的12歲以上孩童病人，CABOMETYX作為單一療法的建議劑量為60 mg每日一次，依據建議給藥直到疾病惡化或出現無法接受之毒性為止。針對體表面積小於1.2 m2的12以上孩童病人，CABOMETYX作為單一療法的建議劑量為40 mg每日一次，依據建議給藥直到疾病惡化或出現無法接受之毒性為止。
• 請勿以 cabozantinib膠囊取代 CABOMETYX 錠劑。
• CABOMETYX 不可和食物同時服用。給藥時間應於進食前至少1小時或進食後至少2小時。
• CABOMETYX 錠劑應整粒吞服。不可將CABOMETYX錠劑粉碎。
肝細胞癌之建議劑量 CABOMETYX建議劑量為60 mg每日一次，不得與食物併服，應給藥至疾病惡化或出現無法接受之毒性為止。
針對成人及體表面積大於或等於1.2 m2的12歲以上孩童病人，CABOMETYX作為單一療法的建議劑量為60 mg每日一次，依據建議給藥直到疾病惡化或出現無法接受之毒性為止。針對體表面積小於1.2 m2的12以上孩童病人，CABOMETYX作為單一療法的建議劑量為40 mg每日一次，依據建議給藥直到疾病惡化或出現無法接受之毒性為止。
副作用：
出血、腸胃穿孔、血栓事件、高血壓或高血壓危象、腹瀉、肢端紅腫症候群。
藥物動力學：
吸收
Cabozantinib達到最⾼⾎漿濃度的中位時間 (Tmax) 為給藥後3- 4⼩時。投與單⼀劑量CABOMETYX 140 mg 後的最⾼⾎漿濃度 (Cmax) 較cabozantinib膠囊劑型⾼出19%。CABOMETYX和 cabozantinib膠囊配⽅的 AUC 差異低於 10% 。
食物的影響健康受試者在攝取⾼脂食物後，⼝服投與單⼀劑量cabozantinib膠囊配⽅，其Cmax及 AUC相較於空腹狀態分別增加了41% 及 57%。
分佈
Cabozantinib的⼝服分佈體積(Vz/F) 約為 319 L。Cabozantinib在⼈體⾎漿中具⾼度蛋⽩質結合性 (≥99.7%)。
排除
預測之終端半衰期約為 99 ⼩時及穩定狀態下之清除率(CL/F)經估算為 2.2L/hr。
代謝
Cabozantinib在體外為 CYP3A4 的受質。
排泄
健康受試者投與14C-cabozantinib單⼀劑量後，約 81% 的總投與放射性活性物質可在48 天的收集期內被回收。其中約 54% ⾃糞便內回收，27%從尿液會回收。在 72 ⼩時收集期內，糞便中的 cabozantinib原型佔總放射性活性物質的43%，⽽尿液中則未檢測出。
交互作用：
CYP3A4抑制劑：
健康受試者投與強效CYP3A4抑制劑ketoconazole (每⽇ 400 mg持續 27天)和cabozantinib膠囊配 ⽅後，會使cabozantinib 單⼀劑量的⾎漿曝藥量(AUC0-INF)增加38%。
CYP3A4誘導劑：
健康受試者投與強效 CYP3A4 誘導劑 rifampin (每⽇ 600 mg持續31天) 和cabozantinib膠囊配⽅後，會使cabozantinib單⼀劑量 的⾎漿曝藥量(AUC0-INF)減少 77%。
CYP2C8 受質：
當投與cabozantinib 膠囊配⽅達到穩定狀態⾎漿濃度時，同時投與rosiglitazone單⼀劑量 (CYP2C8受質)，並未對rosiglitazone ⾎漿曝藥量 (Cmax及 AUC)造成具臨床意義的顯著影響。
降低胃酸的製劑：
健康受試者同時投與氫離⼦幫浦抑制劑(PPI) esomeprazole (每⽇ 40 mg持續 6 天)及 cabozantinib膠囊配⽅100 mg 單⼀劑量，並未對cabozantinib ⾎漿曝藥量 (AUC)造成具臨床意義的顯著影響。
健康受試者投與強效CYP3A4抑制劑ketoconazole (每⽇ 400 mg持續 27天)和cabozantinib膠囊配 ⽅後，會使cabozantinib 單⼀劑量的⾎漿曝藥量(AUC0-INF)增加38%。
CYP3A4誘導劑：
健康受試者投與強效 CYP3A4 誘導劑 rifampin (每⽇ 600 mg持續31天) 和cabozantinib膠囊配⽅後，會使cabozantinib單⼀劑量 的⾎漿曝藥量(AUC0-INF)減少 77%。
CYP2C8 受質：
當投與cabozantinib 膠囊配⽅達到穩定狀態⾎漿濃度時，同時投與rosiglitazone單⼀劑量 (CYP2C8受質)，並未對rosiglitazone ⾎漿曝藥量 (Cmax及 AUC)造成具臨床意義的顯著影響。
降低胃酸的製劑：
健康受試者同時投與氫離⼦幫浦抑制劑(PPI) esomeprazole (每⽇ 40 mg持續 6 天)及 cabozantinib膠囊配⽅100 mg 單⼀劑量，並未對cabozantinib ⾎漿曝藥量 (AUC)造成具臨床意義的顯著影響。
禁忌：
無。
警語：
注意事項：
治療期間不可食葡萄柚(汁)或營養補充劑。
過量處理：
曾出現一個服用cabozantinib另一種配方而cabozantinib 使用過量之案例；一位病人無意間連續 9 天服用2倍預定劑量。該病人出現第 3 級記憶衰退、第 3 級精神狀態改變、第 3 級認知障礙、第 2 級體重減輕以及第 1 級的血中尿素氮 (BUN) 增加。其恢復程度未被記錄。
藥品保存方式：
25℃以下儲存。
給付規定：
9.74.Cabozantinib (如Cabometyx)： (108/12/1、110/12/1、114/8/1)
1.腎細胞癌(108/12/1、110/12/1)
(1)適用於未曾接受過治療的中度/重度風險晚期腎細胞癌病人。（110/12/1）
Ⅰ.無效後則不給付temsirolimus。
Ⅱ.病人若對藥物產生耐受性不佳（intolerance），則以原來藥物減量為原則，若嚴重耐受性不佳，可以換其他TKI。
(2)適用於先前經抗血管新生療法 (anti-angiogenic therapy)治療無效的晚期腎細胞癌病人。
(3)須經事前審查核准後使用，每次申請療程以3個月為限，送審時需檢送影像資料，每3個月評估一次，無疾病惡化方可繼續使用。（110/12/1）
(4)病人於第一線使用本藥物後再復發或惡化時，不得再次申請使用。（110/12/1）
2.甲狀腺癌(114/8/1)
(1)適用於治療成人及12歲以上兒童曾接受VEGFR標靶治療後惡化、放射碘治療無效或不適用放射碘治療的局部晚期或轉移性分化型甲狀腺癌病人。
(2)須經事前審查核准後使用，每次申請療程以3個月為限，送審時需檢送影像資料，每3個月評估一次，無疾病惡化方可繼續使用。
3.每日限用1粒。
1.腎細胞癌(108/12/1、110/12/1)
(1)適用於未曾接受過治療的中度/重度風險晚期腎細胞癌病人。（110/12/1）
Ⅰ.無效後則不給付temsirolimus。
Ⅱ.病人若對藥物產生耐受性不佳（intolerance），則以原來藥物減量為原則，若嚴重耐受性不佳，可以換其他TKI。
(2)適用於先前經抗血管新生療法 (anti-angiogenic therapy)治療無效的晚期腎細胞癌病人。
(3)須經事前審查核准後使用，每次申請療程以3個月為限，送審時需檢送影像資料，每3個月評估一次，無疾病惡化方可繼續使用。（110/12/1）
(4)病人於第一線使用本藥物後再復發或惡化時，不得再次申請使用。（110/12/1）
2.甲狀腺癌(114/8/1)
(1)適用於治療成人及12歲以上兒童曾接受VEGFR標靶治療後惡化、放射碘治療無效或不適用放射碘治療的局部晚期或轉移性分化型甲狀腺癌病人。
(2)須經事前審查核准後使用，每次申請療程以3個月為限，送審時需檢送影像資料，每3個月評估一次，無疾病惡化方可繼續使用。
3.每日限用1粒。
