外觀描述：

透明液體、透明安瓿

醫令代碼：

30553

商品名：

CHENDAY ★ 25MG/5ML

中文名：

壓泰定注射液

學名：

Labetalol

劑型：

AMP

健保碼：

AC49550221

藥品許可證：

衛署藥製字第049550號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

Labetalol的降血壓作用係由阻滯周圍小動脈中的α腎上腺接受體以減少周邊血管阻力，而labetalol本身也同時具有β阻斷作用，可保護心臟免於受到周圍血管舒張所引起的反射交感神經傳動的影響。心輸出量在休息狀態或適度運動之後並無明顯的減少。收縮壓在運動當中會升高，但舒張壓的相對變化則依然正常。而所有此類作用應係有利於高血壓病人。

適應症：

高血壓。

用法用量：

Labetalol hydrochloride注射液係專供住院病人靜脈注射使用。注射本劑時病人應採仰臥或側左之姿勢。靜脈注射Labetalol hydrochloride注射液後三小時內病人應避免成直立姿勢以免可能造成過度的姿勢性低血壓。注射後或點滴輸注當中應監視血壓及心率。大多數病人都會有心率稍微降低的現象，至於嚴重心搏徐緩情形則較少發生，可靜脈注射atropine 1-2 mg 加以控制。
使用一次全劑量注射方式(Bolus Injection)時：在必須降低血壓時，應給予靜脈注射50 mg之劑量(注射時間至少要一分鐘以上)，且必要時，可每隔5分鐘重複一次直至獲得理想反應為止，惟總劑量不得超過200 mg。通常5分鐘內即可產生最大作用，而作用時間大都約6小時，但也有可能長達18小時。使用靜脈點滴輸注時：應使用1 mg/ml之Labetalol hydrochloride溶液，亦即，將8安瓿(200 mg)之Labetalol hydrochloride注射液稀釋成共200 ml含Sodium Chloride及Dextrose Injection BP(或5% Dextrose Intravenous Infusion BP)之溶液。點滴輸注率一般每小時約160 mg，其輸注的速率可由醫師判斷視反應情況加以調整。
妊娠高血壓
緩慢增加輸注率是必要的。開始之點滴輸注劑量為每小時20 mg，然後每隔30分鐘給予加倍之劑量直至獲得令人滿意之反應或達到每小時160 mg之劑量為止。必要時，偶爾可給予較此為高之劑量。
其他因素引起之高血壓
開始之點滴輸注率每小時約120-160 mg，直至獲得理想反應後即停止注射。其有效劑量通常為50-200mg，但必要時亦可給予較高之劑量，尤其是親鉻細胞瘤病人。

副作用：

過敏性反應、藥物性發燒過敏性反應含皮疹、搔癢症、姿勢性低血壓、鼻塞。

藥物動力學：

【吸收】
Labetalol是由具有不同藥效學作用的四種立體異構物組成的。Labetalol在口服後1-2小時產生最高血漿濃度並經由胃腸道迅速吸收，labetalol具有相當程度的首渡代謝作用，其生體可用率大約為25%，但數值亦非絕對性。在老年人受試者中，Labetalol的生體可用率是會增加的。

【分佈】
大約有50%的血中labetalol會與蛋白質結合。由動物試驗顯示穿過血腦障壁的藥物量僅為可忽視的微量。Labetalol可穿過胎盤障蔽亦可自母乳中分泌出。

【代謝】
Labetalol主要係經由與不活化的glucuronide代謝物結合而被代謝。

【排除】
Glucuronide代謝物會分泌至尿液或經由膽汁隨排泄物排出。只有少於5%labetalol劑量是以原型經由尿液及膽汁排除。Labetalol的血漿半衰期約為4小時。

交互作用：

併用前列腺合成抑制劑(NSAIDs)可能會降低Labetalol hydrochloride注射液之降血壓效果，因此可能需要調整劑量。
Labetalol hydrochloride注射液與其它的降血壓劑併用可能會產生協同作用。
Labetalol在鹼性溶液中可於334 nm波長及412 nm波長呈螢光反應，因此可能會干擾某些螢光物質包括catecholamines的檢驗。若以螢光法或光學方法檢驗尿中catecholamines、metanephrine、normetanephrine及vanillymandelic acid (VAM)時可能會因labetalol代謝物的存在而誤導致濃度增高。
在測定catecholamines濃度時，若欲篩檢疑似患有嗜鉻細胞瘤或正接受Labetalol hydrochloride注射液治療之病人時可使用HPLC方法加以檢驗。
Labetalol hydrochloride注射液顯示會降低放射性同位素metaiodobenzyl guanidine (MIBG)之吸收。因此，檢閱MIBG閃爍掃瞄術之結果時應謹慎。
Labetalol hydrochloride注射液與dihydropyridine類的鈣離子拮抗劑(例如nifedipine)併用時，可能會增加低血壓的風險，且可能導致潛在心臟功能不全的病人發生心臟衰竭。毛地黃配糖體與β阻斷劑合併使用時，可能會增加房室傳導時間。Labetalol hydrochloride注射液顯示會增強digoxin降心室搏動率之效用。

禁忌：

1. 非選擇性β阻斷劑不應使用於氣喘或有呼吸道阻塞性疾病史的病人。
2. Labetalol hydrochloride注射液禁忌使用於第二或第三期的心臟傳導阻斷(有放置心律調節器在原位者除外)、心臟休克以及其他伴有嚴重及持續低血壓或嚴重心動徐緩狀況的病人。
3. Labetalol hydrochloride注射液禁忌使用於已知對本劑之活性物質與賦形劑有過敏反應者。

注意事項：

1. 周邊血管疾病：Labetalol hydrochloride注射液使用於有周邊血管疾病病人時應小心，因Labetalol hydrochloride注射液可能會造成症狀惡化。有周邊動脈疾病的病人(雷諾氏症候群、間歇性跛行)應小心使用本藥，因Labetalol hydrochloride注射液可能會造成症狀惡化。α阻斷劑可能會抵消β阻斷劑帶來的不良影響。
2. 有徵狀性心搏過慢：如病患有徵狀性心搏過慢時，應降低Labetalol hydrochloride注射液劑量。
3. Labetalol hydrochloride注射液不可與Soidum Bicarbonate Injetcion BP 4.2% W/V相配合。
4. 少量labetalol可從乳汁中排出(約0.004%-0.007%妊娠劑量)。曾有乳頭疼痛及雷諾氏現象發生在乳頭的報導。哺乳之女性病人應小心使用labetalol。
5. 吸入性麻醉劑：同時接受吸入性麻醉劑時應謹慎使用Labetalol hydrochloride注射液(見藥物交互作用)。麻醉施行之前不宜停用Labetalol hydrochloride注射液，惟應於麻醉誘導之前先給予靜脈注射atropine。Labetalol hydrochloride注射液可能會增強揮發性麻醉劑的降血壓作用。
代謝性酸中毒及嗜鉻細胞瘤：此類病人應小心使用本藥。罹有嗜鉻細胞瘤的病人，只有接受足夠的α阻斷劑治療之後，才能施行Labetalol hydrochloride注射液治療。
6. 鈣離子拮抗劑：鈣離子拮抗劑與Labetalol hydrochloride注射液併用時，應謹慎小心，特別是鈣離子通道阻斷劑，它會對收縮力及AV傳導有不利的影響。Labetalol hydrochloride注射液若與腎上腺素、verapamil或第一類抗心律不整劑併用時，須加以小心注意。β阻斷劑會降低心肌收縮力，但不影響毛地黃增加心肌收縮力的作用。

過量處理：

過量所引起的反應主要可能為心血管方面的作用，例如，高度的姿勢敏感性低血壓以及有時或可能發生的心動徐緩。口服Labetalol hydrochloride錠劑過量時，也曾有報告指出會造成尿量減少性腎衰竭現象。此時應讓病人仰臥同時抬高雙腳。曾有一病例顯示使用dopamine增高血壓可能會加重腎衰竭作用。應依據需求給予注射腎上腺素/抗膽鹼劑的治療以提升血液循環。血液透析法可自循環中除去1%以下的labetalol hydrochloride注射液。進一步的處置應依照臨床指示，或國家毒物中心的建議施行。

藥品保存方式：

請於30℃以下避光儲存。