西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
單支預充填針筒(含針頭防護裝置)包裝。
醫令代碼：
30516
商品名：
LEQVIO INJ. 284MG/1.5ML(自費)
中文名：
樂脂益注射劑
學名：
Inclisiran Sodium
劑型：
SYRINGE
藥品許可證：
衛部藥輸字第028761號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
Inclisiran sodium的分子式為C529H664F12N176Na43O316P43S6
UpToDate：
藥理作用 ：
Inclisiran 為降膽固醇之雙股小干擾核糖核酸 (siRNA)，其正義股(sense strand)與三觸角 N-乙醯半乳糖胺 (GalNAc) 接合，以促進肝細胞的吸收。在肝細胞中，inclisiran 利用 RNA 干擾機制，催化 PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9) mRNA 分解。這會增加肝細胞表面的 LDL-C 受體回收和表現，進而增加 LDL-C 的攝入，並降低循環中的 LDL-C 濃度。
適應症：
原發性高血脂症(其中之家族性高膽固醇血症僅適用於異合子家族性高膽固醇血症(HeFH))：作為飲食及其他降血脂藥品(例如:最大耐受劑量statin類藥品)的輔助治療，以降低原發性高血脂症成人病人之低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)。
用法用量：
劑量療程
Leqvio 的建議劑量為每一次284 毫克，以單次皮下注射方式給藥：首次給藥後於 3 個月時第二次給藥，隨後每 6 個月給藥一次。
錯過劑量
若距離原定的 Leqvio 給藥時程不到 3 個月，應補給藥並沿用病人原先的用藥時程給予維持劑量。若距離原定的 Leqvio 給藥時程已超過 3 個月，應重新擬定給藥時間表
– 首次給藥後於 3 個月時第二次給藥，隨後每 6 個月給藥一次。
給藥方式
Leqvio 應由醫療專業人員施用。
Leqvio 需以皮下注射方式施打於腹部。應避免注射於有活性皮膚疾病或受傷的部位，例如曬傷、皮疹、發炎或皮膚感染。於給藥前，應目視檢查 Leqvio 是否有顆粒。如果溶液含有顆粒，則不應使用。使用單一預充注射針筒每次給藥284毫克。每支預充注射針筒僅供單次使用。
不相容性
由於目前未有相容性試驗資料，本產品不得與其他藥物混合。
Leqvio 的建議劑量為每一次284 毫克，以單次皮下注射方式給藥：首次給藥後於 3 個月時第二次給藥，隨後每 6 個月給藥一次。
錯過劑量
若距離原定的 Leqvio 給藥時程不到 3 個月，應補給藥並沿用病人原先的用藥時程給予維持劑量。若距離原定的 Leqvio 給藥時程已超過 3 個月，應重新擬定給藥時間表
– 首次給藥後於 3 個月時第二次給藥，隨後每 6 個月給藥一次。
給藥方式
Leqvio 應由醫療專業人員施用。
Leqvio 需以皮下注射方式施打於腹部。應避免注射於有活性皮膚疾病或受傷的部位，例如曬傷、皮疹、發炎或皮膚感染。於給藥前，應目視檢查 Leqvio 是否有顆粒。如果溶液含有顆粒，則不應使用。使用單一預充注射針筒每次給藥284毫克。每支預充注射針筒僅供單次使用。
不相容性
由於目前未有相容性試驗資料，本產品不得與其他藥物混合。
副作用：
注射部位反應、注射部位疼痛、注射部位紅斑和注射部位皮疹。
藥物動力學：
吸收
單次皮下給藥後，inclisiran 的全身性暴露量在 24 毫克 至 756 毫克範圍內呈線性，且依劑量比例性增加。在 inclisiran 284 毫克的建議劑量療程中，血漿濃度在給藥後約 4 小時內達到峰值，平均 Cmax 為 509 ng/mL。並在給藥後 24 至 48 小時達到無法檢測到的濃度。從給藥外推至無限大的濃度-時間曲線下面積為 7980 ng*h/mL。在重複給藥後，觀察到血漿中累積的 inclisiran 極少，甚至近乎無累積。
分佈
在相關臨床血漿濃度下，inclisiran 在體外的蛋白質結合率為 87%。健康成人接受單劑皮下注射 284 毫克 inclisiran 後，可見分佈體積約為 500 L。顯示 Inclisiran 可高度被吸收，且選擇性進入降低膽固醇的目標器官肝臟。
生物轉化/代謝
Inclisiran 主要由核酸酶代謝為不同長度的較短非活性核苷酸。Inclisiran 非 CYP450 或轉運蛋白的受質。
排除
Inclisiran 的排除半衰期約為 9 小時，且於多次給藥下不會發生累積。有16% 的 inclisiran 經由腎臟排出。
單次皮下給藥後，inclisiran 的全身性暴露量在 24 毫克 至 756 毫克範圍內呈線性，且依劑量比例性增加。在 inclisiran 284 毫克的建議劑量療程中，血漿濃度在給藥後約 4 小時內達到峰值，平均 Cmax 為 509 ng/mL。並在給藥後 24 至 48 小時達到無法檢測到的濃度。從給藥外推至無限大的濃度-時間曲線下面積為 7980 ng*h/mL。在重複給藥後，觀察到血漿中累積的 inclisiran 極少，甚至近乎無累積。
分佈
在相關臨床血漿濃度下，inclisiran 在體外的蛋白質結合率為 87%。健康成人接受單劑皮下注射 284 毫克 inclisiran 後，可見分佈體積約為 500 L。顯示 Inclisiran 可高度被吸收，且選擇性進入降低膽固醇的目標器官肝臟。
生物轉化/代謝
Inclisiran 主要由核酸酶代謝為不同長度的較短非活性核苷酸。Inclisiran 非 CYP450 或轉運蛋白的受質。
排除
Inclisiran 的排除半衰期約為 9 小時，且於多次給藥下不會發生累積。有16% 的 inclisiran 經由腎臟排出。
交互作用：
Leqvio 非細胞色素 P450 (CYP450) 酵素或常見藥物轉運蛋白的受質、抑制劑或誘導劑，因此 Leqvio 預期不會與其他藥物產生臨床上顯著的交互作用。藥物交互作用評估顯示，Leqvio與 atorvastatin、rosuvastatin 或其他 statin 類藥物間皆沒有具臨床意義的交互作用。
禁忌：
對有效成分或其中任何賦形劑過敏者。
警語：
無。
過量處理：
目前針對 Leqvio 過量尚未有特定治療方式。若發生用藥過量，病人應給予症狀治療，並採取適當的支持性處置。
藥品保存方式：
室溫下儲存，不可冷凍、避光。
