外觀描述：

白色至灰白色的橢圓形雙凸藥錠，一面刻有「A60」字樣。

醫令代碼：

20268

商品名：

AQUIPTA 60MG(自費)

中文名：

艾妥達錠

學名：

Atogepant

劑型：

TAB

藥品許可證：

衛部藥輸字第028681號

仿單下載：

用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

Atogepant為一口服、小分子、選擇性抑鈣素基因相關胜肽(CGRP)受體拮抗劑，會阻斷CGRP與受體結合，並對CGRP受體功能產生拮抗作用。CGRP是一種已知與偏頭痛病理生理學有關的神經胜肽。在三叉神經血管系統中，CGRP會調控痛覺訊息傳遞以及發炎，也具有血管擴張的功能。

適應症：

適用於每個月4天以上偏頭痛發作之成人偏頭痛預防。

用法用量：

艾妥達的建議劑量為: 對於陣發性偏頭痛(episodic migraine) 及慢性偏頭痛 (chronic migraine)，建議劑量為60 mg口服、一天一次。
對於某些陣發性偏頭痛病人，另可考慮10 mg或30 mg口服，一天一次。 可空腹或隨餐服用。艾妥達錠需整顆吞服，不建議剝半使用。

副作用：

噁心、便祕及疲勞/嗜睡。

藥物動力學：

吸收
經口投予艾妥達之後會快速吸收，在0.5小時內血漿濃度 > 14 nM (EC90，依據辣椒素誘發皮膚血管擴張模型[CIDV])，中位數Tmax數值範圍為1至2小時。Atogepant直到300 mg單一劑量均展現與劑量成比例的藥物動力學，且一天投藥一次沒有累積現象。 當艾妥達搭配高脂飲食投予時，食物效應並不顯著(AUC及Cmax分別降低約18%及22%，不影響達到Atogepant血漿最高濃度的中位數時間)。於臨床療效試驗中，艾妥達可隨餐或空腹服用。
分佈
於0.1到10 µM時，血漿蛋白與Atogepant的結合不具濃度依賴性；在人類血漿中，游離的Atogepant約佔4.7%。口服後，Atogepant的平均擬似分佈體積(Vz/F)約為292 L。
代謝
Atogepant主要透過代謝排除，主要經CYP3A4代謝。在人類血漿中，原構化合物(Atogepant)以及葡萄糖醛酸苷複合體代謝物(M23)是最普遍的循環成分。
排除
Atogepant的排除半衰期約為11小時。Atogepant的平均擬似口服清除率(CL/F)約為19 L/hr。健康男性受試者口服單劑50 mg 14C-atogepant後，於糞便及尿液中分別回收42%及5%原形的Atogepant。

交互作用：

CYP3A4抑制劑
對健康受試者同時投予艾妥達與itraconazole (一種強效CYP3A4抑制劑)，會造成Atogepant暴露量顯著增加(見11.1特殊族群的藥物動力學)。於陣發性偏頭痛，艾妥達與強效CYP3A4抑制劑(例如ketoconazole、itraconazole、clarithromycin)併用時的建議劑量為10 mg，一天一次。於慢性偏頭痛，艾妥達應避免與強效CYP3A4抑制劑併用。艾妥達與中效或弱效CYP3A4抑制劑併用時，不需調整劑量。 CYP3A4誘導劑
對健康受試者同時投予艾妥達與rifampin (達到血中穩定狀態時，可作為一種強效CYP3A4誘導劑)，會造成Atogepant 暴露量顯著減少。 同時投予艾妥達與中效CYP3A4誘導劑，亦可能減少Atogepant 暴露量。對健康受試者同時投予艾妥達與達到血中穩定狀態的topiramate (一種弱效CYP3A4誘導劑)，會造成Atogepant 暴露量減少 (見11.1 特殊族群的藥物動力學)。 於陣發性偏頭痛，艾妥達與強效、中效或弱效CYP3A4誘導劑併用時的建議劑量為30 mg 或60 mg，一天一次。 於慢性偏頭痛，艾妥達應避免與強效、中效或弱效CYP3A4誘導劑併用。
OATP抑制劑
對健康受試者同時投予艾妥達與單次劑量rifampicin [rifampin] (一種OATP抑制劑)，會造成Atogepant暴露量顯著增加(見11.1特殊族群的藥物動力學)。於陣發性偏頭痛，艾妥達與OATP抑制劑併用時的建議劑量為10 mg，一天一次。於慢性偏頭痛，艾妥達應避免與OATP抑制劑併用。

禁忌：

對atogepant或本品任何成分過敏者。過敏反應包括全身性過敏反應(anaphylaxis)及呼吸困難。

注意事項：

不建議使用於重度肝功能不全(Child-Pugh C 級)的病人。
過敏反應
使用本品曾通報過敏反應，包括全身性過敏反應(anaphylaxis)、呼吸困難、皮疹、搔癢、蕁麻疹和臉部水腫（見8.副作用/不良反應）。過敏反應可能在給藥後幾天發生。若發生過敏反應，請停止使用本品並採取適當的治療。

過量處理：

目前沒有特定的解毒劑可以治療艾妥達用藥過量。
艾妥達用藥過量的治療應包含一般的支持性療法，包括監測生命徵象和觀察病人的臨床狀態。

藥品保存方式：

儲存在 30°C 以下。