
2-(acetyloxy)-benzoic acid
2. 本品具抗炎,止痛及解熱,其作用機轉和aspirin同。
3. 本品900mg相當於aspirin 500mg。
4. 止痛─本品能夠阻斷前列腺素的合成,因而減弱末稍疼痛接受體對機械性或化學性刺激的感受性;本品ˆ能夠加強腫脹。發炎組織之體液的再吸收;而且又能干擾疼痛衝動在次腦中皮質中樞(如視丘)的傳遞。
5. 解熱─本品能夠減少血管收縮衝動從下視丘發生,因而促進血管擴張,發汗和體熱散失。
6. 小劑量的aspirin會抑制probenecid和sulfinpyraxone的促尿酸排泄效應。
7. 其他的作用包括減少血小板的凝集,抑制凝血酶原的形(僅在高劑量下),增加尿酸的排泄(低劑量下),減少尿酸的排泄( 高劑量下),昇高血糖和減弱葡萄糖的耐受性。
2.不建議本藥與其他藥品混合於同一支針筒內一起注射。
3.以全身性注射給予藥物,可避免疼痛幅度的波動。兩次給藥應至少間隔4 小時。
4.劑量-900mg 的DL-lysinc acetylsalicylate 相當於500mg acetylsalicylic acid(aspirin)。成人:Aspirin 每次劑量為500mg 或1000mg,每日的最高劑量為 3000mg。老年人:Aspirin 每次劑量為500mg 或1000mg,每日最高劑量為 2000mg。
Absorption
Rapidly and completely absorbed. T max is 1 to 2 h (salicylic acid).
Distribution
Widely distributed to all tissues and fluids including CNS, breast milk, and fetal tissues. Approximately 90% of salicylate is protein bound at concentrations of less than 100 mcg/mL and approximately 75% is bound at concentrations of more than 400 mcg/mL.
Metabolism
Rapidly hydrolyzed to salicylic acid (active). Salicylic acid is conjugated in the liver to the metabolites.
Elimination
Salicylic acid plasma t ½ is approximately 6 h but may exceed 20 h in higher doses. The t ½ is approximately 15 to 20 min for aspirin. Elimination follows zero order kinetics. Renal elimination of unchanged drug depends on urine pH. A pH of more than 6.5 increases renal Cl of free salicylate from less than 5% to more than 80%.
Alcohol
May increase risk of GI ulceration and prolong bleeding time.
Antacids, urinary alkalinizers, and corticosteroids
May decrease aspirin levels.
Anticoagulants, oral and heparin
May increase risk of bleeding.
Carbonic anhydrase inhibitors (eg, acetohexamide), methotrexate, valproic acid
May increase levels of these drugs.
Probenecid, sulfinpyrazone
May decrease uricosuric effect.
Sulfonylureas, insulin
Aspirin (more than 2 g/day) may potentiate glucose lowering.
1.有氣喘的病人
2.自懷孕的第6個月起
3.對salicylates或有類似活性之物質過敏者,特別是非類固醇類抗發炎藥物
4.近期有胃潰瘍或十二指腸潰瘍者
5.有任何先天或後天出血性疾病者
6.有出血危險者
7.併用口服methotrexate,且其每週劑量等於或大於15mg者
8.併用口服抗凝血劑者,且當服用salicylate為高劑量時(每日劑量超過3000mg)
2. Aspirin 不建議使用於痛風患者。
3. Aspirin 使用於下列情況應小心:*有胃潰瘍或十二指腸潰瘍,或消化道出血之病史者,*腎衰竭者,*氣喘:某些病人之氣喘發作可能與對非類固醇抗發炎藥物或對aspirin 過敏有關。對於此類病患,應禁用本藥。*有氣喘過去病史之病人,亦宜小心使用,*子宮出血或經血過多(有出血量增加及出血時間延長的危險),*使用子宮內避孕器。
4.Aspirin 即使在相當低的劑量,也會有抑制血小板凝集的作用,而且可以持續數天之久。因此,病人如果有任何手術療程,即使是小手術(例如,拔牙),都應該警告其有出血的危險。
5.風濕病學上建議本藥以高劑量給予,在此情況下,應監測病患是否有藥物過量的任何徵兆。如有耳鳴、聽力受損或暈眩的現象,治療方式則應重新評估。
(1)限不能口服,且不能使用肛門栓劑之病患使用。
(2)本類藥品不可作為急性上呼吸道感染之例行或長期性使用。
(3)使用本類藥品,每次不可連續超過五天。



