
Fludrocortisone
9-fluoro-11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl- 1,2,6,7,8,9,10,11,12, 13,14,15,16,17- tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Florinef與glucocorticoid (如hydrocorisone或cortisone)併服能提供取代性治療,使腎上腺活性接近正常,且將副作用降到最低。Florinef每日劑量為0.1mg,使用劑量範圍為0.1mg每週三次至每日0.2mg。
治療時若有短暫性高血壓產生時,使用劑量應減至每日0.05mg,cortisone或hydrocorisone或Florinef併服時cortisone每日劑量為10-37.5mg分次服用,hydrocorisone每日劑量為10-30mg分次服用。
鹽類流失之腎上腺增殖症狀-Florinef建議劑量為每日0.1-0.2mg。
吸收
Mineralocorticoids的生理作用特徵似乎來自於遠端腎小管與其他組織的鈉離子再吸收作用。
分佈
以低劑量使用這些藥物時,會明顯產生鈉滯留(sodium retention)現象及尿液中鉀與氫排除的增加。
生物轉化
由於電解質的影響造成血壓上升。大劑量使用時會抑制內生性腎上腺皮質的分泌、胸線的(thymic)活性及腦下垂體親皮質素(pituitary corticotropin)的分泌;高劑量也會增進肝糖貯存,且除非攝取適當的蛋白質,否則會誘發負氮平衡。
排除
Fludrocortisone的藥動半衰期約為5.5 hours。會迅速與蛋白質結合並由腎臟排除,且大多以非活性代謝物的形式排出。Fludrocortisone 的藥效半衰期約為18至36 小時。作用時間為1至2天。
Amphotericin, potassium-losing diuretics
May increase potassium loss.
Anticholinesterase agents (eg, neostigmine)
May antagonize the effects of anticholinesterase agents in myasthenia gravis.
Anticoagulants (eg, warfarin)
Dose requirement of anticoagulant may be reduced or effect opposed.
Barbiturates, hydantoins (eg, phenytoin), rifampin
Decreased fludrocortisone activity.
Salicylates
Serum levels may be reduced by corticosteroids, decreasing the effectiveness; in addition, the ulcerogenic effects of both agents may be increased.
出現高血壓、水腫、低血鉀症、體重明顯增加以及心臟變大等症狀可能都是Florinef用藥過量的徵兆。發現這些徵兆時,應停止服藥,症狀通常會在停藥後數天內消失;之後若於必要時再恢復治療,且應降低Florinef的劑量。可能會出現因鉀過量流失而導致肌肉無力,這可藉由鉀補充劑進行治療。觀察血壓與血清電解質可降低出現用藥過量後遺症的可能性(詳見5警語與用藥注意事項)。
急性期
大量、急性用藥過量的治療方法包括洗胃或嘔吐,以及一般的支持性治療方法。



