外觀描述：

持續性、預先充填之注射劑。

醫令代碼：

30953

商品名：

zoladex ★3.6mg(低劑量)(依診斷事審)

中文名：

諾雷德持續性注射劑

學名：

Goserelin

劑型：

SYRINGE

孕婦用藥分級：

X 級

健保碼：

BC221372CS

藥品許可證：

衛署藥輸字第022137號

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用藥指導單張：

ATC7藥理類別：

結構式 ：

UpToDate：

藥理作用 ：

本品是合成的LHRH類似物，長期投與本品，能夠抑制腦下垂體分泌LH，而降低男性血清中testosterone的濃度和女性血液中oestradiol的濃度，效應是可逆的，這種抑制作用對依賴激素的惡化乳癌和子宮內膜異位(endometnosis)有療效。

適應症：

嚴重攝護腺癌之輔助治療，停經前或更年期婦女之乳癌治療，子宮內膜異位之治療、手術前薄化子宮內膜及縮小子宮肌瘤、人工協助生殖。

用法用量：

1. 皮下注射3.6mg長效針，每28天一次，注射時要局部麻醉，老年人從前腹部壁內，和腎衰竭或肝衰竭病人，劑量不必調整。
2. 子宮內膜異位，必須連續治療6個月。

副作用：

停經症狀(熱潮紅、陰道乾燥)、陽萎、性慾減低、男性女乳、頭痛、噁心、骨質流失。

藥物動力學：

Absorption
T max for the 3.6 mg implant is 12 to 15 days in men and 8 to 22 days in women. T max for the 10.8 mg implant is 2 h in men. C max for the 3.6 mg implant is about 1.46 ng/mL in women and 2.84 ng/mL in men and for the 10.8 mg is about 8 ng/mL in men.

Distribution
Vd is 44.1 L in men and 20.3 L in women. Protein binding is 27%.

Metabolism
Hydrolysis of the C-terminal amino acids.

Elimination
The t 1/ 2 for the 3.6 mg implant is 4.2 h in men and 2.3 h in women. More than 90% is excreted in urine, 20% unchanged. Mean systemic Cl for the 3.6 mg implant is 111 mL/min in men and to 164 mL/min in women.

Onset
1 wk.

Peak
2 to 4 wk.

Special Populations
Renal Function Impairment
In CrCl less than 20 mL/min, the t 1/ 2 is 12.1 h.

Increased body weight
A decline in AUC of about 1% to 2.5% was observed with a kg increase in body weight.

禁忌：

對Zoladex或LHRA類似物過敏者禁用。

注意事項：

不能用於兒童。

藥品保存方式：

藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再使用。

給付規定：

5.5.1.Gn-RH analogue （如Buserelin；Goserelin；Leuprorelin；Triptorelin；Nafarelin(acetate)等製劑）(92/1/1、93/4/1、95/4/1、98/5/1、99/2/1、99/10/1、100/2/1、106/2/1、109/2/1、110/12/1、111/2/1)
1.本類藥品限用於前列腺癌、中樞性早熟、子宮內膜異位症及停經前(或更年期前)之乳癌病例。（85/1/1、98/5/1、106/2/1)
2.本類製劑用於中樞性早熟、乳癌及子宮內膜異位症病例需經事前審查核准後依下列規範使用(98/5/1、99/10/1)：
(1)中樞性早熟
Ⅰ.診斷：中樞性早熟（central precocious puberty, CPP）LHRH測驗呈LH反應最高值≧10 mIU/mL且合併第二性徵。包括特發性 (Idiopathic CPP, ICPP) 和病理性(Pathologic CPP, PCPP)
Ⅱ.治療條件：
i. 年齡：開始發育的年齡，女孩7歲以下，男孩8歲以下(111/2/1)。
ii.骨齡加速：較年齡至少超前二年。
iii.預估成人身高需兼具下列3條件：(95/4/1)
a.女≦一五三公分，男≦一六五公分
b.比標的身高（target height，TH）至少相同或較矮；TH=【父親身高＋母親身高＋11（男）－11（女）】÷ 2。
c.在追蹤六至十二個月期間，骨齡增加與年齡增加比率≧2.0，且預估身高 (PAH) 減少至少五公分。
iv.PCPP中合併中樞神經疾病者，不受ii、iii之限制。
Ⅲ.治療劑量及使用法：GnRH analogue 最高3.75 mg，每三至四週注射一次 (途徑依藥廠規定)
Ⅳ.治療監測：身高和體重至少每三個月測量一次，骨齡至少每六至十二個月測定一次。
Ⅴ.繼續治療條件：
i.生長速率≧2公分／年，
ii.骨齡：女14歲以下，男15歲以下(111/2/1)。
Ⅵ.使用醫師：限兒科內分泌學次專科、兒科醫學遺傳學及新陳代謝學次專科醫師或新陳代謝專科醫師。(110/12/1)
Ⅶ.限地區醫院以上層級之醫院使用。(110/12/1)
(2)停經前（或更年期前）之嚴重乳癌，須完全符合以下二點：(86/9/1、99/2/1)
Ⅰ.荷爾蒙接受體陽性。
Ⅱ.無法忍受其他荷爾蒙製劑 (tamoxifen、megestrol等)，且為停經前婦女有轉移性乳癌者。
(3)停經前(或更年期前)之早期乳癌，且須完全符合以下六點：(100/2/1、106/2/1、109/2/1)
Ⅰ.與tamoxifen合併使用，作為手術後取代化學治療之輔助療法。
Ⅱ.荷爾蒙接受體為強陽性：ER/PR為2+或3+。
Ⅲ.Her-2 Fish檢測為陰性或IHC為1+。
Ⅳ.淋巴結轉移數目須≦3個。
Ⅴ.使用期限：leuprorelin、goserelin或triptorelin使用3年，tamoxifen使用5年。(106/2/1、109/2/1)
Ⅵ.須事前審查，並於申請時說明無法接受化學治療之原因。
(4)本品使用於子宮內膜異位症之規定：（87/10/1、98/5/1）
Ⅰ.經客觀診斷之第二期(含)以上子宮內膜異位症 (AFS修訂之評分標準（以下簡稱rAFS），需附手術紀錄及病理報告證明)；且符合下列各項條件之一者，需經事前審查核准後使用GnRH analogue。
i.肝機能不全（ALT或AST大於正常值三倍）、腎功能不全（creatinine > 2 mg %）、鬱血性心臟病，不適用各種荷爾蒙藥物治療者。
ii.曾使用各種荷爾蒙藥物治療，引起藥物過敏或不可逆之藥物不良反應者。
Ⅱ.前項藥物治療以連續六個月為上限。