Enoxaparin以anti-Xa來標定的活性比anti-IIa或抗血栓活性(antithrombin activity)強。
以enoxaparin而言,兩者的活性比為3:6
‧治療深部靜脈血栓症(DVT):
以12小時為間隔,每天注射二次。每次注射劑量為100 anti-Xa IU/kg。以低分子量肝素治療之療程不應超過10天,包括給與維生素K拮抗劑達到穩定時所需的時間(見注意事項:血小板監測),除非病患無法改用口服抗凝血劑,否則應儘早改用口服凝抗血劑。
‧與aspirin併用以治療不穩定性狹心症及非Q波心肌梗塞:
與Aspirin(建議劑量:最低之急性初劑量160mg,之後,口服75至325mg)同時併用,每日皮下注射Enoxaparin 2×100 anti-Xa IU/kg(以12小時為間隔)。建議療程為2至8天,直到患者情況穩定。
Absorption
Bioavailability is 92%.
Distribution
Vd is approximately 6 L (for anti-factor Xa activity).
Metabolism
Metabolized in the liver by desulfation and/or depolymerization to low molecular weight species.
Elimination
Cl is approximately 15 mL/min. The t ½ is 4.5 h (based on anti-factor Xa activity).
Peak
3 to 5 h.
Special Populations
Renal Function Impairment
Cl is approximately 30% lower in those with severe renal function impairment (CrCl less than 30 mL/min).
Gender
Apparent clearance and maximum observed activity derived from anti-Factor Xa values following subcutaneous dosing were slightly higher in males than in females.
Weight
Mean AUC of anti-Factor Xa activity is marginally higher at steady state in obese healthy patients.
Anticoagulants, NSAIDs, platelet inhibitors
Use enoxaparin with caution because of increased risk of hemorrhagic reactions.
Incompatibility
Do not mix enoxaparin with other injections or infusions.
本品若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用,可能會增強抗凝血作用。
本品若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用,可能會降低抗凝血作用。
2.具有因傳統肝素(unfractionated heparin)或低分子量肝素引發嚴重的第Ⅱ型肝素引發血小減少症(HIT)之病史者;
3.出血症狀或止血障礙傾向(當此狀況與使用肝素無關時,可能之例外的情形是散佈性血管內凝血);
4.器官病變,容易出血;
5.臚內出血;
6.以低分子量肝素作治療之期間,不可進行硬模外或脊椎管內麻醉。
皮下注射大量低分子量肝素後之意外過量會發生出血併發症。
發生出血時,某些案例可能適用protamine sulfate作治療,要牢記下述:
1.未分斷肝素較無效。
2.由於不良反應(特別是過敏性休克),開立該處方前要評估protamine sulfate之利益/危險比。緩慢靜脈注射protamine(sulfate或hydrochloride)可達到中和的效果。
Protamine的劑量依下列情況而定:
1.肝素注射量(100 anti-heparin單位的 protamine中和100 anti-Xa IU的低分子量肝素的活性)
2.施打肝素後隨著時間的消逝,要適當地減少解毒劑的劑量。
然而,enoxaparin之anti-Xa activity無法完全被中和掉,而且,由於低分子量肝素之吸收動力學,這種中和可能只是暫時性的。這種情形下,可能需要將protamine的總劑量於24小時內分成數次注射(2至4次)。
依下列情形使用:
1. 治療深部靜脈栓塞(DVT):每次療程使用小於10天。
2. 治療急性冠心症(ACS):每次療程使用60mg 1天2次,2~8天。
3. 預防手術後靜脈栓塞:腹部手術,每次療程使用40mg 1天1次,7~10天;膝蓋或髖關節手術,每次療程使用30mg 1天1次,7~10天。



