西藥品查詢
外觀圖示：
外觀描述：
白色塑膠瓶
醫令代碼：
26801
商品名：
APRAZ ORAL SOL'N 1MG/ML, 150ML
中文名：
安立舒內服液劑
學名：
Aripiprazole
劑型：
ML
孕婦用藥分級：
C 級
健保碼：
AC57998161
藥品許可證：
衛署藥製字第057998號
仿單下載：
用藥指導單張：
ATC7藥理類別：
結構式 ：
Aripiprazole monohydrate
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl] butoxy]-3,4 dihydrocarbostyril monohydrate
UpToDate：
藥理作用 ：
Aripiprazole對思覺失調症或雙極性疾患躁症的作用機制仍然不清楚。然而，Aripiprazole可能是經由對多巴胺D2和血清素5-HT1A接受體的部分促動作用，以及對血清素5-HT2A接受體的拮抗作用而對所列適應症產生療效。
適應症：
1.成人和青少年(13至17歲)的思覺失調症。
2.治療小兒思覺失調症的特殊考量：兒童及青少年的精神疾患的診斷標準通常與成人不一致。建議於充分診斷及評估相關風險後再給予藥物治療。藥物治療小兒思覺失調症應僅是總體治療(包含心理、教育及社會介入)的一部分。
3.成⼈和兒童(10⾄17歲)的雙極性疾患之躁症發作及混合型發作，可單獨使⽤或做為鋰鹽或Valproate的輔助治療。
4.第⼀型雙極性疾患維持治療之鋰鹽或valproate的輔助治療。
5.重鬱症之輔助治療。
6.兒童(6⾄17歲)的⾃閉性疾患伴隨之急躁易怒。
7.妥瑞氏症。
2.治療小兒思覺失調症的特殊考量：兒童及青少年的精神疾患的診斷標準通常與成人不一致。建議於充分診斷及評估相關風險後再給予藥物治療。藥物治療小兒思覺失調症應僅是總體治療(包含心理、教育及社會介入)的一部分。
3.成⼈和兒童(10⾄17歲)的雙極性疾患之躁症發作及混合型發作，可單獨使⽤或做為鋰鹽或Valproate的輔助治療。
4.第⼀型雙極性疾患維持治療之鋰鹽或valproate的輔助治療。
5.重鬱症之輔助治療。
6.兒童(6⾄17歲)的⾃閉性疾患伴隨之急躁易怒。
7.妥瑞氏症。
用法用量：
思覺失調症
成人 Aripiprazole的建議起始劑量與目標劑量為每日10或15毫克，一日一次，不須考慮飲食因素。 經系統性評估後顯示Aripiprazole每日劑量在10~30毫克範圍內是有療效的。然而，高於每日10 ~ 15毫克的用藥量，並沒有顯示出有較佳的效果。藥效達到穩定狀態需要2週，故在服藥未達2週，不應該增加劑量。
雙極性疾患躁症發作及混合型發作之急性治療
成人：Aripiprazole單一藥物療法的建議起始劑量為15毫克/日，一日一次， 而做為鋰鹽或valproate的輔助治療的建議起始劑量為10-15毫克/日，一日一次。不須考慮飲食因素。
建議的目標劑量為15毫克/日，可做為單一藥物治療或做為鋰鹽或valproate的輔助治療。劑量可依臨床反應提高至30毫克/日。 30毫克/日以上之劑量的安全性尚未在臨床試驗評估過。
兒童病人：Aripiprazole做為10至17歲兒童單一藥物治療的建議起始劑量為2 毫克/日，並於2天後調整為5毫克/日，再於另外2天之後調整至10毫克/日的 目標劑量。Aripiprazole做為鋰鹽或valproate的輔助治療的建議劑量與單一 藥物治療相同。如果有需要的話，則後續應以每次增加5毫克的方式提高劑量。使用Aripiprazole時，並不須考慮飲食因素。
重鬱症之輔助治療
成人使用Aripiprazole做為已使用抗憂鬱劑治療之病人的輔助治療用藥時，建議起始劑量為2毫克/日至5毫克/日。建議劑量範圍是2毫克/日至15毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。病人應定期接受重新評估，以確認維持治療的必要性。
自閉性疾患伴隨之急躁易怒
兒童病人(6-17歲) 兒童自閉性疾患伴隨之急躁易怒之建議劑量範圍為5毫克/日至15毫克/日。 Aripiprazole的起始劑量為每日劑量2毫克，如果需要，每日劑量增加至5毫克，接著再增加至10毫克/日或15毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。病人應定期接受重新評估，以確認維持治療的必要性。
妥瑞氏症
兒童病人(6-18歲) 妥瑞氏症之建議劑量範圍為5毫克/日至20毫克/日。對於體重小於50公斤的病人，起始劑量為每日2毫克，並在兩天後達到目標劑量5毫克/日。在抽動(tics)未獲理想控制的病人，可增加劑量至10毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。對於體重大於50公斤的病人，起始劑量為2毫克/日，使用2天，之後增加劑量至5毫克/日，使用5天，目標劑量為在第8天時達10毫克/日。在抽動(tics)未獲理想控制的病人，可增加劑量至20毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。
成人 Aripiprazole的建議起始劑量與目標劑量為每日10或15毫克，一日一次，不須考慮飲食因素。 經系統性評估後顯示Aripiprazole每日劑量在10~30毫克範圍內是有療效的。然而，高於每日10 ~ 15毫克的用藥量，並沒有顯示出有較佳的效果。藥效達到穩定狀態需要2週，故在服藥未達2週，不應該增加劑量。
雙極性疾患躁症發作及混合型發作之急性治療
成人：Aripiprazole單一藥物療法的建議起始劑量為15毫克/日，一日一次， 而做為鋰鹽或valproate的輔助治療的建議起始劑量為10-15毫克/日，一日一次。不須考慮飲食因素。
建議的目標劑量為15毫克/日，可做為單一藥物治療或做為鋰鹽或valproate的輔助治療。劑量可依臨床反應提高至30毫克/日。 30毫克/日以上之劑量的安全性尚未在臨床試驗評估過。
兒童病人：Aripiprazole做為10至17歲兒童單一藥物治療的建議起始劑量為2 毫克/日，並於2天後調整為5毫克/日，再於另外2天之後調整至10毫克/日的 目標劑量。Aripiprazole做為鋰鹽或valproate的輔助治療的建議劑量與單一 藥物治療相同。如果有需要的話，則後續應以每次增加5毫克的方式提高劑量。使用Aripiprazole時，並不須考慮飲食因素。
重鬱症之輔助治療
成人使用Aripiprazole做為已使用抗憂鬱劑治療之病人的輔助治療用藥時，建議起始劑量為2毫克/日至5毫克/日。建議劑量範圍是2毫克/日至15毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。病人應定期接受重新評估，以確認維持治療的必要性。
自閉性疾患伴隨之急躁易怒
兒童病人(6-17歲) 兒童自閉性疾患伴隨之急躁易怒之建議劑量範圍為5毫克/日至15毫克/日。 Aripiprazole的起始劑量為每日劑量2毫克，如果需要，每日劑量增加至5毫克，接著再增加至10毫克/日或15毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。病人應定期接受重新評估，以確認維持治療的必要性。
妥瑞氏症
兒童病人(6-18歲) 妥瑞氏症之建議劑量範圍為5毫克/日至20毫克/日。對於體重小於50公斤的病人，起始劑量為每日2毫克，並在兩天後達到目標劑量5毫克/日。在抽動(tics)未獲理想控制的病人，可增加劑量至10毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。對於體重大於50公斤的病人，起始劑量為2毫克/日，使用2天，之後增加劑量至5毫克/日，使用5天，目標劑量為在第8天時達10毫克/日。在抽動(tics)未獲理想控制的病人，可增加劑量至20毫克/日。應以每次不超過5毫克/日的方式逐步調整劑量，且間隔不可少於1週。
副作用：
噁心、嘔吐、便秘、頭痛、暈眩、靜坐不能、焦慮、失眠及焦躁不安。
藥物動力學：
吸收
內服液劑：Aripiprazole容易吸收。在相同的劑量下，內服液劑之血中濃度高於錠劑。在一個以健康成人執行之生體可用率試驗中，比較Aripiprazole 30毫克內服液劑與Aripiprazole 30毫克錠劑之藥物動力表現，兩者Cmax與AUC之幾何平均比值分別為122%和114%[參見用法及用量(3)]。Aripiprazole單一劑量之藥物動力學在5毫克到30毫克為線性且與劑量成比例。
分布
經由靜脈注射投藥的Aripiprazole之穩定狀態分佈體積很高(404公升或4.9公升/公斤)，顯示廣泛的血管外分布量。在達到具療效濃度時，Aripiprazole和其主要代謝物，與血清蛋白的結合率超過99%，其中主要是跟白蛋白結合。在健康志願者人體試驗中，每日投與0.5~30毫克不等劑量之Aripiprazole連續14日，受試者身上表現出，依服用劑量不同，D2接受體有不等程度被佔據的情形；這顯示Aripiprazole可滲透進入腦部。
代謝和排泄
Aripiprazole的代謝主要是經由三種生物轉化途徑：去氫作用、羥化作用，和N-去烷化作用。根據體外研究，CYP3A4和CYP2D6負責對Aripiprazole進行去氫化及羥化作用，而CYP3A4催化N-去烷化作用。在全身循環中，Aripiprazole是主要的藥物型態(相較於dehydro-aripiprazole)。在穩定狀態，活性代謝物 dehydro-aripiprazole 約占Aripiprazole血漿中AUC的40%。 服用碳-14標定的Aripiprazole後，可在服藥者的尿液和糞便中，分別發現約為服用量25%和55%的放射性。口服後未經代謝即排出的Aripiprazole，在尿液中少於1%，糞便中則發現約佔口服藥量18%。
內服液劑：Aripiprazole容易吸收。在相同的劑量下，內服液劑之血中濃度高於錠劑。在一個以健康成人執行之生體可用率試驗中，比較Aripiprazole 30毫克內服液劑與Aripiprazole 30毫克錠劑之藥物動力表現，兩者Cmax與AUC之幾何平均比值分別為122%和114%[參見用法及用量(3)]。Aripiprazole單一劑量之藥物動力學在5毫克到30毫克為線性且與劑量成比例。
分布
經由靜脈注射投藥的Aripiprazole之穩定狀態分佈體積很高(404公升或4.9公升/公斤)，顯示廣泛的血管外分布量。在達到具療效濃度時，Aripiprazole和其主要代謝物，與血清蛋白的結合率超過99%，其中主要是跟白蛋白結合。在健康志願者人體試驗中，每日投與0.5~30毫克不等劑量之Aripiprazole連續14日，受試者身上表現出，依服用劑量不同，D2接受體有不等程度被佔據的情形；這顯示Aripiprazole可滲透進入腦部。
代謝和排泄
Aripiprazole的代謝主要是經由三種生物轉化途徑：去氫作用、羥化作用，和N-去烷化作用。根據體外研究，CYP3A4和CYP2D6負責對Aripiprazole進行去氫化及羥化作用，而CYP3A4催化N-去烷化作用。在全身循環中，Aripiprazole是主要的藥物型態(相較於dehydro-aripiprazole)。在穩定狀態，活性代謝物 dehydro-aripiprazole 約占Aripiprazole血漿中AUC的40%。 服用碳-14標定的Aripiprazole後，可在服藥者的尿液和糞便中，分別發現約為服用量25%和55%的放射性。口服後未經代謝即排出的Aripiprazole，在尿液中少於1%，糞便中則發現約佔口服藥量18%。
交互作用：
依據口服Aripiprazole的藥物動力學研究，當與famotidine、valproate、 lithium、lorazepam併用時，不須調整Aripiprazole的劑量。 此外，當合併使用Aripiprazole時，不須調整CYP2D6 (如 dextromethorphan、fluoxetine、paroxetine或venlafaxine)、CYP2C9 (如warfarin)、CYP2C19 (如omeprazole、warfarin、escitalopram)或CYP3A4 (如 dextromethorphan)受質的劑量。另外，當合併使用Aripiprazole時，也不須調整valproate、lithium、lamotrigine、lorazepam或sertraline的劑量[參見藥物動力學特性(11)]。
禁忌：
對Aripiprazole曾過敏者為本品之禁忌症。反應範圍包含搔癢/蕁麻疹至過敏性反應。
注意事項：
患有失智症相關精神疾病之老年病人的死亡率會升高，以及增加併服抗憂鬱藥物病人之自殺念頭與自殺行為服用抗精神病藥物的失智症相關精神疾病的老年病人，有增加死亡的風險性。
Aripiprazole並未被核准用來治療失智症相關的精神疾病。短期研究顯示抗憂鬱劑會升高兒童、青少年及年輕成人出現自殺念頭及自殺行為的風險。這些研究並未顯示對24歲以上病人使用抗憂鬱劑時出現自殺念頭與自殺行為的風險會升高；在65歲(含)以上的病人中，使用抗憂鬱劑時的風險有降低的現象。
對開始接受抗憂鬱劑治療的所有年齡層的病人，嚴密觀察是否有臨床表徵惡化、出現自殺念頭及自殺行為之緊急狀況。應告知家屬與照顧者嚴密觀察以及與處方醫師保持聯繫。
Aripiprazole並未被核准用來治療失智症相關的精神疾病。短期研究顯示抗憂鬱劑會升高兒童、青少年及年輕成人出現自殺念頭及自殺行為的風險。這些研究並未顯示對24歲以上病人使用抗憂鬱劑時出現自殺念頭與自殺行為的風險會升高；在65歲(含)以上的病人中，使用抗憂鬱劑時的風險有降低的現象。
對開始接受抗憂鬱劑治療的所有年齡層的病人，嚴密觀察是否有臨床表徵惡化、出現自殺念頭及自殺行為之緊急狀況。應告知家屬與照顧者嚴密觀察以及與處方醫師保持聯繫。
過量處理：
目前尚沒有治療Aripiprazole服用過量的任何特別資訊。應該為用藥過量病人進行心電圖檢查，如果呈現QT區間延長，要立即實施心臟監測。否則，用藥過量的處理應該以支持性治療為主，保持呼吸道暢通，肺臟氧合與換氣功能正常，與症狀治療。密切的醫療照護和監測應持續至病人康復為止。
活性碳– 發生Aripiprazole用藥過量時，及早服用活性碳，可能有助於防止Aripiprazole吸收。在口服Aripiprazole 15毫克一小時後，服用50公克活性碳，可以減低Aripiprazole的平均AUC與Cmax達50%。 血液透析– 雖沒有關於血液透析對Aripiprazole服用過量治療效果的資訊，但有鑒於Aripiprazole與血漿蛋白的緊密結合，血液透析應該對Aripiprazole服藥過量沒幫助。
活性碳– 發生Aripiprazole用藥過量時，及早服用活性碳，可能有助於防止Aripiprazole吸收。在口服Aripiprazole 15毫克一小時後，服用50公克活性碳，可以減低Aripiprazole的平均AUC與Cmax達50%。 血液透析– 雖沒有關於血液透析對Aripiprazole服用過量治療效果的資訊，但有鑒於Aripiprazole與血漿蛋白的緊密結合，血液透析應該對Aripiprazole服藥過量沒幫助。
藥品保存方式：
請密封儲存於25℃以下。
開封使用90日後丟棄。
開封使用90日後丟棄。
給付規定：
1.2.2.2.Second generation antipsychotics(簡稱第二代抗精神病藥品，如aripiprazole)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99 /10/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99 /10/1)：
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI) 之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：
aripiprazole 15mg/day (94/1/1)
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99 /10/1)：
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI) 之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：
aripiprazole 15mg/day (94/1/1)
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
